Epithalon adalah bioaktif tetrapeptida ditemui dan diperhalusi melalui kajian fungsian kelenjar pineal. Urutan asid amino khusus ialah Ala-Glu-Asp-Gly.
Semasa tahun 1980-an, Para saintis Rusia menjalankan penyelidikan sistematik terhadap peranan pengawalseliaan kelenjar pineal dalam pelbagai proses penuaan biologi. Bioaktif molekul kecil serpihan peptida telah diasingkan dan dicirikan sebagai sebahagian daripada kerja ini;
Epithalon sendiri dibangunkan daripada satu serpihan aktif tersebut. Pengoptimuman peptida ini membawa kepada sintesis buatannya yang berjaya.
Kepunyaan kategori peptida bioregulasi yang lebih jelas, Epithalon secara khusus mengiktiraf bentuk tertentu ekspresi gen dan seterusnya fungsi selular.
Eksperimen in vivo dan pelbagai jenis in vitro yang meluas telah menunjukkan bahawa ia secara unik mengaktifkan ekspresi telomerase reverse transcriptase (TERT) – subunit pemangkin telomerase – yang merupakan mekanisme teras universal hampir bagi penuaan selular.
Telomerase mensintesis (dan sebahagian besarnya mengimbangi) kehilangan panjang telomer pada kromosom berakhir; berulang pembahagian sel menyebabkan kerugian ini. Memanjangkan panjang telomere secara langsung meningkatkan had replikasi in vitro sel, memperlahankan semua tanda yang berkaitan’ penuaan selular sebenar.
Model haiwan telah menunjukkan kesan ketara daripada Epithalon: lanjutan jangka hayat biologi, sekurang-kurangnya pembalikan separa penurunan fisiologi yang berkaitan dengan usia, peraturan sistem imun, perencatan daripada (beberapa) tumorigenesis, dan ke tahap pemulihan keseimbangan endokrin.
Mengubah suai ekspresi gen utama dan memiliki (pada tahap tertentu) sifat antioksidan dipercayai menjadi punca semua perkara di atas. Epithalon, akibatnya, kekal sebagai sebatian bioaktif yang dipandang tinggi dalam semua bidang penyelidikan anti-penuaan.
Urutan
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Nombor CAS
307297-39-8
Formula Molekul
C14H22N4O9
Berat Molekul
390.35
Penyelidikan Epithalon
1.Kesan Anti-penuaan
Telomere ialah kompleks DNA-protein khusus yang terletak di hujung kromosom eukariotik. Fungsi utama mereka adalah melindungi hujung kromosom daripada dikenali sebagai kerosakan DNA; mencegah sebarang bentuk degradasi kromosom adalah sangat penting. Setiap pembahagian sel mengakibatkan pemendekan sedikit telomer ini.
Mencapai panjang minimum mencetuskan replikatif penuaan atau pelbagai mekanisme tindak balas kerosakan DNA; penangkapan pembahagian sel (khususnya di fasa G1) dan rembesan seterusnya beberapa hormon yang berkaitan dengan penuaan selular adalah hasil akhirnya.
Telomerase, a ribonukleoprotein transkripase terbalik, menggalakkan sintesis DNA telomer ini dan menambahkannya kembali ke hujung kromosom – mengimbangi pemendekan sebelumnya. Epithalon secara khusus mengaktifkan gen TERT yang bertanggungjawab untuk aktiviti ini, asas mengawal telomerase.
Kajian model haiwan telah menunjukkan suntikan berkala untuk memanjangkan jangka hayat dengan ketara, menangguhkan pelbagai aspek penurunan fisiologi berkaitan usia, kurangkan (hampir selesai penyingkiran) pelbagai patologi penuaan, dan di sekeliling memodulasi laluan penuaan utama.
2.Kesan antioksidan dan anti-radang
Drosophila melanogaster ialah model yang mantap untuk menilai peroksidasi lipid peringkat. Semasa peringkat larva penambahan 0.00001% Epithalon berjaya menghalang peningkatan yang dijangkakan dalam peroksidasi tersebut. Antioksidan yang kuat dan sebahagian besar kesan anti-radang ditunjukkan oleh keputusan ini.
Kajian berasingan melihat kepekatan Epithalon yang berbeza pada perkembangan awal mendapati lalat dewasa yang matang dan tua menjadi penerima utama kesannya. Genotoksisiti tidak diperhatikan.
