Peptid-Modifikation
Die Bedeutung der Peptidmodifikation: Die chemische Modifikation wird eingesetzt, um die biologische Aktivität von Peptiden zu erhalten oder zu verstärken und gleichzeitig ihre effektive Verwertung im Körper zu optimieren, toxische Nebenwirkungen zu verringern, die Wirkungsdauer zu verlängern und die Verteilung im Körper zu verändern.
Die Modifizierung von Peptiden ist auch ein wichtiges Mittel zur Entwicklung von Peptidmedikamenten. Chemisch modifizierte Peptide können nicht nur eine hohe biologische Aktivität beibehalten, sondern auch die Nachteile der Immunogenität und Toxizität wirksam vermeiden. Gleichzeitig kann die chemische Modifikation Peptiden einige neue hervorragende Eigenschaften verleihen, die vernünftigere und reichhaltigere Ideen für die Entwicklung von Peptidmedikamenten liefern, einschließlich, aber nicht beschränkt auf die C-terminale Modifikation, N-terminale Modifikation, Modifikation von Zwischenresten, Zyklisierungsmodifikation, Amidierung, Acetylierung, Biotin- und FITC-Markierung, Disulfidbindungsmodifikation, Mehrfachphosphorylierung, Methylierungsmodifikation und andere Methoden
Zyklisierung
Durch die Verbesserung der Stabilität und der Membrandurchlässigkeit können Off-Target-Effekte verringert und die Effizienz und Ausbeute der Arzneimittelzubereitung wirksam verbessert werden.
N-terminal
Verbesserung der Stabilität von Peptiden, Verlängerung der Haltbarkeit, Beseitigung der Auswirkungen von Ladungen auf Nachweisexperimente und Verbesserung der biologischen Aktivität von Peptiden.
C-terminal
Die Verbesserung der effektiven Verwertung im Körper kann die Immunogenität deutlich verringern, toxische Nebenwirkungen reduzieren, die Wasserlöslichkeit erhöhen und die Wirkungsdauer im Körper verlängern.
Acetylierung
Die Acetylierungstechnologie kann nicht nur die Stabilität von Peptidmedikamenten verbessern, sondern auch die biologische Aktivität und die pharmakokinetischen Eigenschaften von Peptiden verändern.