エピタロンは生理活性物質です テトラペプチド の機能的研究を通じて発見され、洗練された 松果体. 特定のアミノ酸配列は Ala-Glu-Asp-Gly です。.
1980年代, ロシアの科学者は、さまざまな生物学的老化プロセスにおける松果体の調節的役割について系統的な研究を実施した. 生理活性物質 低分子 この研究の一環としてペプチド断片が単離され、特徴付けられました。;
Epithalon 自体は、そのようなアクティブな断片の 1 つから開発されました。. このペプチドの最適化により人工合成に成功.
生体調節ペプチドのより明確なカテゴリーに属する, Epithalon は特定の形態を特に認識します。 遺伝子発現 そしてその後の 細胞機能.
広範な in vivo およびさまざまな種類の in vitro 実験により、それが特異的に発現を活性化することが示されています。 テロメラーゼ逆転写酵素 (テルト) – テロメラーゼの触媒サブユニット – これはほぼ普遍的な中核メカニズムです 細胞の老化.
テロメラーゼ 合成する (そしてかなりの程度まで補償してくれる) テロメアの長さの喪失 染色体 終わる; 繰り返された 細胞分裂 この損失を引き起こす. テロメアの長さを延長すると、細胞の in vitro 複製限界が直接改善されます。, 関連するすべての「兆候」を遅らせる’ 真の細胞老化の.
動物モデルはエピタロンの顕著な効果を実証しました: 生物学的寿命の延長, 加齢に伴う生理学的衰えの少なくとも部分的な回復, 免疫システムの調節, の阻害 (いくつかの) 腫瘍形成, そしてある程度の内分泌バランスの回復.
重要な遺伝子の発現を改変し、保有する (ある程度) 抗酸化特性が上記すべての根本的な原因であると考えられています. エピタロン, 結果として, あらゆる種類のアンチエイジング研究において依然として高く評価されている生理活性化合物.
順序
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS番号
307297-39-8
分子式
C14H22N4O9
分子量
390.35
エピタロンの研究
1.アンチエイジング効果
テロメアは、テロメアの末端に位置する特殊な DNA タンパク質複合体です。 真核生物の染色体. その主な機能は、染色体末端が DNA 損傷として認識されるのを防ぐことです。; あらゆる形態の染色体の劣化を防ぐことが非常に重要です. 細胞分裂のたびに、これらのテロメアがわずかに短縮されます。.
最小長に達するとレプリケーションがトリガーされます 老化 またはさまざまな DNA 損傷応答メカニズム; 細胞分裂の停止 (具体的には G1期) そして、その後の細胞の老化に関連するいくつかのホルモンの分泌が最終結果となります。.
テロメラーゼ, ある リボ核タンパク質 逆転写酵素, このテロメア DNA の合成を促進し、それを染色体の末端に戻します。 – 以前の短縮を補う. Epithalon は、この活性を担う TERT 遺伝子を特異的に活性化します。, テロメラーゼを根本的に調節する.
動物モデルの研究では、定期的な注射により寿命が大幅に延びることが示されています, 加齢に伴う生理学的衰えのさまざまな側面を遅らせる, 減らす (ほぼ完成 除去) 老化のさまざまな病態, 主要な老化経路をすべて調整.
2.抗酸化作用と抗炎症作用
キイロショウジョウバエは、評価のための十分に確立されたモデルです。 脂質過酸化 レベル. 幼虫の段階で追加するのは、 0.00001% Epithalon は、予想される過酸化の増加を抑制することに成功しました。. この結果は、強力な抗酸化作用と大部分の抗炎症作用を示しています。.
発生初期におけるさまざまな濃度のエピタロンを調べた別の研究では、成熟したハエと高齢の成虫がその効果の主な受容体であることが判明しました。. 遺伝毒性 観察されなかった.
3.抗腫瘍の可能性
Epithalon は染色体の不安定性を軽減します; 染色体の欠失やさまざまな形の突然変異は、生物学的な DNA に直接影響します。. DNA欠損は通常、細胞障害の主な原因です。 発がん性.
長期二重盲検試験により、エピタロン治療による腫瘍の発生率と多様性の両方が直接減少することが実証されました. 腫瘍発生のより特定の側面を阻害する積極的な役割も観察されています. 同じ大きさと位置の腫瘍を治療する, Epithalonによる長期治療により、その後の腫瘍増殖が大幅に抑制されました.
4.内分泌調節効果
エピタロンは、胃内分泌細胞の挙動に大きな影響を与えることができる生理活性物質です。.
中年ラットを使った実験で被験者から松果体が切除された; 実験グループはエピタロンの継続投与を受けました. ガストリン産生細胞とソマトスタチン産生細胞を計数したところ、目的の細胞がほぼ完璧に保存されていることがわかりました。 内分泌細胞 タイプとコントロールの比較. 松果体切除後のこれらの細胞のほぼ完全な損失を軽減することは、少なくとも何らかの形の胃内分泌細胞の挙動に対するエピタロンの効果を明確に示しています。.
5.組織の再生および修復機能
エピタロンはある種の類似性を示します レチノイド. 中年マウスの網膜組織の形態を調べる, 継続的なエピタロン治療により、すべての網膜構造が保存されました; 未治療のマウスでは完全な網膜破壊が見られた.
エピタロンで治療した網膜層は、その状態を維持しました。 誠実さ, 「機能的活動ゾーン」としか説明できない領域が増加する. 患者の臨床試験 (162 合計, さまざまな年齢) 網膜色素変性症で現在経過観察中です; 視力の改善 0.15-0.25 報告されています, 全方位の視野範囲をカバー (ある程度). 副作用は報告されていません.
6.代謝機能の改善
で 2004, マカクザルを使った別の実験では、特に血糖値に対するエピタロンの効果が実証されました. 若いサルと高齢のサルにエピタロンを筋肉注射; その後の血糖測定が行われました.
投与前, 高齢のサルは初期血糖値が著しく高かった. 投与後の測定により、高齢のサルではこれらのレベルが明確かつ顕著に低下していることが明らかになりました。. ベースラインに戻る (少なくとも一時的には) 投与中止1ヵ月後に観察されました⁶
7.免疫システムの調節
ラット初代線維芽細胞の器官型培養物とさまざまなラット皮膚外植片を用いた研究では、エピタロンが示す何らかの形の免疫系調節機能が示されています。, 少なくとも皮膚組織内では.
処理された細胞の分析では、細胞の増加が示されました。 (かなりそう) SOD-1 およびNQO1発現 – どちらも十分に文書化された抗酸化物質/酵素マーカーです. このタイプの「免疫」を促進する’ または少なくとも保護, 調節機能は、科学者が肯定的な結果として指摘しているものです.
8.神経保護と認知機能の強化
学習能力はいくつかの研究の焦点でした; ニューロンの保護と修復 (抗酸化作用がこのプロセスの大部分を占めています, より微細な神経伝達物質と短期的な神経栄養因子関連の改善とともに) Epithalon が達成できること.
高齢のサルの学習能力の向上は、上記のすべての要因の直接の結果です.
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HPLC
MS
