Epithalonul este un bioactiv tetrapeptidă descoperite şi rafinate prin studii funcţionale ale glanda pineală. Secvența specifică de aminoacizi este Ala-Glu-Asp-Gly.
Pe parcursul anilor 1980, Oamenii de știință ruși au efectuat cercetări sistematice asupra rolului de reglare al glandei pineale în cadrul diferitelor procese biologice de îmbătrânire. Bioactiv moleculă mică Fragmentele peptidice au fost izolate și caracterizate ca parte a acestei lucrări;
Epithalonul însuși a fost dezvoltat dintr-un astfel de fragment activ. Optimizarea acestei peptide a condus la sinteza artificială cu succes.
Aparținând categoriei mai definite de peptide bioreglatoare, Epithalon recunoaște în mod specific anumite forme de expresia genelor si ulterior funcții celulare.
Experimente extinse in vivo și diferite tipuri de experimente in vitro au arătat că activează în mod unic expresia transcriptază inversă a telomerazei (TERT) – subunitatea catalitică a telomerazei – care este un mecanism de bază aproape universal al îmbătrânirea celulară.
Telomeraza sintetizează (și în mare măsură compensează) pierderea lungimii telomerilor la cromozom se termină; repetate diviziunea celulară provoacă această pierdere. Extinderea lungimii telomerilor îmbunătățește direct limitele de replicare in vitro ale celulelor, încetinirea tuturor „semnelor” asociate’ de îmbătrânire celulară adevărată.
Modelele animale au demonstrat efecte semnificative de la Epithalon: extinderea duratei de viață biologică, inversarea cel puțin parțială a declinului fiziologic legat de vârstă, reglarea sistemului imunitar, inhibarea de (unele) tumorigeneză, și până la un punct restabilirea echilibrului endocrin.
Modificarea expresiilor genice cheie și posesia (într-o oarecare măsură) proprietățile antioxidante sunt considerate a fi cauzele care stau la baza tuturor celor de mai sus. Epithalon, ca urmare, rămâne un compus bioactiv foarte apreciat în toate liniile de cercetare anti-îmbătrânire.
Secvenţă
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Număr CAS
307297-39-8
Formula moleculară
C14H22N4O9
Greutate moleculară
390.35
Cercetarea Epithalonului
1.Efecte anti-îmbătrânire
Telomerii sunt complexe ADN-proteine specializate situate la capetele cromozomi eucarioti. Funcția lor principală este de a proteja capetele cromozomilor de a fi recunoscute ca daune ADN-ului; prevenirea oricărei forme de degradare cromozomială este de mare importanță. Fiecare diviziune celulară are ca rezultat o uşoară scurtare a acestor telomeri.
Atingerea unei lungimi minime declanșează replicarea senescența sau diferite mecanisme de răspuns la deteriorarea ADN-ului; oprirea diviziunii celulare (în special la faza G1) iar secreția ulterioară a mai multor hormoni asociați cu îmbătrânirea celulară este rezultatul final.
Telomeraza, o ribonucleoproteină revers transcriptază, promovează sinteza acestui ADN telomer și adăugarea lui înapoi la sfârșitul cromozomului – compensând scurtarea anterioară. Epithalon activează în mod specific gena TERT responsabilă pentru această activitate, reglarea fundamentală a telomerazei.
Studiile pe modele animale au arătat că injecțiile periodice prelungesc în mod semnificativ durata de viață, întârzie mai multe aspecte ale declinului fiziologic legat de vârstă, reduce (aproape complet eliminare) diverse patologii ale îmbătrânirii, și de jur împrejur modulând căile cheie ale senescenței.
2.Efecte antioxidante și antiinflamatorii
Drosophila melanogaster este un model bine stabilit pentru evaluare peroxidarea lipidelor niveluri. În stadiul larvar adăugarea de 0.00001% Epithalon a inhibat cu succes creșterea așteptată a peroxidării menționate. Efectele antioxidante puternice și în mare măsură antiinflamatorii sunt indicate de acest rezultat.
Un studiu separat care analizează diferite concentrații de Epithalon în dezvoltarea timpurie a descoperit că muștele adulte mature și în vârstă sunt primii receptori ai efectelor sale.. Genotoxicitate nu a fost observat.
