Epithalon ist ein Bioaktivstoff Tetrapeptid entdeckt und verfeinert durch funktionelle Studien der Zirbeldrüse. Die spezifische Aminosäuresequenz ist Ala-Glu-Asp-Gly.
In den 1980er Jahren, Russische Wissenschaftler führten systematische Untersuchungen zur regulatorischen Rolle der Zirbeldrüse bei verschiedenen biologischen Alterungsprozessen durch. Bioaktiv kleines Molekül Im Rahmen dieser Arbeit wurden Peptidfragmente isoliert und charakterisiert;
Epithalon selbst wurde aus einem solchen aktiven Fragment entwickelt. Die Optimierung dieses Peptids führte zu seiner erfolgreichen künstlichen Synthese.
Gehört zur genauer definierten Kategorie der bioregulatorischen Peptide, Epithalon erkennt speziell bestimmte Formen von Genexpression und anschließend Zellfunktionen.
Umfangreiche In-vivo- und verschiedene Arten von In-vitro-Experimenten haben gezeigt, dass es die Expression von aktiviert Telomerase Reverse Transkriptase (TERT) – die katalytische Untereinheit der Telomerase – Dies ist ein nahezu universeller Kernmechanismus von Zellalterung.
Telomerase synthetisiert (und weitgehend kompensiert) der Verlust der Telomerlänge bei Chromosom endet; wiederholt Zellteilung verursacht diesen Verlust. Die Verlängerung der Telomerlänge verbessert direkt die In-vitro-Replikationsgrenzen von Zellen, Verlangsamung aller damit verbundenen „Zeichen“.’ der wahren Zellalterung.
Tiermodelle haben signifikante Wirkungen von Epithalon gezeigt: Verlängerung der biologischen Lebensdauer, zumindest teilweise Umkehrung des altersbedingten physiologischen Rückgangs, Regulierung des Immunsystems, Hemmung von (manche) Tumorentstehung, und bis zu einem gewissen Punkt die Wiederherstellung des endokrinen Gleichgewichts.
Modifizieren wichtiger Genexpressionen und Besitz (bis zu einem gewissen Grad) Es wird angenommen, dass antioxidative Eigenschaften die zugrunde liegenden Ursachen für all das sind. Epithalon, infolge, bleibt in allen Bereichen der Anti-Aging-Forschung eine hoch angesehene bioaktive Verbindung.
Sequenz
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS-Nummer
307297-39-8
Molekulare Formel
C14H22N4O9
Molekulargewicht
390.35
Forschung zum Epithalon
1.Anti-Aging-Effekte
Telomere sind spezialisierte DNA-Protein-Komplexe, die sich an den Enden von Telomeren befinden eukaryontische Chromosomen. Ihre Hauptfunktion besteht darin, Chromosomenenden davor zu schützen, als DNA-Schaden erkannt zu werden; Es ist von großer Bedeutung, jegliche Form des Chromosomenabbaus zu verhindern. Bei jeder Zellteilung kommt es zu einer leichten Verkürzung dieser Telomere.
Das Erreichen einer minimalen Länge löst die Replikation aus Seneszenz oder verschiedene DNA-Schadensreaktionsmechanismen; Stillstand der Zellteilung (speziell an der G1-Phase) und die anschließende Sekretion mehrerer Hormone, die mit der Zellalterung verbunden sind, ist das Endergebnis.
Telomerase, A Ribonukleoprotein Reverse Transkriptase, fördert die Synthese dieser Telomer-DNA und deren Rückführung an das Ende des Chromosoms – die vorherige Verkürzung auszugleichen. Epithalon aktiviert gezielt das für diese Aktivität verantwortliche TERT-Gen, reguliert grundlegend die Telomerase.
Tiermodellstudien haben gezeigt, dass regelmäßige Injektionen die Lebensdauer deutlich verlängern, mehrere Aspekte des altersbedingten physiologischen Rückgangs verzögern, reduzieren (nahezu abgeschlossen Beseitigung) verschiedene Pathologien des Alterns, und rundum die Modulation wichtiger Seneszenzpfade.
2.Antioxidative und entzündungshemmende Wirkung
Drosophila melanogaster ist ein gut etabliertes Modell zur Bewertung Lipidperoxidation Ebenen. Während des Larvenstadiums erfolgt die Zugabe von 0.00001% Epithalon hemmte erfolgreich den erwarteten Anstieg dieser Peroxidation. Dieses Ergebnis weist auf eine starke antioxidative und weitgehend entzündungshemmende Wirkung hin.
Eine separate Studie, die unterschiedliche Konzentrationen von Epithalon in der frühen Entwicklung untersuchte, ergab, dass reife und ältere erwachsene Fliegen die Hauptempfänger seiner Wirkungen sind. Gentoxizität wurde nicht beobachtet.
