Importância da modificação dos péptidos: a modificação química é utilizada para manter ou aumentar a atividade biológica dos péptidos, optimizando a sua utilização eficaz no organismo, reduzindo os efeitos secundários tóxicos, prolongando a duração da ação e alterando a distribuição no organismo.

A modificação dos péptidos é também um meio importante para a conceção de fármacos peptídicos. Os péptidos quimicamente modificados podem não só manter uma elevada atividade biológica, mas também evitar eficazmente as deficiências de imunogenicidade e toxicidade. Simultaneamente, a modificação química pode conferir aos péptidos algumas novas propriedades excelentes, proporcionando ideias mais razoáveis e ricas para o desenvolvimento de fármacos peptídicos, incluindo, entre outras, a modificação C-terminal, a modificação N-terminal, a modificação de resíduos intermédios, a modificação por ciclização, a amidação, a acetilação, a marcação com biotina e FITC, a modificação de ligações dissulfureto, a fosforilação múltipla, a modificação da metilação e outros métodos