Новыя ідэі ў распрацоўцы біялагічна актыўных пептыдаў і хелатирующих агентаў для візуалізацыі і тэрапіі ў анкалогіі

Многія сінтэтычныя пептыды былі распрацаваны для дыягностыкі і тэрапіі ракавых захворванняў чалавека на аснове іх здольнасці ўздзейнічаць на спецыфічныя рэцэптары на паверхні ракавых клетак або пранікаць праз клеткавую мембрану. Хімічныя мадыфікацыі ланцугоў амінакіслот істотна палепшылі біялагічную актыўнасць, стабільнасць і эфектыўнасць пептыдных аналагаў, якія ў цяперашні час выкарыстоўваюцца ў якасці супрацьпухлінных прэпаратаў або малекулярных індыкатараў. Стабільнасць соматостатина, інтэгрыны і аналагі бамбезіну ў арганізме чалавека былі значна павялічаны шляхам цыклізацыі і/або ўстаўкі ненатуральных амінакіслот у пептыдныя паслядоўнасці. Больш за тое, агульныя фармакокинетические ўласцівасці такіх аналагаў і інш (у тым ліку холецистокинин, вазаактыўных интестинальных пептыдаў і аналагі нейротензина) былі палепшаны за кошт пегілявання і гліказілявання. Акрамя таго, кан'югацыя гэтых пептыдных аналагаў з новымі лінкерамі і біфункцыянальнымі хелатарамі (напрыклад, AAZTA, ЦЁТКА, ПАСТКА, ЛІЧБА і г.д.), вырабляюць пазначаныя радыеактыўнай пазнакай фрагменты з павялічаным перыядам паўраспаду і больш высокім сродствам звязвання з роднаснымі рэцэптарамі. У гэтым аглядзе апісваюцца найбольш важныя і апошнія хімічныя мадыфікацыі, уведзеныя ў амінакіслотныя паслядоўнасці, а таксама лінкеры і новыя біфункцыянальныя хелатары, якія значна палепшылі спецыфічнасць і адчувальнасць пептыдаў, якія выкарыстоўваюцца ў анкалагічнай дыягностыцы і тэрапіі..