Adalank dia synthetic peptide analogue ny selank, miaraka amin'ny fanovana simika kendrena.
Ny peptide dia natao ho a derivative ny nootropic zava-mahadomelina Selank, miaraka amin'ny fanampiana ny fiasan'ny N-terminal acetylated izay manatsara ny firafitry ny adamantane-like sterically-constraining.
Ity fanovana ity dia miasa toy ny potentiator synergistic mahery amin'ny anxiolytic – nootropic compound Selank.
Manodidina ny mahantran'i Selank izany sakana amin'ny ati-doha (BBB) fidirana, ka mampitombo ny rafi-pitatitra foibe hetsika ny Adalank.
Ny fanampiana an vondrona acetyl manafoana ny fiampangana tsara an'ny vondrona amino maimaim-poana N-terminal ary mampihena ny fiampangan'ny peptide..
Ity fanitsiana fizika simika ity dia manatsara ny teboka iselectric ary ny fananan'ny Adalank, mampihena ny fifandraisana electrostatic tsy voafaritra.
Vokatr'izany, ny molekiolan'ny zava-mahadomelina dia miampita ny sakana amin'ny ra–atidoha mora kokoa ary tonga any amin'ny rafi-pitatitra foibe.
koa, acetylation miaro ny Adalank amin'ny exopeptidase fanimbana ary mampitombo be ny antsasaky ny androm-piainany in vivo.
Izany dia manome tombony amin'ny fatran'ny ra ara-pahasalamana maharitra ary mampihena ny fatra matetika.
Ny fampidirana ny adamantane mamorona "fototra conformation" ao amin'ny peptide Adalank.
Izy io dia manome orientation spatial raikitra amin'ny peptide linear flexible voalohany., mampiroborobo ny fampifanarahana stereochemical ilaina amin'ny hetsika biolojika na dia ao anatin'ny toe-javatra tsy voafehy aza.
Izany dia manatsara be ny fahafahan'i Adalank hiampita ny sakana amin'ny ati-doha.
Ankoatry ny, Ny Adalank dia mampiseho fiantraikany immunomodulatory sasany.
filaharana
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-Adamantane-nh2
CAS laharana
/
Formula molekiola
C46H75N13O10
Lanja molekiola
970.19
Research of Adalank:
1.Mekanisma asa
Efficacy-hendry, Ny rafitra henjana an'i Adalank dia mifanandrify kokoa amin'ny allosteric modulation site ny GABA_A mpandray subunit alfa, manome hery fanahiana TSY MAHOMBY.
Ary, Ny moiety adamantane dia ahafahan'ny fifandraisana hydrophobic ao amin'ny NMDA receptor faritra fantsona mankany amin'ny fidiran'ny calcium antonony ary miaro amin'ny ratra excitotoxic.
Ity fananana ity dia manana ny mety ho neuroprotection amin'ny modely amin'ny ratra amin'ny atidoha ischemic sy fikorontanan'ny adin-tsaina aorian'ny trauma (PTSD).
2.Anxiolytic Effects
Amin'ny maha derivative an'ny Selank, Adalank dia mitazona fifandraisana avo lenta amin'ny tranokala benzodiazepine amin'ny GABA_A receptor α-subunit.
na izany aza, ny acetylation N-terminal sy ny scaffold adamantane dia manova ny fomba famatorana avy amin'ny "flexible". induced fit” mankany amin'ny "docking precise".
Izany dia mampitombo ny GABAergic inhibitory neurotransmission, Mampiroborobo ny fidiran'ny klôro sy ny fampihenana haingana ny hetsika amin'ny hyperactive amygdala-prefrontal cortex neural circuits.
Mifanohitra amin'ny benzodiazepines, Ny Adalank dia mampiseho ny fifantenana karazana subtype avo lenta, mamela ny fiantraikany anxiolytika maharitra tsy misy ny fampitoniana, fanalefahana ny hozatra, na mety ho fiankinan-doha mifandray amin'ny fanafody nentim-paharazana.
ny fanondroana fitsaboana MAHAVONONA 3 ny 5 fotoana malalaka kokoa, manohana ny fitantanana maharitra ny aretina fanahiana ankapobeny ary ny fikorontanan'ny tebiteby.
3.Fanatsarana ara-tsaina sy fanatsarana ny fitadidiana
Ny Adalank dia manakana ny fampahavitrihana ny lalan'ny inflammatoire NF-κB ary mitombo BDNF mRNA fanehoana amin'ny 50%-80% ao amin'ny hippocampus.
Izany dia mitarika amin'ny fampahavitrihana ny ambany Akt/CREB lalana famantarana, manamora ny fampidirana sy fikojakojana LTP.
Manatsara be ny fitahirizana fahatsiarovana ao fisorohana passive FITSAPANA, manatsara ny fianarana spatial amin'ny Morris rano labiera, ary manohitra scopolamine-induced cholinergic fahasimbana.
Ny angon-drakitra préclinical dia manondro fa ny Adalank dia mampihena ny fahadisoana fahatsiarovana miasa amin'ny 40%-60% ary manalefaka ny fitadidiana voajanahary amin'ny biby antitra, manoro hevitra ny fampiharana amin'ny fikorontanan'ny fianarana, fahasembanana ara-tsaina malemy, ary mihena ny fitadidiana mifandraika amin'ny taona.
4.Ny vokatry ny neuroprotective
Ny rafitra adamantane ao amin'ny Adalank dia maka tahaka ny asan'ny memantine, miasa toy ny tsy mifaninana NMDA receptor mpanohitra izay miteraka sakana miankina amin'ny voly amin'ny fantsona misokatra sy ny fifehezana ara-batana ny fidiran'ny calcium.
Mampihena 60-70% ny fidiran'ny pathological Ca²⁺ nefa tsy manimba ny famantarana Ca²⁺ synaptic ara-batana., ny fanatontosana ny mombamomba ny neuroprotective mifantina nefa tsy manelingelina ny fiasa mahazatra.
Noho izany, Ny fanadihadiana mialoha ny klinika dia manasongadina ny mety hisian'ny fandikan-teny manan-danja an'i Adalank amin'ny fidirana aloha amin'ny famelezana mafy, ratra amin'ny hazondamosina, SY aretina neurodegenerative.
mpianatra amin'ny fitantanana morontsiraka
HPLC
MS
