Az Epithalon bioaktív tetrapeptid funkcionális vizsgálatokkal fedezték fel és finomították a tobozmirigy. A specifikus aminosavszekvencia Ala-Glu-Asp-Gly.
Az 1980-as évek során, Orosz tudósok szisztematikus kutatásokat végeztek a tobozmirigy szabályozó szerepéről a különböző biológiai öregedési folyamatokban. Bioaktív kis molekulájú peptidfragmenseket izoláltunk és jellemeztük e munka részeként;
Maga az epitalon egy ilyen aktív fragmentumból fejlődött ki. Ennek a peptidnek az optimalizálása sikeres mesterséges szintéziséhez vezetett.
A bioregulátor peptidek jobban meghatározott kategóriájába tartozik, Az Epithalon kifejezetten felismer bizonyos formáit génexpresszió és az azt követő sejtfunkciók.
Kiterjedt in vivo és különféle típusú in vitro kísérletek kimutatták, hogy egyedülállóan aktiválja a telomeráz reverz transzkriptáz (TERT) – a telomeráz katalitikus alegysége – amely szinte univerzális magmechanizmusa annak sejtek öregedését.
Telomeráz szintetizál (és nagymértékben kompenzálja) a telomerhossz elvesztése at kromoszóma véget ér; megismételt sejtosztódás okozza ezt a veszteséget. A telomerek hosszának meghosszabbítása közvetlenül javítja a sejtek in vitro replikációs határait, lassítja az összes kapcsolódó „jeleket’ a valódi sejtöregedés.
Állatmodellek kimutatták az Epithalon jelentős hatásait: biológiai élettartam meghosszabbítása, az életkorral összefüggő fiziológiai hanyatlás legalább részleges visszafordítása, immunrendszer szabályozása, gátlása (néhány) tumorigenesis, és egy bizonyos pontig az endokrin egyensúly helyreállítása.
Kulcs génexpressziók módosítása és birtoklása (bizonyos mértékig) antioxidáns tulajdonságok vélhetően a fentiek hátterében állnak. Epithalon, ennek eredményeként, továbbra is nagyra értékelt bioaktív vegyület az öregedésgátló kutatás minden területén.
Sorrend
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS szám
307297-39-8
Molekuláris képlet
C14H22N4O9
Molekulatömeg
390.35
Epithalon kutatása
1.Öregedésgátló hatások
A telomerek speciális DNS-fehérje komplexek, amelyek a végén találhatók eukarióta kromoszómák. Elsődleges funkciójuk, hogy megvédjék a kromoszómavégeket a DNS-károsodástól; a kromoszómadegradáció bármely formájának megelőzése nagyon fontos. Minden sejtosztódás e telomerek enyhe lerövidülését eredményezi.
Minimális hosszúság elérése replikatív kiváltást vált ki öregedés vagy különféle DNS-károsodási válaszmechanizmusok; sejtosztódás leállása (konkrétan a G1 fázis) és a sejtek öregedésével összefüggő több hormon ezt követő szekréciója a végeredmény.
Telomeráz, a ribonukleoprotein reverz transzkriptáz, elősegíti ennek a telomer DNS-nek a szintézisét, és visszaadja a kromoszóma végére – kompenzálva az előző rövidítést. Az Epithalon specifikusan aktiválja az ezért a tevékenységért felelős TERT gént, alapvetően szabályozza a telomerázt.
Állatmodell-vizsgálatok kimutatták, hogy az időszakos injekciók jelentősen meghosszabbítják az élettartamot, késlelteti az életkorral összefüggő fiziológiai hanyatlás számos aspektusát, csökkenteni (majdnem teljes megszüntetése) az öregedés különböző patológiái, és körülötte a kulcsfontosságú öregedési útvonalak modulálása.
2.Antioxidáns és gyulladáscsökkentő hatás
A Drosophila melanogaster jól bevált modell az értékeléshez lipid peroxidáció szinteket. A lárvaállapotban a hozzáadás 0.00001% Az Epithalon sikeresen gátolta az említett peroxidáció várható növekedését. Erős antioxidáns és nagymértékben gyulladáscsökkentő hatást jelez ez az eredmény.
Egy külön tanulmány, amely az Epithalon különböző koncentrációit vizsgálta a korai fejlődésre vonatkozóan, megállapította, hogy az érett és idős kifejlett legyek a hatások elsődleges címzettjei.. Genotoxicitás nem figyelték meg.
