NA Semax Amidate သည် တည်ဆောက်ပုံ-အကောင်းမွန်ဆုံးသော အန်နာတစ်ခုဖြစ်သည်။ မကြားဘူး။. ၎င်းသည် Semax peptide ၏ N-terminally acetylated နှင့် C-terminally amidated derivative ဖြစ်သည်။, ၎င်းသည် core sequence ကိုထိန်းသိမ်းသည်။.
ဤအတုအယောင်ပြုပြင်မွမ်းမံမှုသည် exo နှင့်ဆန့်ကျင်ဘက် peptide ကွင်းဆက်၏ခံနိုင်ရည်အားသိသိသာသာတိုးတက်စေသည်။- နှင့် endopeptidases (ဥပမာ leucine aminopeptidase), ၎င်း၏သက်တမ်းတစ်ဝက်ကို သက်တမ်းတိုးစေသည်။ 30 မူရင်း Semax နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါက မိနစ်, လုပ်ဆောင်ချက်တစ်ခုလုံး၏ကြာချိန်နှင့် 6-12 နာရီ.
၎င်းသည် အခန်းတွင်း အပူချိန် သိုလှောင်မှု တည်ငြိမ်မှုကို မြှင့်တင်ပေးပြီး နှာခေါင်းမှ အကျိအချွဲ စုပ်ယူမှု စွမ်းဆောင်ရည်ကို မြှင့်တင်ပေးပါသည်။, ထို့ကြောင့် ပိုမိုယုံကြည်စိတ်ချရသော ထိုးဖောက်ဝင်ရောက်မှုကို သေချာစေသည်။ သွေး-ဦးနှောက်အတားအဆီး (ဘီဘီဘီ) ထိရောက်သော ထိန်းသိမ်းစောင့်ရှောက်မှု၊ အာရုံစူးစိုက်မှု gradient ဦးနှောက်တစ်ရှူးများတွင်.
၎င်း၏အဓိကယန္တရားသည် multi-pathway modulation ၏တည်ရှိသည်။ ဗဟိုအာရုံကြောစနစ် လုပ်ဆောင်ချက်.
ဦးစွာပထမ, NA Semax Amidate သည် အားကောင်းသော ထိန်းညှိပေးသူအဖြစ် ပြုမူသည်။ ဦးနှောက်မှဆင်းသက်လာသော neurotrophic အချက် (BDNF), ၎င်းသည် အာရုံကြောဆိုင်ရာ ရှင်သန်မှုကို တိုးတက်စေသည်။, axonal ကြီးထွားမှု, synaptic plasticity နှင့် ရေရှည်အလားအလာ (LTP) - သင်ယူမှုနှင့် မှတ်ဉာဏ်အတွက် မော်လီကျူးအခြေခံ.
ထိုမှတပါး,NA Semax Amidate သည် dopaminergic အားကောင်းစေသည်။, serotonergic, နှင့် noradrenergic neurotransmission, ထို့ကြောင့် optimizing prefrontal cortex အမှုဆောင်လုပ်ငန်းဆောင်တာများ, အာရုံစူးစိုက်မှုရွေးချယ်မှု နှင့် အလုပ်မှတ်ဉာဏ် စွမ်းရည်.
NA Semax Amidate သည် ရောင်ရမ်းနေသော cytokine ထုတ်လွှတ်မှုကို နှိမ်နှင်းခြင်းဖြင့် သိသာထင်ရှားသော အာရုံကြောကာကွယ်မှုဆိုင်ရာ အကျိုးသက်ရောက်မှုများကို ပြသသည်, oxidative stress ပျက်စီးမှုကို လျှော့ချပေးသည်။, နှင့် mitochondrial အမြှေးပါးအလားအလာကိုတည်ငြိမ်စေသည်။.
အမျိုးမျိုးသော ရောဂါဗေဒဆိုင်ရာ စော်ကားမှုများကို ထိရောက်စွာ တိုက်ဖျက်နိုင်သည်။ ဦးနှောက် ischemia, hypoxia, စိတ်ဒဏ်ရာ, နှင့် neurodegeneration.