3.Potential antitumoral
Epithalonul reduce instabilitatea cromozomiala; delețiile cromozomiale și diferitele forme de mutație afectează direct ADN-ul biologic. Deficiențele de ADN sunt de obicei cauza principală a celulelor carcinogeneza.
Un studiu dublu-orb pe termen lung a demonstrat o reducere directă atât a incidenței tumorii, cât și a diversității din tratamentul cu Epithalon.. Se observă, de asemenea, un rol activ în inhibarea unor aspecte mai specifice ale dezvoltării tumorii. Tratarea tumorilor de dimensiune și localizare identică, Terapia pe termen lung cu Epithalon a dus la o creștere semnificativ mai mică a tumorii ulterioare.
4.Efecte de reglare endocrină
Epithalonul este un agent bioactiv capabil să influențeze semnificativ comportamentul celulelor endocrine gastrice.
Un experiment folosind șobolani de vârstă mijlocie a văzut glanda pineală îndepărtată de la subiecți; grupul experimental a primit administrare continuă de Epithalon. Numărarea celulelor producătoare de gastrină și producătoare de somatostatină a arătat o conservare aproape perfectă a celulelor dorite. celula endocrina tipuri comparativ cu controale. Atenuarea pierderii aproape complete a acestor celule după îndepărtarea pineală este un indiciu clar al efectului Epithalonului asupra cel puțin unei forme de comportament al celulelor endocrine gastrice..
5.Funcția de regenerare și reparare a țesuturilor
Epithalon prezintă o anumită asemănare cu retinoizi. Examinarea morfologiei țesutului retinian la șoarecii de vârstă mijlocie, Tratamentul Epithalon continuu a păstrat toate structurile retiniene; distrugerea completă a retinei a fost observată la șoarecii netrați.
Straturile retiniene tratate cu Epithalon și-au menținut integritate, cu creșteri în ceea ce poate fi descris doar ca „zone funcționale de activitate”. Un studiu clinic pe pacienți (162 total, diverse vârste) cu retinită pigmentară este în prezent urmărită; îmbunătățirea acuității vizuale a 0.15-0.25 au fost raportate, împreună cu acoperirea întregului câmp vizual (într-o oarecare măsură). Reacții adverse nu au fost raportate.
6.Îmbunătățirea funcției metabolice
În 2004, un alt experiment pe maimuțe macac a demonstrat efectul Epithalonului în mod specific asupra nivelurilor de glucoză din sânge. Maimuțele tinere și în vârstă au primit injecții intramusculare cu Epithalon; au fost efectuate măsurătorile ulterioare ale glicemiei.
Înainte de administrare, maimuțele în vârstă au prezentat niveluri inițiale de glucoză din sânge semnificativ mai mari. Măsurătorile post-dozare au arătat o reducere clară și marcată a acestor niveluri pentru maimuțele mai în vârstă. Revenind la linia de bază (cel putin temporar) a fost observată la o lună de la întreruperea administrării.⁶
7.Reglarea sistemului imunitar
Studiile care utilizează culturi organotipice de fibroblaste primare de șobolan și diferite explante de piele de șobolan indică o anumită formă de funcție de reglare a sistemului imunitar pe care o prezintă Epithalon., cel puțin în țesutul pielii.
Analiza celulelor tratate a arătat o creștere (în mod semnificativ) SOD-1 și expresia NQO1 – ambii fiind markeri antioxidanti/enzimatici bine documentati. Promovarea acestui tip de „imunitar”.’ sau cel putin protectoare, funcția de reglementare este ceva la care oamenii de știință au indicat ca fiind un rezultat pozitiv.
8.Neuroprotecție și îmbunătățire cognitivă
Capacitatea de învățare a fost în centrul mai multor studii; protectia si repararea neuronilor (efectele antioxidante fiind o mare parte a acestui proces, împreună cu îmbunătățiri mai subtile legate de neurotransmițători și factori neurotrofici pe termen scurt) sunt ceea ce Epithalon este capabil să realizeze.
Capacitatea de învățare îmbunătățită la maimuțele în vârstă este un rezultat direct al tuturor factorilor menționați mai sus.
COA
HPLC
DOMNIȘOARĂ