3.Potensi Antitumor
Epithalon mengurangkan ketidakstabilan kromosom; penghapusan kromosom dan pelbagai bentuk mutasi secara langsung menjejaskan DNA biologi. Kekurangan DNA biasanya merupakan punca utama selular karsinogenesis.
Kajian dua buta jangka panjang menunjukkan pengurangan langsung dalam kedua-dua kejadian tumor dan kepelbagaian daripada rawatan Epithalon. Peranan aktif dalam menghalang aspek perkembangan tumor yang lebih spesifik juga diperhatikan. Merawat tumor dengan saiz dan lokasi yang sama, terapi jangka panjang dengan Epithalon menghasilkan pertumbuhan tumor seterusnya yang jauh lebih kecil.
4.Kesan Kawal Selia Endokrin
Epithalon adalah agen bioaktif yang mampu mempengaruhi tingkah laku sel endokrin gastrik dengan ketara.
Satu eksperimen menggunakan tikus pertengahan umur melihat kelenjar pineal dikeluarkan daripada subjek; kumpulan eksperimen menerima pentadbiran Epithalon berterusan. Pengiraan sel penghasil gastrin dan penghasil somatostatin menunjukkan pemeliharaan hampir sempurna bagi yang diingini sel endokrin jenis berbanding kawalan. Mengurangkan kehilangan hampir lengkap sel-sel ini berikutan penyingkiran pineal adalah petunjuk jelas tentang kesan Epithalon pada sekurang-kurangnya beberapa bentuk tingkah laku sel endokrin gastrik.
5.Fungsi Penjanaan Semula dan Pembaikan Tisu
Epithalon mempamerkan persamaan tertentu dengan retinoid. Memeriksa morfologi tisu retina pada tikus pertengahan umur, rawatan Epithalon berterusan memelihara semua struktur retina; kemusnahan retina lengkap dilihat pada tikus yang tidak dirawat.
Lapisan retina yang dirawat dengan Epithalon mengekalkannya integriti, dengan peningkatan dalam apa yang hanya boleh digambarkan sebagai 'zon aktiviti berfungsi'. Percubaan klinikal pesakit (162 jumlah, pelbagai peringkat umur) dengan retinitis pigmentosa sedang diikuti; peningkatan ketajaman penglihatan bagi 0.15-0.25 telah dilaporkan, bersama-sama dengan semua liputan medan visual bulat (pada tahap tertentu). Kesan sampingan tidak dilaporkan.
6.Memperbaiki Fungsi Metabolik
Dalam 2004, satu lagi eksperimen ke atas monyet kera menunjukkan kesan Epithalon khususnya pada tahap glukosa darah. Monyet muda dan tua menerima suntikan intramuskular Epithalon; pengukuran glukosa darah seterusnya diambil.
Sebelum pentadbiran, monyet tua menunjukkan tahap glukosa darah awal yang jauh lebih tinggi. Pengukuran selepas dos menunjukkan pengurangan yang jelas dan ketara dalam tahap ini untuk monyet yang lebih tua. Kembali ke garis dasar (sekurang-kurangnya buat sementara waktu) diperhatikan sebulan selepas pemberhentian pentadbiran.⁶
7.Peraturan Sistem Imun
Kajian menggunakan kultur organotip fibroblas tikus primer dan pelbagai eksplan kulit tikus menunjukkan beberapa bentuk fungsi pengawalseliaan sistem imun yang ditunjukkan oleh Epithalon., sekurang-kurangnya dalam tisu kulit.
Analisis sel yang dirawat menunjukkan peningkatan (ketara begitu) SOD-1 dan ungkapan NQO1 – kedua-duanya merupakan penanda antioksidan/enzimatik yang didokumenkan dengan baik. Menggalakkan jenis 'imun’ atau sekurang-kurangnya melindungi, fungsi pengawalseliaan adalah sesuatu yang telah ditunjuk oleh saintis sebagai hasil yang positif.
8.Neuroprotection dan Peningkatan Kognitif
Keupayaan pembelajaran menjadi tumpuan beberapa kajian; perlindungan dan pembaikan neuron (kesan antioksidan menjadi sebahagian besar daripada proses ini, bersama-sama dengan neurotransmitter yang lebih halus dan penambahbaikan berkaitan faktor neurotropik jangka pendek) adalah apa yang Epithalon mampu capai.
Peningkatan keupayaan pembelajaran dalam monyet tua adalah hasil langsung daripada semua faktor yang disebutkan di atas.
COA
HPLC
MS