၎င်းကို စူးရှသောကုထုံးအဖြစ် ရုရှားတွင် အတည်ပြုထားသည်။ လေဖြတ်ခြင်း။, ဦးနှောက်ဒဏ်ရာ, နှင့်အစောပိုင်းအဆင့် ပါကင်ဆန်ရောဂါ.
အကျဉ်းချုပ်မှာ, NA Semax Amidate သည် သဘာဝ peptide ၏ ကန့်သတ်ချက်များကို ကျော်လွှားရန်အတွက် ဓာတုပြုပြင်မွမ်းမံမှုများကို အသုံးပြုသည်။, ထို့ကြောင့် သမားရိုးကျ Semax ကို ကျော်လွန်သွားပါသည်။ သိမြင်မှုမြှင့်တင်ရေး, neuroprotection, စိတ်ခံစားချက်စည်းမျဉ်း, နှင့် ဒဏ်ရာ ပြုပြင်မှု.
၎င်းသည် ကုသမှုအတွက် သိသာထင်ရှားသော ဆေးဘက်ဆိုင်ရာ အရေးပါမှုကို ရရှိထားသည်။ neurodegenerative ရောဂါများ ဗဟိုအာရုံကြောစနစ်၏ လုပ်ငန်းဆောင်တာများ ပြန်လည်ကောင်းမွန်လာစေရန် မြှင့်တင်ပေးခြင်း.
တစ်ဆက်တည်း
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
CAS နံပါတ်
/
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ
C39H54N10O10S
မော်လီကျူးအလေးချိန်
854.98
NA Semax Amidate ၏သုတေသန
NA Semax Amidate သည် classical နှင့် ယှဉ်နိုင်သော ထိရောက်မှုကို ပြသသည်။ စိတ်အားထက်သန်မှု များစွာသော preclinical မော်ဒယ်များတွင်မူးယစ်ဆေးဝါးများ.
1.သိမြင်မှုမြှင့်တင်ရေးနှင့် အာရုံကြော ပလတ်စတစ်ဆာဂျရီ
NA Semax Amidate သည် စာသားမှတ်တမ်းအချက်ကို အသက်သွင်းသည်။ CREB, ထိန်းညှိပေးခြင်း BDNF မျိုးရိုးဗီဇဖော်ပြမှုနှင့် အာရုံကြော BDNF အဆင့်များ ကျော်လွန်လာသည်။ 40%.
ဤအလှည့်၌အားပေးအားမြှောက် dendritic ကျောရိုး ဖွဲ့စည်းခြင်း။, Axonal လမ်းညွှန်မှု, နှင့် postsynaptic သိပ်သည်းဆပရိုတိန်း၏ပေါင်းစပ် 95 (PSD-95), ဒါမှ သင်ယူမှုစွမ်းရည်ကို မြှင့်တင်ပေးပါတယ်။.
ဇီဝရုပ်ပုံသဏ္ဍာန် လက်တွေ့စမ်းသပ်ချက်တစ်ခု သရုပ်ပြသည်။ 35-50% အကြောင်းအရာအလိုက် မှတ်ဉာဏ်ထိန်းသိမ်းမှုနှုန်းကို မြှင့်တင်ပေးခြင်း ကြောက်စိတ်အေးစက် စမ်းသပ်မှုများ.
ဦးနှောက်လှီးပါ။ electrophysiological အသံသွင်းမှုများ တိုးလာကြောင်း အတည်ပြုသည်။ LTP ပမာဏနှင့်ကြာချိန်, NA Semax Amidate အသွင်ပြောင်းခြင်းကို ညွှန်းသည်။ synaptic plasticity နက်နဲသောအသက်သွင်းမှုအားဖြင့် သတ်မှတ်ချက်များ neurotrophic အချက် ကွန်ရက်.
