PT-141

PT-141 ist ein vielversprechendes Mittel zur Behandlung sexueller Funktionsstörungen, insbesondere zur Behandlung der erektilen Dysfunktion oder Impotenz bei Männern und der HSDD (Hypoactive Sexual Desire Disorder) bei Frauen.

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Anlage zur Herstellung von Peptiden

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PT-141 Aufbau
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Was ist PT-141?

PT-141, auch bekannt als Bremelanotid, wird manchmal als weibliches Viagra bezeichnet, da das Peptid zuvor in klinischen Phase-IIb-Studien am Menschen für die Behandlung des weiblichen hypoaktiven sexuellen Verlangens (HSDD) untersucht wurde. PT-141 ist ein Melanocortin, das hauptsächlich an den Melanocortin-4-Rezeptor (MC-4R) und MC-1R bindet. 2009 wurde PT-141 auch für die Behandlung von akuten Blutungen untersucht. PT-141 ist ein weiteres Derivat des synthetischen Melanocortins Melanotan 2 (MT-2).

PT-141 Auswirkungen
PT-141 und sexuelle Erregung

PT-141 ist ein einzigartiges Peptid, da es den MC-4R stimuliert, von dem bekannt ist, dass er im zentralen Nervensystem sexuelle Erregung erzeugt und das Sexualverhalten beeinflusst. Studien an Mäusen haben gezeigt, dass an den MC-4R gebundene Agonisten sowohl bei Männchen als auch bei Weibchen eine erhöhte sexuelle Erregung und Kopulation hervorrufen. Da sich der Wirkmechanismus von PT-141 von dem von Arzneimitteln wie Viagra unterscheidet, könnte es zur Behandlung von Störungen der sexuellen Erregung sowohl bei Männern als auch bei Frauen nützlich sein, die auf andere Ursachen als eine verminderte Durchblutung der Genitalien zurückzuführen sind.

Eine Studie an Männern mit erektiler Dysfunktion (ED), die nicht auf Sildenafil (Viagra) ansprachen, ergab, dass etwa ein Drittel nach der Anwendung von PT-141, das über ein Nasenspray verabreicht wurde, eine vollständige Erektion für den Geschlechtsverkehr erreichen konnte. In der Studie wurde auch eine starke Dosisabhängigkeit festgestellt, was darauf hindeutet, dass PT-141 in einigen Fällen wirkt []. Dies deutet darauf hin, dass PT-141 in Fällen, in denen die Sildenafil-Behandlung versagt, einen Einblick in die Korrektur von ED geben und die Hauptursachen des Hypogonadismus aufdecken könnte.

Interessanterweise wurde PT-141 aus den klinischen Studien zurückgezogen, bevor es für die Anwendung bei Frauen mit HSDD zugelassen wurde. Dies geschah, obwohl es Hinweise darauf gab, dass das Medikament die Zahl der befriedigenden monatlichen sexuellen Ereignisse erhöhte und die Werte für sexuelle Beschwerden bei Frauen statistisch signifikant und ohne wesentliche Nebenwirkungen verringerte. Viele Experten auf dem Gebiet der Behandlung der weiblichen sexuellen Dysfunktion (FSD) sind bestürzt darüber, dass dieses Peptid trotz positiver Ergebnisse nicht weiter entwickelt wurde. Sie verweisen auf das Fehlen etablierter Endpunkte in FSD-Studien und auf soziokulturelle Vorurteile gegenüber der sexuellen Gesundheit von Frauen als Haupthindernisse für die Zulassung einer Therapie, die sie für dringend erforderlich halten. Sie wünschen sich, dass diesem Thema mehr Aufmerksamkeit gewidmet wird und dass die FDA spezifischere Richtlinien für die Bewertung von Therapien wie PT-141, die von Nutzen sein könnten, entwickelt. Diese Experten äußerten auch ihre Enttäuschung darüber, dass das Medikament nicht in Verbindung mit anderen etablierten Behandlungen für sexuelle Funktionsstörungen getestet wurde, da sie der Meinung sind, dass solche Kombinationen synergistisch sein könnten und dass Peptide wie PT-141 dazu beitragen könnten, anfängliche Barrieren zu überwinden und psychologische Störungen zu initiieren. Modalitäten der Behandlung.

