Se il valore del pH del peptide è troppo alto o troppo basso, si verificano torbidità, gelificazione, bruciore e formicolio. In generale, questi fenomeni possono essere regolati con solventi tampone. Per la maggior parte dei peptidi, l'uso di solventi tampone per regolare il valore del pH è stabile. I peptidi speciali dovrebbero prendere in considerazione strategie di ottimizzazione sotto forma di sali o modifiche.
1. L'effetto del pH sui farmaci
L'effetto del pH sui farmaci si riflette principalmente sull'assorbimento, sul rapporto e sull'escrezione dei farmaci.
1. Assorbimento dei farmaci: L'effetto del pH sull'assorbimento dei farmaci si riflette principalmente sull'assorbimento gastrointestinale e sul riassorbimento renale.
Per quanto riguarda l'assorbimento gastrointestinale, alcuni farmaci possono causare variazioni del valore del pH nel tratto gastrointestinale, influenzando così l'assorbimento e l'utilizzo dei farmaci. Per quanto riguarda il riassorbimento renale, i diversi valori di pH dell'urina influiscono sull'escrezione e sul riassorbimento dei farmaci.
2. Compatibilità dei farmaci: anche il pH ha un'influenza importante sulla compatibilità dei farmaci. Alcuni farmaci sono instabili a determinati valori di pH e sono soggetti a decomposizione o reazioni chimiche.
3. Escrezione dei farmaci: il pH influisce anche sul processo di escrezione dei farmaci. Ad esempio, l'alcalinizzazione delle urine può favorire il metabolismo renale di alcuni farmaci acidi, migliorando così l'effetto terapeutico di malattie come le infezioni del tratto urinario.
2. L'effetto del pH sui polipeptidi
L'effetto del pH sui polipeptidi si riflette principalmente nell'effetto delle condizioni ambientali sul ripiegamento e sulla stabilità dei polipeptidi.
La stabilità strutturale dei polipeptidi è determinata principalmente da due aspetti: uno è la sequenza e la struttura secondaria della catena peptidica stessa, l'altro sono le condizioni fisiche e chimiche dell'ambiente di fondo.
Le variazioni di pH possono influire direttamente sulla configurazione spaziale e sulla funzione dei polipeptidi, influenzandone così la stabilità. In un ambiente alcalino, alcuni polipeptidi possono formare complessi con altre sostanze e questa struttura può modificare la struttura dei polipeptidi, influenzando così l'attività dei farmaci polipeptidici.
La struttura secondaria è una conformazione specifica formata dagli atomi della spina dorsale della catena principale del polipeptide che girano o si ripiegano lungo un determinato asse, ovvero la disposizione spaziale degli atomi della spina dorsale della catena polipeptidica, senza coinvolgere le catene laterali dei residui di amminoacidi.
Se il valore del pH non viene controllato entro un intervallo ragionevole, alcuni gruppi protettivi del peptide possono cadere, la struttura secondaria può essere distrutta e la sua attività può essere ridotta o completamente inattivata. Ogni peptide deve determinare che il suo valore di pH è ottimale quando viene regolato in condizioni neutre. L'intervallo di condizioni neutre può fare riferimento ai seguenti dati:
- Il valore di pH dell'acqua pura è: 6,5-8,5.
- Il valore del pH della soluzione fisiologica è: 7-7,5.
Il raggiungimento di questo intervallo può evitare efficacemente molte influenze durante l'esperimento.
Vale la pena notare che per alcuni peptidi specifici, il valore del pH può causare la precipitazione in condizioni neutre, rendendo impossibile la dissoluzione in acqua sterile, il che è un altro discorso.
Soluzione
1. Quando si sintetizzano i peptidi, si decide di cambiare la strategia di ottimizzazione in forma di sale per risolvere i problemi di gelificazione, torbidità, bruciore, bruciore, ecc. causati dal valore del pH, in modo da presupporre che i peptidi attualmente in fase di sviluppo raggiungano alla fine un intervallo di pH ragionevole. Si tratta di un metodo efficace, ma non adatto a tutti i prodotti, tuttavia è un'ottima idea.
2. Attraverso la regolazione del solvente tampone, quando il reagente sperimentale è acido, si può prendere in considerazione il citrato di sodio; il bicarbonato di sodio, quando è alcalino, può essere utilizzato l'acido citrico.
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