3.Antitumorpotenzial
Epithalon reduziert die chromosomale Instabilität; Chromosomendeletionen und verschiedene Mutationsformen wirken sich direkt auf die biologische DNA aus. DNA-Mängel sind typischerweise die Hauptursache für zelluläre Karzinogenese.
Eine langfristige Doppelblindstudie zeigte eine direkte Verringerung sowohl der Tumorinzidenz als auch der Tumorvielfalt durch die Behandlung mit Epithalon. Es wird auch eine aktive Rolle bei der Hemmung spezifischerer Aspekte der Tumorentwicklung beobachtet. Behandlung von Tumoren gleicher Größe und Lage, Eine Langzeittherapie mit Epithalon führte zu einem deutlich geringeren späteren Tumorwachstum.
4.Endokrine regulatorische Wirkungen
Epithalon ist ein bioaktiver Wirkstoff, der das Verhalten endokriner Magenzellen erheblich beeinflussen kann.
Bei einem Experiment mit Ratten mittleren Alters wurde den Probanden die Zirbeldrüse entfernt; Die Versuchsgruppe erhielt eine kontinuierliche Epithalon-Verabreichung. Die Zählung der Gastrin-produzierenden und Somatostatin-produzierenden Zellen zeigte eine nahezu perfekte Erhaltung des gewünschten Ziels endokrine Zelle Typen im Vergleich zu Kontrollen. Die Milderung des nahezu vollständigen Verlusts dieser Zellen nach der Entfernung der Zirbeldrüse ist ein klarer Hinweis auf die Wirkung von Epithalon auf zumindest eine Form des endokrinen Zellverhaltens im Magen.
5.Funktion zur Geweberegeneration und -reparatur
Epithalon weist eine gewisse Ähnlichkeit mit auf Retinoide. Untersuchung der Morphologie des Netzhautgewebes bei Mäusen mittleren Alters, Durch die kontinuierliche Epithalon-Behandlung blieben alle Netzhautstrukturen erhalten; Bei unbehandelten Mäusen wurde eine vollständige Netzhautzerstörung beobachtet.
Mit Epithalon behandelte Netzhautschichten behielten ihre Funktion Integrität, mit einer Zunahme dessen, was man nur als „funktionale Aktivitätszonen“ bezeichnen kann. Eine klinische Studie mit Patienten (162 gesamt, verschiedene Altersstufen) mit Retinitis pigmentosa wird derzeit weiterverfolgt; Sehschärfeverbesserungen von 0.15-0.25 wurden gemeldet, zusammen mit einer umfassenden Gesichtsfeldabdeckung (bis zu einem gewissen Grad). Nebenwirkungen wurden nicht berichtet.
6.Verbesserung der Stoffwechselfunktion
In 2004, Ein weiteres Experiment an Makakenaffen zeigte die Wirkung von Epithalon speziell auf den Blutzuckerspiegel. Junge und ältere Affen erhielten intramuskuläre Injektionen von Epithalon; Anschließend wurden Blutzuckermessungen durchgeführt.
Vor der Verabreichung, Die alten Affen zeigten signifikant höhere anfängliche Blutzuckerwerte. Messungen nach der Dosierung zeigten eine deutliche und deutliche Verringerung dieser Werte bei den älteren Affen. Rückkehr zur Grundlinie (zumindest vorübergehend) wurde einen Monat nach Absetzen der Verabreichung beobachtet.⁶
7.Regulierung des Immunsystems
Studien mit organotypischen Kulturen von primären Rattenfibroblasten und verschiedenen Rattenhautexplantaten weisen darauf hin, dass Epithalon eine Form der Regulierung des Immunsystems aufweist, Zumindest im Hautgewebe.
Die Analyse der behandelten Zellen zeigte einen Anstieg (deutlich) SOD-1 und NQO1-Ausdruck – Beides sind gut dokumentierte antioxidative/enzymatische Marker. Förderung dieser Art von Immunität’ oder zumindest schützend, Die Regulierungsfunktion wird von Wissenschaftlern als positives Ergebnis bezeichnet.
8.Neuroprotektion und kognitive Verbesserung
Die Lernfähigkeit stand im Mittelpunkt mehrerer Studien; Schutz und Reparatur von Neuronen (Antioxidative Wirkungen sind ein großer Teil dieses Prozesses, zusammen mit subtileren Neurotransmitter- und kurzfristigen Verbesserungen im Zusammenhang mit neurotrophen Faktoren) sind das, wozu Epithalon fähig ist.
Die verbesserte Lernfähigkeit älterer Affen ist eine direkte Folge aller oben genannten Faktoren.
Echtheitszertifikat
HPLC
MS