Im Jahr 2017 wurde die Phase-II-Studie Reconnect zur Behandlung von FSD mittels subkutaner Injektion von PT-141 eingeleitet, zum Teil als Reaktion auf die Empörung über den Abbruch einer früheren Studie. Die neueste Version von PT-141, Rekynda, könnte bald in den Vereinigten Staaten erhältlich sein. Dann wird es legal sein, PT-141 außerhalb der zugelassenen Indikationen zur Behandlung von sexuellen Funktionsstörungen sowohl bei Männern als auch bei Frauen einzusetzen. Diese neuen Studien beruhen auf modifizierten Endpunkten, die von FSD-Experten als vorteilhaft für die Zulassung solcher Behandlungen angepriesen werden.

 

PT-141 und Blutungen

Im Jahr 2009 wurde PT-141 leicht modifiziert und als potenzielle Behandlung für hämorrhagischen Schock untersucht. Da PT-141 an MC-1R und MC-4R bindet, verringert es die Ischämie und schützt das Gewebe vor unzureichender Blutzufuhr bei hypovolämischem (hämorrhagischem) Schock. Das Medikament verursacht bei intravenöser Verabreichung keine nennenswerten Nebenwirkungen. Dies ist die letzte der Phase-IIb-Studien. Eine modifizierte Version von PT-141 wird PL-6983 genannt.

 

PT-141 und Infektion

In einem Rattenmodell für spezifische Pilzinfektionen wurde festgestellt, dass MC-1R wichtige antimykotische und entzündungshemmende Eigenschaften besitzt. Dies ist besonders wichtig, da die derzeitigen Antimykotika nur begrenzte Wirkmechanismen haben und bei einigen Patienten schwerwiegende, die Behandlung einschränkende Nebenwirkungen aufweisen. Die Verfügbarkeit alternativer Methoden zur Behandlung von Pilzinfektionen kann die Morbidität und Mortalität, insbesondere bei immungeschwächten Patienten, erheblich verringern.

PT-141 und Krebs

Der MC-1R-Rezeptor ist ein wichtiger Stimulator des DNA-Reparaturweges und daher für die Krebsbehandlung und -prävention von Bedeutung. Studien haben gezeigt, dass Menschen, die MC-1R-Mutationen tragen, ein erhöhtes Risiko für die Entwicklung von Basalzellkarzinomen und Plattenepithelkarzinomen haben.11]. Ein veränderter PT-141 kann möglicherweise die mit diesen Mutationen verbundenen Probleme korrigieren und diese Krebsarten verhindern oder behandeln.

