多肽修饰

多肽修饰的意义:化学修饰用于保持或增强多肽的生物活性,同时优化其在体内的有效利用,减少毒副作用,延长作用时间,并改变其在体内的分布。

多肽修饰也是设计多肽药物的重要手段。经过化学修饰的多肽不仅能保持较高的生物活性,还能有效避免免疫原性和毒性等缺点。同时,化学修饰可以赋予多肽一些新的优良特性,为多肽药物的开发提供更合理、更丰富的思路,包括但不限于 C 端修饰、N 端修饰、中间残基修饰、环化修饰、酰胺化、乙酰化、生物素和 FITC 标记、二硫键修饰、多重磷酸化、甲基化修饰等方法。

环化

提高稳定性和改善膜渗透性可以减少脱靶效应,有效提高药物制备效率和产量。

Peptide N-terminal modification

N 端

增强多肽的稳定性,延长保存期限,消除电荷对检测实验的影响,提高多肽的生物活性。

C 端

提高药物在体内的有效利用率可以大大降低免疫原性,减少毒副作用,增加水溶性,延长药物在体内的作用时间。

乙酰化

乙酰化技术不仅能提高多肽药物的稳定性,还能改变多肽的生物活性和药代动力学特性。

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