3.Tumorellenes potenciál
Az Epithalon csökkenti a kromoszóma instabilitását; a kromoszómális deléciók és a mutáció különféle formái közvetlenül befolyásolják a biológiai DNS-t. A DNS-hiányok tipikusan a sejtek elsődleges okai karcinogenezis.
Egy hosszú távú kettős-vak vizsgálat kimutatta, hogy az Epithalon-kezelés hatására mind a daganat előfordulási gyakorisága, mind a diverzitás közvetlenül csökken.. Aktív szerepe van a tumorfejlődés specifikusabb aspektusainak gátlásában is. Azonos méretű és elhelyezkedésű daganatok kezelése, a hosszú távú Epithalon-terápia lényegesen kisebb későbbi tumornövekedést eredményezett.
4.Endokrin szabályozó hatások
Az Epithalon egy bioaktív szer, amely jelentős mértékben képes befolyásolni a gyomor endokrin sejtjeinek viselkedését.
Egy középkorú patkányokkal végzett kísérlet során eltávolították az alanyokról a tobozmirigyet; a kísérleti csoport folyamatos Epithalon-kezelésben részesült. A gasztrin- és szomatosztatin-termelő sejtek számlálása a kívánt szinte tökéletes megőrzését mutatta. endokrin sejt típusok a kontrollokhoz képest. E sejtek tobozmirigy eltávolítását követő majdnem teljes elvesztésének mérséklése egyértelműen jelzi az Epithalon hatását a gyomor endokrin sejtek viselkedésének legalább valamilyen formájára..
5.Szövetregeneráló és -javító funkció
Az Epithalon bizonyos hasonlóságot mutat a retinoidok. A retinaszövet morfológiájának vizsgálata középkorú egerekben, a folyamatos Epithalon kezelés megőrizte a retina összes struktúráját; A kezeletlen egereknél teljes retinapusztulás volt megfigyelhető.
Az Epithalonnal kezelt retinarétegek megtartották integritás, a „funkcionális tevékenységi zónák” növekedésével. Klinikai vizsgálat betegeken (162 teljes, különböző korúak) retinitis pigmentosa esetén jelenleg követik; a látásélesség javulása 0.15-0.25 jelentették, a teljes látómező lefedettségével együtt (bizonyos mértékig). Mellékhatásokról nem számoltak be.
6.Az anyagcsere-funkció javítása
In 2004, egy másik makákómajmokon végzett kísérlet kimutatta az Epithalon hatását kifejezetten a vércukorszintre. Fiatal és idős majmok kaptak intramuszkuláris Epithalon injekciót; ezt követően vércukorszint méréseket végeztek.
Beadás előtt, az idős majmok szignifikánsan magasabb kezdeti vércukorszintet mutattak. Az adagolás utáni mérések egyértelmű és jelentős csökkenést mutattak ezekben a szintekben az idősebb majmoknál. Visszatérve az alapállapothoz (legalábbis átmenetileg) egy hónappal az adagolás abbahagyása után figyelték meg.⁶
7.Az immunrendszer szabályozása
Primer patkányfibroblasztok organotipikus tenyészeteivel és különféle patkánybőr-explantátumokkal végzett vizsgálatok azt mutatják, hogy az Epithalon valamilyen immunrendszer-szabályozó funkciót mutat., legalábbis a bőrszöveten belül.
A kezelt sejtek elemzése növekedést mutatott (jelentősen így) SOD-1 és NQO1 kifejezés – mindkettő jól dokumentált antioxidáns/enzimatikus marker. Az ilyen típusú „immun’ vagy legalábbis védő, A szabályozó funkciót a tudósok pozitív eredményként jelölték meg.
8.Neuroprotekció és kognitív fejlesztés
A tanulási kapacitás több tanulmány középpontjában állt; a neuronok védelme és javítása (Az antioxidáns hatások nagy részét képezik ennek a folyamatnak, finomabb neurotranszmitterekkel és rövid távú neurotróf faktorral kapcsolatos fejlesztésekkel együtt) amit az Epithalon képes elérni.
Az idős majmok tanulási képességének javulása a fent említett tényezők mindegyikének közvetlen eredménye.
COA
HPLC
MS
