PT-141

PT-141 und sexuelle Erregung

PT-141 ist ein einzigartiges Peptid, da es den MC-4R stimuliert, von dem bekannt ist, dass er im zentralen Nervensystem sexuelle Erregung erzeugt und das Sexualverhalten beeinflusst. Studien an Mäusen haben gezeigt, dass an den MC-4R gebundene Agonisten sowohl bei Männchen als auch bei Weibchen eine erhöhte sexuelle Erregung und Kopulation hervorrufen. Da sich der Wirkmechanismus von PT-141 von dem von Arzneimitteln wie Viagra unterscheidet, könnte es zur Behandlung von Störungen der sexuellen Erregung sowohl bei Männern als auch bei Frauen nützlich sein, die auf andere Ursachen als eine verminderte Durchblutung der Genitalien zurückzuführen sind.

Eine Studie an Männern mit erektiler Dysfunktion (ED), die nicht auf Sildenafil (Viagra) ansprachen, ergab, dass etwa ein Drittel nach der Anwendung von PT-141, das über ein Nasenspray verabreicht wurde, eine vollständige Erektion für den Geschlechtsverkehr erreichen konnte. In der Studie wurde auch eine starke Dosisabhängigkeit festgestellt, was darauf hindeutet, dass PT-141 in einigen Fällen wirkt []. Dies deutet darauf hin, dass PT-141 in Fällen, in denen die Sildenafil-Behandlung versagt, einen Einblick in die Korrektur von ED geben und die Hauptursachen des Hypogonadismus aufdecken könnte.

Interessanterweise wurde PT-141 aus den klinischen Studien zurückgezogen, bevor es für die Anwendung bei Frauen mit HSDD zugelassen wurde. Dies geschah, obwohl es Hinweise darauf gab, dass das Medikament die Zahl der befriedigenden monatlichen sexuellen Ereignisse erhöhte und die Werte für sexuelle Beschwerden bei Frauen statistisch signifikant und ohne wesentliche Nebenwirkungen verringerte. Viele Experten auf dem Gebiet der Behandlung der weiblichen sexuellen Dysfunktion (FSD) sind bestürzt darüber, dass dieses Peptid trotz positiver Ergebnisse nicht weiter entwickelt wurde. Sie verweisen auf das Fehlen etablierter Endpunkte in FSD-Studien und auf soziokulturelle Vorurteile gegenüber der sexuellen Gesundheit von Frauen als Haupthindernisse für die Zulassung einer Therapie, die sie für dringend erforderlich halten. Sie wünschen sich, dass diesem Thema mehr Aufmerksamkeit gewidmet wird und dass die FDA spezifischere Richtlinien für die Bewertung von Therapien wie PT-141, die von Nutzen sein könnten, entwickelt. Diese Experten äußerten auch ihre Enttäuschung darüber, dass das Medikament nicht in Verbindung mit anderen etablierten Behandlungen für sexuelle Funktionsstörungen getestet wurde, da sie der Meinung sind, dass solche Kombinationen synergistisch sein könnten und dass Peptide wie PT-141 dazu beitragen könnten, anfängliche Barrieren zu überwinden und psychologische Störungen zu initiieren. Modalitäten der Behandlung.

Im Jahr 2017 wurde die Phase-II-Studie Reconnect zur Behandlung von FSD mittels subkutaner Injektion von PT-141 eingeleitet, zum Teil als Reaktion auf die Empörung über den Abbruch einer früheren Studie. Die neueste Version von PT-141, Rekynda, könnte bald in den Vereinigten Staaten erhältlich sein. Dann wird es legal sein, PT-141 außerhalb der zugelassenen Indikationen zur Behandlung der sexuellen Funktionsstörung bei Männern und Frauen einzusetzen. Diese neuen Studien beruhen auf modifizierten Endpunkten, die von FSD-Experten als vorteilhaft für die Zulassung solcher Behandlungen angepriesen werden.

PT-141 und Blutungen

Im Jahr 2009 wurde PT-141 leicht modifiziert und als potenzielle Behandlung für hämorrhagischen Schock untersucht. Da PT-141 an MC-1R und MC-4R bindet, verringert es die Ischämie und schützt das Gewebe vor unzureichender Blutversorgung bei hypovolämischem (hämorrhagischem) Schock. Das Medikament verursacht bei intravenöser Verabreichung keine nennenswerten Nebenwirkungen. Dies ist die letzte der Phase-IIb-Studien. Eine modifizierte Version von PT-141 wird PL-6983 genannt.

PT-141 und Infektion

In einem Rattenmodell für spezifische Pilzinfektionen wurde festgestellt, dass MC-1R wichtige antimykotische und entzündungshemmende Eigenschaften besitzt. Dies ist besonders wichtig, da die derzeitigen Antimykotika nur begrenzte Wirkmechanismen haben und bei einigen Patienten schwerwiegende, die Behandlung einschränkende Nebenwirkungen aufweisen. Die Verfügbarkeit alternativer Methoden zur Behandlung von Pilzinfektionen kann die Morbidität und Mortalität, insbesondere bei immungeschwächten Patienten, erheblich verringern.

PT-141 und Krebs

Der MC-1R-Rezeptor ist ein wichtiger Stimulator des DNA-Reparaturweges und daher für die Krebsbehandlung und -prävention von Bedeutung. Studien haben gezeigt, dass Menschen, die MC-1R-Mutationen tragen, ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Basalzellkarzinomen und Plattenepithelkarzinomen haben.11]. Ein veränderter PT-141 kann möglicherweise die mit diesen Mutationen verbundenen Probleme korrigieren und diese Krebsarten verhindern oder behandeln.