Epitalon bioaktivdir tetrapeptid funksional tədqiqatlar vasitəsilə aşkar edilmiş və təkmilləşdirilmişdir epifiz vəzi. Xüsusi amin turşusu ardıcıllığı Ala-Glu-Asp-Gly-dir.
1980-ci illərdə, Rus alimləri müxtəlif bioloji qocalma proseslərində epifiz vəzinin tənzimləyici rolu ilə bağlı sistemli araşdırma aparıblar.. Bioaktiv kiçik molekullu peptid fraqmentləri təcrid olunmuş və bu işin bir hissəsi kimi xarakterizə edilmişdir;
Epithalonun özü belə bir aktiv fraqmentdən hazırlanmışdır. Bu peptidin optimallaşdırılması onun uğurlu süni sintezinə gətirib çıxardı.
Biotənzimləyici peptidlərin daha çox müəyyən edilmiş kateqoriyasına aiddir, Epitalon xüsusi olaraq müəyyən formaları tanıyır gen ifadəsi və sonrakı hüceyrə funksiyaları.
Geniş in vivo və müxtəlif növ in vitro təcrübələr onun ifadəsini bənzərsiz şəkildə aktivləşdirdiyini göstərdi telomeraza əks transkriptaza (TERT) – telomerazanın katalitik alt bölməsi – yaxın universal əsas mexanizmi olan hüceyrə yaşlanması.
Telomeraza sintez edir (və böyük ölçüdə kompensasiya edir) telomer uzunluğunun itirilməsi xromosom bitir; təkrarlandı hüceyrə bölünməsi bu itkiyə səbəb olur. Telomer uzunluğunun uzadılması hüceyrələrin in vitro replikasiya sərhədlərini birbaşa yaxşılaşdırır, bütün əlaqəli 'işarələri yavaşlatır’ əsl hüceyrə yaşlanması.
Heyvan modelləri Epithalon-dan əhəmiyyətli təsirlər nümayiş etdirdi: bioloji ömrün uzadılması, yaşa bağlı fizioloji tənəzzülün ən azı qismən bərpası, immun sisteminin tənzimlənməsi, inhibe (bəziləri) şişlərin əmələ gəlməsi, və endokrin balansın bir nöqtəyə qədər bərpası.
Əsas gen ifadələrinin dəyişdirilməsi və malik olması (müəyyən dərəcədə) antioksidan xüsusiyyətlərin yuxarıda göstərilənlərin hamısının əsas səbəbləri olduğuna inanılır. Epitalon, nəticədə, yaşlanma əleyhinə tədqiqatların bütün istiqamətlərində yüksək qiymətləndirilən bioaktiv birləşmə olaraq qalır.
Ardıcıllıq
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS nömrəsi
307297-39-8
Molekulyar Formula
C14H22N4O9
Molekulyar Çəki
390.35
Epithalonun Tədqiqi
1.Yaşlanma əleyhinə təsirlər
Telomerlər uclarında yerləşən xüsusi DNT-zülal kompleksləridir eukaryotik xromosomlar. Onların əsas funksiyası xromosom uclarını DNT zədəsi kimi tanımaqdan qorumaqdır; hər hansı formada xromosom deqradasiyasının qarşısının alınması böyük əhəmiyyət kəsb edir. Hər bir hüceyrə bölünməsi bu telomerlərin bir qədər qısalması ilə nəticələnir.
Minimum uzunluğa çatmaq replikativi tetikler qocalma və ya müxtəlif DNT-nin zədələnməsinə cavab mexanizmləri; hüceyrə bölünməsinin dayandırılması (xüsusi olaraq G1 mərhələsi) və hüceyrə qocalması ilə əlaqəli bir neçə hormonun sonrakı ifrazı son nəticədir.
Telomeraza, a ribonukleoprotein əks transkriptaza, bu telomer DNT-nin sintezini təşviq edir və onu yenidən xromosomun sonuna əlavə edir – əvvəlki qısaltma üçün kompensasiya. Epitalon xüsusi olaraq bu fəaliyyətdən məsul olan TERT genini aktivləşdirir, Əsasən telomerazanı tənzimləyir.
