Adalank analogek peptîdê sentetîk e selank, bi guhertina kîmyewî ya armanckirî.
Peptîd wekî a derivative wekî we nootropic derman Selank, bi lêzêdekirina fonksiyonek N-termînalê ya acetylated ku strukturên wê yên mîna adamantane-sterîkî-sînordar zêde dike..
Ev guheztin wekî hêzdarek hevrêzî ya hêzdar a anxiolytic tevdigere – pêkhateya nootropîk-Selank.
Ew xizanên Selankê dorpêç dike astengiya xwînê-mejî (BBB) penetration, bi vî awayî zêde dibe pergala nerva navendî çalakiya Adalank girîng e.
Zêdekirina an koma acetyl barkirina erênî ya koma amînî ya bêdawî ya N-termînalê ji holê radike û barê tora peptîdê kêm dike..
Ev verastkirina fîzîk-kîmyayî xweşbîn dike xala isoelektrîkê û taybetmendiyên rûyê Adalnk, kêmkirina danûstendinên elektrostatîk ên ne-taybet.
Di encamê da, molekula narkotîkê bi hêsanî astengiya xwîn-mêjî derbas dike û digihîje pergala nerva navendî.
Wekî din, acetylation Adalankê ji diparêze exopeptidase hilweşandin û bi girîngî nîv-jiyana wê ya in vivo zêde dike.
Ev feydeya asta dermankirinê ya dirêj a xwînê peyda dike û dozkirina pir caran kêm dike.
Tevlîbûna ji adamantane Di peptîdê Adalank de "naveka konformasyonê" ya domdar diafirîne.
Ev rêgezek cîhêkî sabît dide peptîda xêzikî ya destpêkê ya nerm., teşwîqkirina konformasyona stereokîmyayî ya ku ji bo çalakiya biyolojîkî hewce ye jî di rewşa wê ya bêsînor de.
Ev pir şiyana Adalankê ya derbaskirina astengiya xwînê-mêjî çêtir dike.
Herwisa, Adalank hin bandorên immunomodulatory nîşan dide.
Dor
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-Adamantane-nh2
Hejmara CAS
/
Formula Molecular
C46H75N13O10
Giraniya molekulî
970.19
Lêkolîna Adalank:
1.Mekanîzmaya Çalakiyê
Bandoriya-aqilmend, Struktura hişk a Adalank ji nêz ve bi hev re têkildar e modulasyona allosterîk malpera ya wergirê GABA_A yekîneya alfa, xurtir dide anxiolytic bandorên.
Ji bilî, beşa adamantane danûstendinên hîdrofobîk di nav de pêk tîne receptorê NMDA qada kanalê ji ketina kalsiyûmê nerm dike û li dijî zirara excitotoxic diparêze.
Vê milkê potansiyela wê heye neuroprotection di modelên birîna mejî ya iskemîk û nexweşiya stresê ya piştî trawmayê (PTSD).
2.Bandorên Anxiolytic
Wekî derûvek xweşbînkirî ya Selank, Adalank bi malpera benzodiazepine re li ser GABA_A receptorê a-subunitê têkiliyek pêwendiyek bilind diparêze..
Lebê, acetilasyona N-termînalê û îskeleya adamantane moda girêdanê ji "maqûl" diguhezîne fitneyê çêdibe"ji bo "dorpêkirina hişk a rast".
Ev gabaergic neurotransmission astengdar zêde dike, teşwîqkirina hatina klorîdê û kêmkirina bilez a çalakiyê di çerxên neuralî yên hîperaktîf amygdala-prefrontal-cortex de.
Berevajî benzodiazepines, Adalank hilbijartiyek binecure ya receptorê bilind nîşan dide, bandorên anxiolîtîk ên domdar bêyî sedabûnê pêk tîne, rehetbûna masûlkan, an potansiyela tiryakê ya ku bi dermanên kevneşopî ve girêdayî ye.
Its index dermankirinê e 3 ber 5 car firehtir, piştgiriya rêveberiya demdirêj a nexweşiya xemgîniya gelemperî û nexweşiyên xemgîniya rewşê.
3.Zêdekirina Cognitive û Pêşkeftina Bîrê
Adalank bi bandor çalakkirina riya înflamatuar NF-κB asteng dike û zêde dibe BDNF mRNA îfade ji aliyê 50%-80% di hîpokampus.
Ev dibe sedema aktîvkirina jêrîn Akt/CREB rêyên sînyalan, hêsankirina induction û domandina LTP.
Ew bi girîngî ragirtina bîranînê di nav de çêtir dike dûrketina pasîf testên, fêrbûna mekan di nav de zêde dike Maze avê Morris, û berovajî dike scopolamine-zirara kolînerjîk çêdibe.
Daneyên pêş-klînîkî destnîşan dikin ku Adalank xeletiyên bîranîna xebatê kêm dike 40%-60% û kêmbûna bîranîna xwezayî di heywanên pîr de kêm dike, Pêşniyarkirina sepandinê di nexweşiyên fêrbûnê de, qelsiya cognitive sivik, û kêmbûna bîranîna bi temen ve girêdayî ye.
4.Bandorên Neuroprotective
Struktura adamantane ya di Adalank de çalakiyê dike memantine, wekî ne-hevrikî tevdigere receptorê NMDA antagonîst ku dibe sedema astengkirina kanalên vekirî-girêdayî voltajê û rêziknameya fîzyolojîk a ketina kalsiyûmê..
Ew herikîna patholojîk-Ca²⁺% 60-70 kêm dike bêyî ku îşaretkirina Ca²⁺ synaptîk fîzyolojîkî kêm bike., bidestxistina profîlek neuroprotektîf a bijartî bêyî têkbirina fonksiyona normal.
Ji ber vê yekê, lêkolînên pêş-klînîkî potansiyela wergerî ya girîng a Adalank ji bo destwerdana zû di stûyê akût de ronî dike, birîna stûyê, û nexweşiyên neurodejenerative.
COA
HPLC
MS
