Epithalon és un bioactiu tetrapèptid descobert i refinat mitjançant estudis funcionals de la glàndula pineal. La seqüència d'aminoàcids específica és Ala-Glu-Asp-Gly.
Durant la dècada de 1980, Científics russos van dur a terme una investigació sistemàtica sobre el paper regulador de la glàndula pineal dins de diversos processos d'envelliment biològic. Bioactiu molècula petita Els fragments de pèptids es van aïllar i caracteritzar com a part d'aquest treball;
El propi Epithalon es va desenvolupar a partir d'un d'aquests fragments actius. L'optimització d'aquest pèptid va portar a la seva síntesi artificial amb èxit.
Pertany a la categoria més definida de pèptids bioreguladors, Epithalon reconeix específicament certes formes de expressió gènica i posterior funcions cel·lulars.
Extensos experiments in vivo i diversos tipus d'experiments in vitro han demostrat que activa únicament l'expressió de transcriptasa inversa de la telomerasa (TERT) – subunitat catalítica de la telomerasa – que és un mecanisme bàsic gairebé universal de envelliment cel·lular.
Telomerasa sintetitza (i en gran mesura compensa) la pèrdua de la longitud dels telòmers a cromosoma acaba; repetida divisió cel·lular provoca aquesta pèrdua. L'ampliació de la longitud dels telòmers millora directament els límits de replicació in vitro de les cèl·lules, alentint tots els "signes" associats’ del veritable envelliment cel·lular.
Els models animals han demostrat efectes significatius d'Epithalon: prolongació de la vida biològica, reversió almenys parcial de la disminució fisiològica relacionada amb l'edat, regulació del sistema immunitari, inhibició de (alguns) tumorigènesi, i fins a un punt la restauració de l'equilibri endocrí.
Modificació i possessió d'expressions gèniques clau (fins a cert punt) Es creu que les propietats antioxidants són les causes subjacents de tot l'anterior. Epithalon, com a resultat, segueix sent un compost bioactiu molt apreciat en totes les línies de recerca antienvelliment.
Seqüència
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Número CAS
307297-39-8
Fórmula molecular
C14H22N4O9
Pes molecular
390.35
Recerca d'Epithalon
1.Efectes anti-envelliment
Els telòmers són complexos ADN-proteïna especialitzats situats als extrems cromosomes eucariotes. La seva funció principal és protegir els extrems dels cromosomes de ser reconeguts com a danys a l'ADN; prevenir qualsevol forma de degradació cromosòmica és de gran importància. Cada divisió cel·lular provoca un lleuger escurçament d'aquests telòmers.
Arribar a una longitud mínima desencadena la replicació senescència o diversos mecanismes de resposta al dany de l'ADN; detenció de la divisió cel·lular (concretament a la Fase G1) i la secreció posterior de diverses hormones associades a l'envelliment cel·lular és el resultat final.
Telomerasa, a ribonucleoproteïna transcriptasa inversa, promou la síntesi d'aquest ADN telòmer i torna a afegir-lo al final del cromosoma – compensant l'escurçament anterior. Epithalon activa específicament el gen TERT responsable d'aquesta activitat, regula fonamentalment la telomerasa.
Els estudis amb models animals han demostrat que les injeccions periòdiques allargan significativament la vida útil, retardar múltiples aspectes del declivi fisiològic relacionat amb l'edat, reduir (gairebé complet eliminació) diferents patologies de l'envelliment, i tot modulant les vies clau de la senescència.
2.Efectes antioxidants i antiinflamatoris
Drosophila melanogaster és un model ben establert per avaluar peroxidació lipídica nivells. Durant l'etapa larvària l'addició de 0.00001% Epithalon va inhibir amb èxit l'augment esperat d'aquesta peroxidació. Aquest resultat indica un potent antioxidant i, en gran part, efectes antiinflamatoris.
Un estudi separat que va analitzar diferents concentracions d'Epithalon en el desenvolupament primerenc va trobar que les mosques adultes madures i envellides eren les principals receptores dels seus efectes.. Genotoxicitat no es va observar.