Heyvan modeli araşdırmaları, ömrünü əhəmiyyətli dərəcədə uzatmaq üçün dövri inyeksiyaların olduğunu göstərdi, yaşa bağlı fizioloji tənəzzülün çoxsaylı aspektlərini gecikdirir, azaltmaq (başa yaxın aradan qaldırılması) müxtəlif qocalma patologiyaları, və əsas qocalma yollarını modulyasiya edən hər şey.
2.Antioksidant və iltihab əleyhinə təsir göstərir
Drosophila melanogaster qiymətləndirmə üçün yaxşı qurulmuş bir modeldir lipidlərin peroksidləşməsi səviyyələri. Sürfə mərhələsində əlavə edilir 0.00001% Epitalon sözügedən peroksidləşmədə gözlənilən artımı uğurla maneə törətdi. Güclü antioksidant və böyük dərəcədə antiinflamatuar təsirlər bu nəticə ilə ifadə edilir.
Erkən inkişafda Epithalonun müxtəlif konsentrasiyalarına baxan ayrıca bir araşdırma, yetkin və yaşlı yetkin milçəklərin təsirinin əsas alıcıları olduğunu tapdı.. Genotoksisite müşahidə olunmadı.
3.Antitümör potensialı
Epitalon xromosom qeyri-sabitliyini azaldır; xromosom delesiyaları və müxtəlif mutasiya formaları bioloji DNT-yə birbaşa təsir göstərir. DNT çatışmazlığı adətən hüceyrənin əsas səbəbidir kanserogenez.
Uzun müddətli ikiqat kor tədqiqat həm şiş tezliyində, həm də Epithalon müalicəsinin müxtəlifliyində birbaşa azalma nümayiş etdirdi.. Şiş inkişafının daha spesifik aspektlərini maneə törətməkdə aktiv rol da müşahidə olunur. Eyni ölçüdə və yerdə olan şişlərin müalicəsi, long-term therapy with Epithalon resulted in significantly smaller subsequent tumor growth.
4.Endocrine Regulatory Effects
Epithalon is a bioactive agent capable of significantly influencing the behavior of gastric endocrine cells.
An experiment using middle-aged rats saw the pineal gland removed from the subjects; the experimental group received continuous Epithalon administration. Counting of gastrin-producing and somatostatin-producing cells showed near perfect preservation of the desired endocrine cell types compared to controls. Mitigating the near-complete loss of these cells following pineal removal is a clear indication of Epithalon’s effect on at least some form of gastric endocrine cell behavior.
5.Tissue Regeneration and Repair Function
Epithalon exhibits a certain similarity to retinoids. Examining retinal tissue morphology in middle aged mice, continuous Epithalon treatment preserved all retinal structures; complete retinal destruction was seen in untreated mice.
Retinal layers treated with Epithalon maintained their integrity, with increases in what can only be described as ‘functional activity zones’. A clinical trial of patients (162 total, various ages) with retinitis pigmentosa is currently being followed; visual acuity improvements of 0.15-0.25 have been reported, along with all round visual field coverage (müəyyən dərəcədə). Side effects have not been reported.
6.Improving Metabolic Function
In 2004, another experiment on macaque monkeys demonstrated Epithalon’s effect specifically on blood glucose levels. Young and aged monkeys received intramuscular injections of Epithalon; subsequent blood glucose measurements were taken.
Prior to administration, the aged monkeys showed significantly higher initial blood glucose levels. Post-dosing measurements revealed a clear and marked reduction in these levels for the older monkeys. Returning to baseline (at least temporarily) was observed one month after discontinuation of the administration.⁶
7.Immune System Regulation
Studies using organotypic cultures of primary rat fibroblasts and various rat skin explants indicate some form of immune system regulatory function that Epithalon exhibits, at least within skin tissue.
Analysis of the treated cells showed increased (significantly so) SOD-1 and NQO1 expression – both being well documented antioxidant/enzymatic markers. Promoting this type of ‘immune’ or at least protective, regulatory function is something scientists have pointed to as a positive outcome.
8.Neuroprotection and Cognitive Enhancement
Learning capacity was the focus of several studies; protection and repair of neurons (antioxidant effects being a large part of this process, along with more subtle neurotransmitter and near-term neurotrophic factor related improvements) are what Epithalon is capable of achieving.
Improved learning ability in aged monkeys is a direct result of all of the above mentioned factors.
COA
HPLC
MS