2.Neuroprotection နှင့် Repair
NA Semax Amidate သည် adenylate cyclase ကို အသက်သွင်းသည်။ (AC)-တည်ငြိမ်စေရန် cAMP-PKA လမ်းကြောင်း mitochondrial အမြှေးပါးအလားအလာ, တားဆီးသည်။ cytochrome C လွှတ်, ဖိနှိပ်သည်။ caspase-3 cascade activation, ထို့ကြောင့် ကွပ်မျက်ရေးအဆင့်ကို ပိတ်ဆို့ထားသည်။ apoptosis.
စိတ်လည်းဝင်တယ်။, ထိန်းညှိပေးသည်။ superoxide dismutase ဖော်ပြခြင်းနှင့် အလွန်အကျွံရောင်ရမ်းခြင်းကို ဟန့်တားသည်။ cytokine ထုတ်လုပ်မှု.
ကြွက်ထဲမှာ အလယ်ဗဟိုဦးနှောက်သွေးကြော occlusion မော်ဒယ်, လျော့သွားတယ်။ ဦးနှောက်သွေးကြောပေါက်ခြင်း။ အသံအတိုးအကျယ် 50%.
တစ်ခုထဲမှာ MPTP ပါကင်ဆန်ရောဂါ၏ပုံစံ, တိုးလာတယ်။ dopaminergic နျူရွန် ရှင်သန်မှု 35%, ပြင်းထန်သော neuroprotection ကိုပြသခြင်း။.
3.Anxiolytic နှင့် Analgesic အကျိုးသက်ရောက်မှုများ
NA Semax Amidate သည် endogenous အတွက် ရင်းနှီးမှုကို တိုးစေသည်။ enkephalins နှင့် β-endorphin တားဆီးနေစဉ် G protein-coupled receptor kinase (ဂရိ)-mediated receptor internalization နှင့် desensitization, ဤသို့ဖြင့် သက်တမ်းတိုးသည်။ အကိုက်အခဲပျောက်ဆေး အချက်ပြခြင်း။.
FTO-mediated ရောင်ရမ်းနာကျင်မှု hypersensitivity ကိုလည်းလျှော့ချပေးသည်။.
မောက်စ်မော်ဒယ်များ, နာကျင်မှုအဆင့်များ ဖြင့် မြှင့်တင်ခဲ့ကြသည်။ 30-40% မြင့်မားနေခဲ့သည်။ 4 ရန် 6 နာရီ.
နာတာရှည် constriction ဒဏ်ရာ (CCI) မော်ဒယ်များ, စက်ပိုင်းဆိုင်ရာ allodynia ဖြင့် သက်သာခဲ့သည်။ 50%, NA Semax Amidate ၏ ရှင်းလင်းပြတ်သားသော စိတ်ဖိစီးမှုကို ဆန့်ကျင်ခြင်းနှင့် စိတ်တည်ငြိမ်စေသော ဂုဏ်သတ္တိများကို ထပ်မံအတည်ပြုခြင်း။.
NA Semax Amidate သည် preclinical model များစွာရှိ classical anxiolytic ဆေးဝါးများနှင့် နှိုင်းယှဉ်နိုင်သော ထိရောက်မှုကို သရုပ်ပြသည်.
4.သိမြင်မှုမြှင့်တင်ရေးနှင့် အာရုံကြော ပလတ်စတစ်ဆာဂျရီ
NA Semax Amidate သည် ကူးယူဖော်ပြသည့်အချက် CREB ကို အသက်သွင်းသည်။, BDNF မျိုးရိုးဗီဇဖော်ပြမှုကို ထိန်းညှိပေးပြီး အာရုံကြော BDNF အဆင့်များကို ကျော်လွန်စေသည်။ 40%.
၎င်းသည် ကျောရိုး dendritic ဖွဲ့စည်းမှုကို အားပေးသည်။, Axonal လမ်းညွှန်မှု, နှင့် postsynaptic သိပ်သည်းဆပရိုတိန်း၏ပေါင်းစပ် 95 (PSD-95), ဒါမှ သင်ယူမှုစွမ်းရည်ကို မြှင့်တင်ပေးပါတယ်။.
