Epithalon adalah bioaktif tetrapeptida ditemukan dan disempurnakan melalui studi fungsional kelenjar pineal. Urutan asam amino spesifiknya adalah Ala-Glu-Asp-Gly.
Selama tahun 1980-an, Ilmuwan Rusia melakukan penelitian sistematis mengenai peran regulasi kelenjar pineal dalam berbagai proses penuaan biologis. Bioaktif molekul kecil fragmen peptida diisolasi dan dikarakterisasi sebagai bagian dari penelitian ini;
Epithalon sendiri dikembangkan dari salah satu fragmen aktif tersebut. Optimalisasi peptida ini menghasilkan sintesis buatan yang sukses.
Termasuk dalam kategori peptida bioregulasi yang lebih jelas, Epithalon secara khusus mengakui bentuk-bentuk tertentu ekspresi gen dan selanjutnya fungsi seluler.
Percobaan in vivo dan berbagai jenis in vitro yang ekstensif telah menunjukkan bahwa ia secara unik mengaktifkan ekspresi telomerase membalikkan transkriptase (TERT) – subunit katalitik telomerase – yang merupakan mekanisme inti yang hampir universal penuaan sel.
Telomerase mensintesis (dan sebagian besar memberikan kompensasi) hilangnya panjang telomer di kromosom berakhir; ulang pembelahan sel menyebabkan kerugian ini. Memperluas panjang telomer secara langsung meningkatkan batas replikasi sel in vitro, memperlambat semua 'tanda' terkait’ penuaan sel yang sebenarnya.
Model hewan telah menunjukkan efek signifikan dari Epithalon: perpanjangan umur biologis, setidaknya pembalikan sebagian penurunan fisiologis terkait usia, regulasi sistem imun, penghambatan (beberapa) tumorigenesis, dan sampai pada titik pemulihan keseimbangan endokrin.
Memodifikasi ekspresi dan kepemilikan gen kunci (sampai tingkat tertentu) sifat antioksidan diyakini menjadi penyebab semua hal di atas. Epitalon, sebagai akibat, tetap menjadi senyawa bioaktif yang sangat dihormati di semua lini penelitian anti-penuaan.
Urutan
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Nomor CAS
307297-39-8
Rumus Molekuler
C14H22N4O9
Berat Molekul
390.35
Penelitian Epithalon
1.Efek Anti Penuaan
Telomer adalah kompleks DNA-protein khusus yang terletak di ujung kromosom eukariotik. Fungsi utamanya adalah melindungi ujung kromosom agar tidak dikenali sebagai kerusakan DNA; mencegah segala bentuk degradasi kromosom sangatlah penting. Setiap pembelahan sel menghasilkan sedikit pemendekan telomer ini.
Mencapai panjang minimal memicu replikasi penuaan atau berbagai mekanisme respons kerusakan DNA; terhentinya pembelahan sel (khusus di fase G1) dan hasil akhirnya adalah pelepasan beberapa hormon yang berhubungan dengan penuaan sel.
Telomerase, A ribonukleoprotein transkriptase balik, mempromosikan sintesis DNA telomer ini dan menambahkannya kembali ke ujung kromosom – mengkompensasi pemendekan sebelumnya. Epithalon secara khusus mengaktifkan gen TERT yang bertanggung jawab atas aktivitas ini, secara fundamental mengatur telomerase.
Penelitian pada model hewan menunjukkan suntikan berkala dapat memperpanjang umur secara signifikan, menunda berbagai aspek penurunan fisiologis terkait usia, mengurangi (hampir selesai eliminasi) berbagai patologi penuaan, dan seluruh modulasi jalur penuaan utama.
2.Efek antioksidan dan anti-inflamasi
Drosophila melanogaster adalah model evaluasi yang sudah mapan peroksidasi lipid tingkat. Selama tahap larva penambahan 0.00001% Epithalon berhasil menghambat peningkatan peroksidasi yang diharapkan. Antioksidan yang kuat dan sebagian besar efek anti-inflamasi ditunjukkan oleh hasil ini.
Sebuah studi terpisah yang mengamati perbedaan konsentrasi Epithalon pada perkembangan awal menemukan lalat dewasa dan lalat dewasa menjadi penerima utama dampaknya.. Genotoksisitas tidak diamati.
