Ялангуяа,Аргирелиныг мөн ацетил гексапептид-8 гэж нэрлэдэг (Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2) ба ацетил гексапептид 3
Тодруулбал,Аргирелин нь нийлэг пептид бөгөөд дараалал нь дараахаас гаралтай N төгсгөл бүс нутаг SNAP-25 уураг.
Ерөнхийдөө,Аргирелин нь ботулиний токсинтой ижил төстэй үйл ажиллагааны механизмтай байдаг(Ботокс саванд хийнэ), ялгаралтыг дарангуйлснаар хөгшрөлтийн эсрэг үйлчилгээ үзүүлж, үрчлээг багасгах үйлчилгээтэй нейротрансмиттер дээр мэдрэлийн булчингийн уулзварууд. Энгийн гоо сайхны био идэвхит пептидийн хувьд,Эмнэлзүйн судалгаагаар Аргирелин нь арьсны үрчлээг багасгаж чаддаг болохыг харуулсан, арьсны уян хатан чанарыг сайжруулах, ба чийгшлийг нэмэгдүүлнэ.
Дараалал
Ac-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2
CAS дугаар
616204-22-9
Молекулын томъёо
C34H60N14O12S
Молекулын жин
889 г/моль
1.Argireline гэж юу вэ
Аргирелиныг ботулинум токсины эсрэг шинэлэг хувилбар болгон боловсруулсан. Гэсэн хэдий ч, ботулиний токсиноос ялгаатай (“Ботокс саванд хийнэ”), арьсан доорх тарилга хийх шаардлагатай байдаг, Argireline нь сэдэвчилсэн хэрэглээгээр ажилладаг эпидерми, ингэснээр арьсан доорх тарилгатай холбоотой эрсдэлээс зайлсхийх болно.
Үндсэндээ, Аргирелин нь саад болдог нейротрансмиттер онилсноор суллах SNARE цогцолбор (уусдаг NSF хавсралт уургийн рецептор),Энэ нь залгахад зайлшгүй шаардлагатай ацетилхолин цэврүүтүүдийг агуулсан.Энэ механизмаар, Энэ нь SNARE цогцолборын тогтоц, тогтвортой байдлыг алдагдуулдаг, улмаар нейротрансмиттерийн ялгаралтыг саатуулдаг.
Энэ механизм дээр суурилсан, ялангуяа, эрдэмтэд SNAP-25 уургийн N төгсгөлийн бүтцээр Argireline-ийг загварчилсан . Энэ нь холбогдохын тулд SNAP-25-тай өрсөлддөг цэврүүттэй холбоотой мембран уураг (VAMP/синаптобревин).Энэхүү пептидийн технологи нь SNARE цогцолбор үүсэхэд саад учруулдаг, улмаар мэдрэлийн эсийг дарангуйлдаг экзоцитоз [1].
2.Аргирелины ашиг тус:
Argireline нь сайн тэсвэрлэх чадвартай, инвазив бус байдлыг санал болгодог,гол давуу талууд орно:
(1).Нүүрний булчингийн агшилтыг багасгах
Argireline нь илэрхийлэлийн шугамын харагдах байдлыг багасгадаг(духны үрчлээс, хэрээний хөл шиг) экзоцитозын үед ацетилхолины ялгаралтыг саатуулах замаар, булчингийн агшилтаас сэргийлдэг. Жишээ нь,Эмнэлзүйн судалгаагаар үүнийг нотолсон 10% Аргирелины ийлдэс нь үрчлээний гүнийг багасгадаг[2] by 30% дараа 30 in vivo өдрүүд.
(2).Арьсны бүтэц, толигор байдлыг сайжруулах
агуулсан эм бэлдмэл хэрэглэх нь эмнэлзүйн судалгаагаар нотлогдсон 10% ацетил гексапептид-8 нүүрний арьсанд өдөр бүр хэрэглэнэ 20 өдрүүд нь арьсны барзгар байдлыг бага зэрэг багасгаж, багасгах боломжтой трансэпидермал усны алдагдал (TEWL) [3] .Цаашлаад,дараа 4 долоо хоног, Энэхүү найрлага нь үрчлээний гүнийг багасгасан 49% [4] .
(3).Сорви болон толбыг сайжруулах
Үүнтэй адил чухал, -тай хийсэн эмнэлзүйн туршилтанд 26 сорвитой өвчтөнүүд, сэдэвчилсэн Argireline гель үзүүлэв:
- Эмчилгээ хийлгэсэн хэсгийн арьсны уян хатан байдал мэдэгдэхүйц нэмэгдсэн.
- Ус чийгшүүлэх түвшин бага зэрэг буурсан
- Сорвитой хэсэгт sebum ялгарах нь ойр орчмынхтой харьцуулахад мэдэгдэхүйц буурсан байна.
Хамгийн гол нь, Эмчилгээний өмнөх болон дараах зургуудаас харахад хорт хавдрын эмчилгээтэй холбоотой мэс заслын үйл ажиллагаанаас үүдэлтэй сорви мэдэгдэхүйц сайжирсан байна, цистийг арилгах, эсвэл мэнгэ арилгах.
3.Дүгнэлт
Хамтдаа,Аргирелин бол үйл ажиллагааны тодорхой механизмтай, шинжлэх ухаанаар батлагдсан био идэвхит пептид юм. Ботулинум токсины үйл ажиллагааны замыг дуурайснаар(“Ботокс саванд хийнэ”), хүмүүс үүнийг сэдэвчилсэн байдлаар хэрэглэж болно,булчингийн агшилтыг зөөлөн тайвшруулахад аюулгүй бөгөөд тохиромжтой, илэрхийллийн шугамыг үр дүнтэй багасгаж, арьсны бүтцийг сайжруулна [5] .
COA
HPLC
MS





