Asetielheksapeptied-49 is 'n sintetiese kortkettingboodskapperpeptied. Verwys na as 'n “heksapeptied”, sy molekulêre ruggraat bestaan uit ses aminosure wat deur peptiedbindings aan mekaar gekoppel is; die N-terminale aminogroep is asetileer, hoofsaaklik vir verhoogde stabiliteit en verbeterde veldeurlaatbaarheid. Hierdie peptied het wydverspreide toepassing in skoonheidsmiddels en geteikende velsorgformulerings gekry, sensitiewe vel is een van die hooftoestande wat dit ontwerp is om aan te spreek.
Volgorde
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS nommer
1969409-70-8
Molekulêre Formule
C51H58N10O7
Molekulêre gewig
923.07 g/mol
1.Wat is asetielheksapeptied-49
Die anti-sensibiliserende en strelende effekte van asetielheksapeptied-49 spruit uit sy spesifieke inhibisie van 'n sleutelseinreseptor – Protease-geaktiveerde reseptor 2 (PAR-2). PAR-2 self is 'n G-proteïengekoppelde reseptor, wyd uitgedruk op verskeie velselle en sensoriese neurone; dit speel 'n sentrale rol in die bemiddeling van velontsteking, jeuk, en neurogene ontsteking.
Onder normale toestande vind aktivering plaas deur spesifieke serienproteases (tryptase van mastselle is 'n uitstekende voorbeeld, omgewingsallergeenproteases wat ook hierdie doel dien). Die splitsing van die N-terminale ekstrasellulêre domein van PAR-2 stel hierdie nuwe volgorde bloot as 'n 'gebinde ligand'; binding terug na die nou geaktiveerde reseptor is wat die volle kaskade van stroomaf sein inisieer.
Asetielheksapeptied-49 dien as 'n kragtige antagonis van hierdie proses, effektief ontwrigting van die primêre seinpad wat tot sensitiwiteit lei. Verlagings in beide IL-6 en Interleukin 8 (IL-8) inflammatoriese reaksies, en in 'n groot mate TRPV-1 (en alles wat volg met CGRP) aktivering, is almal direkte effekte van hierdie inhibisie.
2.Navorsing van asetielheksapeptied-49
1)Verligting van neurogene ontsteking
Aktivering van PAR-2 stimuleer sensoriese senuwee-eindpunte om verskeie neuropaptiede vry te stel, kalsitonien geen-verwante peptied (CGRP) die primêre een wees. CGRP dien as 'n kragtige vasodilator; vel rooiheid, edeem, en 'n kenmerkende brandende sensasie is almal direkte gevolge van die vrystelling daarvan.
In vitro studies het getoon dat asetielheksapeptied-49 PAR-2-geaktiveerde CGRP-vrystelling aansienlik inhibeer, effektief beheer van verskeie vorme van neurogene inflammatoriese reaksies.
Menslike in vivo-toetsing van verskaffers toon dat formulerings wat dit bevat verminder (dikwels heeltemal verlig) die steek en brandende sensasies wat verband hou met spesifieke chemiese irritante – melksuur en capsaïsien is uitstekende voorbeelde. Direkte validering van 'n regulerende effek op sensoriese senuwees word deur hierdie toetse verskaf.
2)Inhibisie van inflammatoriese sitokienproduksie
Binne keratinosiete self, PAR-2-aktivering lei tot die uitdrukking van 'n reeks pro-inflammatoriese sitokiene en chemokiene (IL-6 is 'n goed gedokumenteerde voorbeeld, IL-8 is ook hoogs relevant). Die werwing van immuunselle is deel van die daaropvolgende inflammatoriese reaksie; die vermindering van hierdie bemiddelaars is 'n duidelike anti-inflammatoriese doelwit.
Eksperimente ondersteun die direkte effek van asetielheksapeptied-49 op hierdie faktore.
3)Herstel velversperringsfunksie
Chroniese inflammasie is 'n groot oorsaak van aantasting van die vel se natuurlike versperring. Inhibeer die voorheen genoemde inflammatoriese weë (PAR-2 is die aanvanklike sneller) laat toe dat minder skade aan hierdie versperring aangerig word, selfherstel kan plaasvind, en tot 'n punt sal eksterne irritante met 'n meer 'normale' ontmoet word’ vlak van weerstand.
3.Gevolgtrekking
Asetielheksapeptied-49 is 'n neuro-streelende peptied. Al drie bewyse dui daarop dat dit 'n hoogs geskikte kandidaat is vir die behandeling of ten minste gedeeltelik herstel van sensitiewe vel.
COA
HPLC
MS