3.Potensi Antitumor
Epithalon mengurangi ketidakstabilan kromosom; penghapusan kromosom dan berbagai bentuk mutasi secara langsung mempengaruhi DNA biologis. Defisiensi DNA biasanya merupakan penyebab utama kerusakan seluler karsinogenesis.
Sebuah studi double-blind jangka panjang menunjukkan penurunan langsung pada insiden dan keragaman tumor dari pengobatan Epithalon. Peran aktif dalam menghambat aspek perkembangan tumor yang lebih spesifik juga diamati. Mengobati tumor dengan ukuran dan lokasi yang sama, terapi jangka panjang dengan Epithalon menghasilkan pertumbuhan tumor yang lebih kecil secara signifikan.
4.Efek Regulasi Endokrin
Epithalon adalah agen bioaktif yang mampu secara signifikan mempengaruhi perilaku sel endokrin lambung.
Sebuah percobaan yang menggunakan tikus paruh baya memperlihatkan kelenjar pineal dikeluarkan dari subjeknya; kelompok eksperimen menerima pemberian Epithalon berkelanjutan. Penghitungan sel penghasil gastrin dan sel penghasil somatostatin menunjukkan hasil yang diinginkan hampir sempurna sel endokrin jenis dibandingkan dengan kontrol. Mengurangi hilangnya sel-sel ini setelah pengangkatan pineal merupakan indikasi yang jelas dari efek Epithalon pada setidaknya beberapa bentuk perilaku sel endokrin lambung..
5.Fungsi Regenerasi dan Perbaikan Jaringan
Epithalon menunjukkan kemiripan tertentu dengan retinoid. Memeriksa morfologi jaringan retina pada tikus paruh baya, pengobatan Epithalon berkelanjutan menjaga semua struktur retina; kerusakan retina total terlihat pada tikus yang tidak diobati.
Lapisan retina yang diobati dengan Epithalon mempertahankan fungsinya integritas, dengan peningkatan pada apa yang hanya dapat digambarkan sebagai ‘zona aktivitas fungsional’. Uji klinis pasien (162 total, berbagai usia) dengan retinitis pigmentosa saat ini sedang diikuti; peningkatan ketajaman penglihatan 0.15-0.25 telah dilaporkan, bersama dengan cakupan bidang visual menyeluruh (sampai tingkat tertentu). Efek samping belum dilaporkan.
6.Meningkatkan Fungsi Metabolik
Di dalam 2004, percobaan lain pada kera menunjukkan efek Epithalon secara khusus pada kadar glukosa darah. Monyet muda dan tua menerima suntikan Epithalon intramuskular; pengukuran glukosa darah selanjutnya dilakukan.
Sebelum administrasi, monyet tua menunjukkan kadar glukosa darah awal yang jauh lebih tinggi. Pengukuran pasca pemberian dosis menunjukkan penurunan yang jelas dan nyata pada tingkat ini pada monyet yang lebih tua. Kembali ke garis dasar (setidaknya untuk sementara) diamati satu bulan setelah penghentian pemberian.⁶
7.Regulasi Sistem Kekebalan Tubuh
Studi yang menggunakan kultur organotipik fibroblas tikus primer dan berbagai eksplan kulit tikus menunjukkan beberapa bentuk fungsi pengaturan sistem kekebalan yang ditunjukkan oleh Epithalon., setidaknya di dalam jaringan kulit.
Analisis sel yang diberi perlakuan menunjukkan peningkatan (secara signifikan demikian) SOD-1 dan ekspresi NQO1 – keduanya merupakan penanda antioksidan/enzimatik yang terdokumentasi dengan baik. Mempromosikan 'kekebalan' jenis ini’ atau setidaknya protektif, fungsi regulasi adalah sesuatu yang oleh para ilmuwan disebut sebagai hasil positif.
8.Perlindungan Saraf dan Peningkatan Kognitif
Kapasitas belajar menjadi fokus beberapa penelitian; perlindungan dan perbaikan neuron (efek antioksidan menjadi bagian besar dari proses ini, bersama dengan neurotransmitter yang lebih halus dan perbaikan terkait faktor neurotropik jangka pendek) adalah apa yang Epithalon mampu capai.
Peningkatan kemampuan belajar pada monyet usia merupakan akibat langsung dari semua faktor yang disebutkan di atas.
COA
HPLC
MS