3.Potencial antitumoral
Epithalon redueix la inestabilitat cromosòmica; les supressions cromosòmiques i diverses formes de mutació afecten directament l'ADN biològic. Les deficiències d'ADN solen ser la causa principal de la cèl·lula carcinogènesi.
Un estudi doble cec a llarg termini va demostrar una reducció directa tant de la incidència del tumor com de la diversitat del tractament amb Epithalon. També s'observa un paper actiu en la inhibició d'aspectes més específics del desenvolupament del tumor. Tractament de tumors de idèntica mida i localització, La teràpia a llarg termini amb Epithalon va donar lloc a un creixement posterior significativament menor del tumor.
4.Efectes reguladors endocrins
Epithalon és un agent bioactiu capaç d'influir significativament en el comportament de les cèl·lules endocrines gàstriques.
Un experiment amb rates de mitjana edat va veure la glàndula pineal eliminada dels subjectes; el grup experimental va rebre l'administració contínua d'Epithalon. El recompte de cèl·lules productores de gastrina i de somatostatina va mostrar una preservació gairebé perfecta del desitjat. cèl·lula endocrina tipus en comparació amb els controls. Mitigació de la pèrdua gairebé completa d'aquestes cèl·lules després de l'eliminació de la pineal és una clara indicació de l'efecte d'Epithalon en almenys alguna forma de comportament de les cèl·lules endocrines gàstriques..
5.Funció de regeneració i reparació de teixits
Epithalon presenta una certa semblança amb retinoides. Examinant la morfologia del teixit de la retina en ratolins de mitjana edat, El tractament continu amb Epithalon va preservar totes les estructures de la retina; es va observar una destrucció completa de la retina en ratolins no tractats.
Les capes de la retina tractades amb Epithalon van mantenir el seu integritat, amb augments en el que només es pot descriure com a "zones d'activitat funcional". Un assaig clínic de pacients (162 total, diverses edats) amb retinitis pigmentosa actualment s'està seguint; millores de l'agudesa visual 0.15-0.25 han estat denunciats, juntament amb una cobertura total del camp visual (fins a cert punt). No s'han informat efectes secundaris.
6.Millora de la funció metabòlica
En 2004, un altre experiment amb micos macacs va demostrar l'efecte d'Epithalon específicament sobre els nivells de glucosa en sang. Els micos joves i grans van rebre injeccions intramusculars d'Epithalon; es van prendre mesures posteriors de glucosa en sang.
Abans de l'administració, els micos vells van mostrar nivells inicials de glucosa en sang significativament més alts. Les mesures posteriors a la dosi van revelar una reducció clara i marcada d'aquests nivells per als micos més grans. Tornant a la línia de base (almenys temporalment) es va observar un mes després de la suspensió de l'administració.⁶
7.Regulació del sistema immunitari
Els estudis que utilitzen cultius organotípics de fibroblasts primaris de rata i diversos explantes de pell de rata indiquen alguna forma de funció reguladora del sistema immunitari que presenta Epithalon, almenys dins del teixit de la pell.
L'anàlisi de les cèl·lules tractades va mostrar un augment (significativament així) SOD-1 i expressió NQO1 – tots dos són marcadors antioxidants/enzimàtics ben documentats. Promoció d'aquest tipus de "immunitat".’ o almenys protector, La funció reguladora és una cosa que els científics han assenyalat com a resultat positiu.
8.Neuroprotecció i millora cognitiva
La capacitat d'aprenentatge va ser el focus de diversos estudis; protecció i reparació de les neurones (els efectes antioxidants són una part important d'aquest procés, juntament amb millores relacionades amb neurotransmissors més subtils i factors neurotròfics a curt termini) són el que Epithalon és capaç d'aconseguir.
La millora de la capacitat d'aprenentatge en micos grans és un resultat directe de tots els factors esmentats anteriorment.
COA
HPLC
MS
