L'importanza della modificazione dei peptidi: la modificazione chimica viene utilizzata per mantenere o potenziare l'attività biologica dei peptidi, ottimizzandone l'effettivo utilizzo nell'organismo, riducendo gli effetti collaterali tossici, prolungando la durata d'azione e modificando la distribuzione nell'organismo.

La modificazione dei peptidi è anche un mezzo importante per progettare farmaci peptidici. I peptidi modificati chimicamente possono non solo mantenere un'elevata attività biologica, ma anche evitare efficacemente i difetti di immunogenicità e tossicità. Allo stesso tempo, la modificazione chimica può conferire ai peptidi alcune nuove proprietà eccellenti, fornendo idee più ragionevoli e ricche per lo sviluppo di farmaci peptidici, tra cui, ma non solo, la modificazione C-terminale, la modificazione N-terminale, la modificazione dei residui intermedi, la modificazione per ciclizzazione, l'amidazione, l'acetilazione, l'etichettatura con biotina e FITC, la modificazione del legame disolfuro, la fosforilazione multipla, la modificazione per metilazione e altri metodi.