ဇီဝရုပ်ပုံသဏ္ဍာန် လက်တွေ့စမ်းသပ်ချက်တစ်ခု သရုပ်ပြသည်။ 35-50% ဆက်စပ်မှုဆိုင်ရာ အကြောက်တရားအေးစက်ခြင်းစမ်းသပ်မှုများတွင် မှတ်ဉာဏ်ထိန်းသိမ်းမှုနှုန်းကို မြှင့်တင်ပေးခြင်း.
ဦးနှောက်အချပ်လိုက် လျှပ်စစ်ဇီဝကမ္မဆိုင်ရာ မှတ်တမ်းများက LTP ပမာဏနှင့် ကြာချိန် တိုးလာကြောင်း အတည်ပြုသည်။, NA Semax Amidate သည် neurotrophic factor network ၏နက်နဲသောအသက်သွင်းမှုမှတစ်ဆင့် synaptic plasticity သတ်မှတ်ချက်များကိုပြန်လည်ပြင်ဆင်သည်.
5.Neuroprotection နှင့် Repair
NA Semax Amidate သည် adenylate cyclase ကို အသက်သွင်းသည်။ (AC)-mitochondrial အမြှေးပါးအလားအလာကိုတည်ငြိမ်စေရန် cAMP-PKA လမ်းကြောင်း, cytochrome C ထုတ်လွှတ်မှုကို ဟန့်တားသည်။, နှင့် caspase-3 cascade activation ကို ဖိနှိပ်သည်။, ထို့ကြောင့် apoptosis ၏ကွပ်မျက်မှုအဆင့်ကိုပိတ်ဆို့သည်။.
စိတ်လည်းဝင်တယ်။, ၎င်းသည် superoxide dismutase ၏ဖော်ပြမှုကိုထိန်းညှိပေးပြီးအလွန်အကျွံရောင်ရမ်းသော cytokine ထုတ်လုပ်မှုကိုတားဆီးသည်။.
ကြွက်အလယ်မှာ ဦးနှောက်သွေးလွှတ်ကြော occlusion ပုံစံ, ၎င်းသည် ဦးနှောက်သွေးကြောပေါက်ခြင်း ပမာဏကို ကျော်လွန်စေသည်။ 50%.
ပါကင်ဆန်ရောဂါ၏ MPTP မော်ဒယ်တွင်, ၎င်းသည် dopaminergic neuron ၏ရှင်သန်မှုကိုတိုးပွားစေသည်။ 35%, ပြင်းထန်သော neuroprotection ကိုပြသခြင်း။.
6.Anxiolytic နှင့် Analgesic အကျိုးသက်ရောက်မှုများ
NA Semax Amidate သည် G protein-coupled receptor kinase ကို ဟန့်တားစေပြီး endogenous enkephalins နှင့် β-endorphin တို့အတွက် ရင်းနှီးမှုကို တိုးစေသည်။ (ဂရိ)-mediated receptor internalization နှင့် desensitization, ထို့ကြောင့် analgesic signaling ကို ကြာရှည်စေသည်။.
FTO-mediated ရောင်ရမ်းနာကျင်မှု hypersensitivity ကိုလည်းလျှော့ချပေးသည်။.
မောက်စ်မော်ဒယ်များ, နာကျင်မှုအဆင့်ကို မြှင့်တင်ပေးသည်။ 30-40% မြင့်မားနေခဲ့သည်။ 4 ရန် 6 နာရီ.
နာတာရှည် constriction ဒဏ်ရာ (CCI) မော်ဒယ်များ, mechanical allodynia ဖြင့် သက်သာသွားသည်။ 50%, NA Semax Amidate ၏ ရှင်းလင်းပြတ်သားသော စိတ်ဖိစီးမှုကို ဆန့်ကျင်ခြင်းနှင့် စိတ်တည်ငြိမ်စေသော ဂုဏ်သတ္တိများကို ထပ်မံအတည်ပြုခြင်း။.
COA
HPLC
ဒေါ်
