펩타이드 변형의 중요성: 화학적 변형은 펩타이드의 생물학적 활성을 유지하거나 향상시키는 동시에 체내에서 효과적인 활용을 최적화하고 독성 부작용을 줄이며 작용 지속 시간을 연장하고 체내 분포를 변화시키는 데 사용됩니다.
펩타이드 변형은 또한 펩타이드 약물을 설계하는 중요한 수단입니다. 화학적으로 변형된 펩타이드는 높은 생물학적 활성을 유지할 수 있을 뿐만 아니라 면역원성 및 독성의 단점을 효과적으로 피할 수 있습니다. 동시에 화학적 변형은 펩타이드에 몇 가지 새로운 우수한 특성을 부여하여 C- 말단 변형, N- 말단 변형, 중간 잔기 변형, 사이 클릭화 변형, 아미 데이션, 아세틸 화, 비오틴 및 FITC 라벨링, 이황화 결합 변형, 다중 인산화, 메틸화 변형 및 기타 방법을 포함하되 이에 국한되지 않는 펩티드 약물 개발을위한보다 합리적이고 풍부한 아이디어를 제공 할 수 있습니다.
주기화
안정성을 개선하고 막 투과성을 개선하면 표적 외 효과를 줄이고 약물 조제 효율과 수율을 효과적으로 개선할 수 있습니다.
N-터미널
펩타이드의 안정성을 높이고, 유통기한을 연장하며, 검출 실험에서 전하의 영향을 제거하고, 펩타이드의 생물학적 활성을 개선합니다.
C-단자
체내 유효 이용률을 개선하면 면역원성을 크게 줄이고 독성 부작용을 줄이며 수용성을 높이고 체내 작용 시간을 연장할 수 있습니다.
아세틸화
아세틸화 기술은 펩타이드 약물의 안정성을 향상시킬 뿐만 아니라 펩타이드의 생물학적 활성과 약동학적 특성도 변화시킬 수 있습니다.