Referenzierte Zitate
  1. M. Sandrock, A. Schulz, C. Merkwitz, T. Schöneberg, K. Spanel-Borowski, and A. Ricken, "Reduction in corpora lutea number in obese melanocortin-4-receptor-deficient mice," Reprod. Biol. Endocrinol. RBE, Bd. 7, S. 24, Mar. 2009.
  2. R. C. Rosen, L. E. Diamond, D. C. Earle, A. M. Shadiack, und P. B. Molinoff, "Evaluation of the safety, pharmacokinetics and pharmacodynamic effects of subcutaneously administered PT-141, a melanocortin receptor agonist, in healthy male subjects and in patients with an inadequate response to Viagra," Int. J. Impot. Res., vol. 16, no. 2, pp. 135-142, Apr. 2004. [PubMed]
  3. H. Wessells, V. J. Hruby, J. Hackett, G. Han, P. Balse-Srinivasan, and T. W. Vanderah, "Ac-Nle-c[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH2 induces penile erection via brain and spinal melanocortin receptors," Neuroscience, vol. 118, no. 3, pp. 755-762, 2003. [PubMed]
  4. A.-S. Rössler, J. G. Pfaus, H. K. Kia, J. Bernabé, L. Alexandre, and F. Giuliano, "The melanocortin agonist, melanotan II, enhances proceptive sexual behaviors in the female rat," Pharmacol. Biochem. Behav., vol. 85, no. 3, pp. 514-521, Nov. 2006. [PubMed]
  5. M. R. Safarinejad und S. Y. Hosseini, "Salvage of sildenafil failures with bremelanotide: a randomized, double-blind, placebo controlled study," J. Urol., vol. 179, no. 3, pp. 1066-1071, Mar. 2008. [PubMed]
  6. A. H. Clayton et al., "Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial", Womens Health Lond. Engl., vol. 12, no. 3, pp. 325-337, 2016. [PubMed]
  7. M. K. Miller, J. R. Smith, J. J. Norman, und A. H. Clayton, "Expert opinion on existing and developing drugs to treat female sexual dysfunction," Expert Opin. Emerg. Drugs, vol. 23, no. 3, pp. 223-230, 2018. [PubMed]
  8. "AMAG Pharmaceuticals und Palatin Technologies schließen exklusives Lizenzabkommen für die nordamerikanischen Rechte an RekyndaTM (Bremelanotid), einem potenziellen Medikament zur Behandlung einer häufigen weiblichen Sexualstörung - AMAG Pharmaceuticals." . [MarketWatch]
  9. H. Ji et al., "The Synthetic Melanocortin (CKPV)2 Exerts Anti-Fungal and Anti-Inflammatory Effects against Candida albicans Vaginitis via Inducing Macrophage M2 Polarization", PLoS ONE, vol. 8, no. 2, Feb. 2013. [PLOS ONE]
  10. V. Maresca, E. Flori, and M. Picardo, "Skin phototype: a new perspective," Pigment Cell Melanoma Res, vol. 28, no. 4, pp. 378-389, Jul. 2015. [PubMed]
  11. L. Feller, R. a. G. Khammissa, B. Kramer, M. Altini, and J. Lemmer, "Basal cell carcinoma, squamous cell carcinoma and melanoma of the head and face," Head Face Med., vol. 12, p. 11, Feb. 2016. [PubMed]
  12. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotid für weibliche sexuelle Funktionsstörungen bei prämenopausalen Frauen: eine randomisierte, placebokontrollierte Dosisfindungsstudie. Gesundheit der Frauen (London). 2016;12(3):325–337. doi:10.2217/whe-2016-0018
  13. T. R. McMillan, M. A. M. Forster, L. I. Short, A. P. Rudecki, D. L. Cline, and S. L. Gray, "Melanotan II, a melanocortin agonist, partially rescues the impaired thermogenic capacity of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide deficient mice,Exp. Physiol. , vol. 106, no. 2, pp. 427-437, Feb. 2021, doi: 10.1113/EP088838."
  14. C. Spana, R. Jordan, und S. Fischkoff, "Effect of bremelanotide on body weight of obese women: Daten aus zwei randomisierten kontrollierten Phase-1-Studien,Diabetes Adipositas. Metab., vol. 24, no. 6, pp. 1084-1093, Jun. 2022, doi: 10.1111/dom.14672. "

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HPLC-Testbericht
PT-141 HPLC
MS-Testbericht
PT-141 MS
Hersteller-Informationen

  • PT-141 wird von der Firma MOL Changes hergestellt.
  • PT-141 Lieferant MOL Änderungen.
  • Höchstzulässige Produktionsmenge: 100000 Flaschen.
  • Inhaltsstandard: Netto-Peptid.
  • Reinheit: ≥98% für alle Produkte.
  • Anpassung: 1mg-1g Größe Anpassung ist akzeptabel
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