Peptidoen aldaketak
Peptido Ziklikoa
Zer da peptido ziklikoa?
Peptidoen ziklikazioa peptido ziklikoak edo peptido ziklikoak eratzeko maiz erabiltzen den estrategia da konformazio-egonkortasun handiagoa duten peptidoak garatzeko, haien analogo linealekin alderatuta.. Peptido ziklikoak hainbat aplikaziotarako erabilgarriak direla frogatu dute, proteinen egitura sekundarioen mimetismoa barne, hala nola, proteinaren begiztak, eta lotura-potentzia handitu duten peptido-ligandoen optimizazioa, selektibitatea, eta proteasaren egonkortasuna hobetu.
Ziklizazioaren konfigurazioak
Laktamaren peptido ziklikoak sintetizatzeko lehen ligazio-approchek burutik buztana dira, alboko kate-alboko kate, buru-albo-katea, eta alboko kate-buztana,sekuentzia peptidikoaren barruan talde funtzionalen kokapenaren arabera.
Burua buztanera
·N-muturretik C-muturretik gertatzen da.
· Amida loturaren eraketaren bidez (laktamizazioa).
·Gehien erabiltzen den cyclization egonkortasun handiagoa ematen du.
Alboko Katea Burutik
N-muturraren eta barneko COOH baten artean gertatzen da
(adib. Asp-en ß-COOH taldea edo Gluren γ-COOH taldea).
Alboko Katea isatsetik
Barneko NH2 eta C-muturren artean gertatzen da
(adib. Lys-en ε-NH2 taldea).
Alboko Katea Alboko Katea
Lisinaren alboko katearen artean gertatzen da (ε-NH2–Lys taldea) Azido aspartiko edo glutamikora (γ-COOH-taldea).
Aipamen aipagarriak
Protein tirosina fosfatasa YopH N-terminal domeinuari zuzendutako peptido ziklikoen diseinua eta RMN azterketak
Yersiniako YopH protein tirosina fosfatasaren N-terminal domeinuari zuzendutako peptido zikliko berrien diseinuaren eta ebaluazioaren berri ematen dugu.. Peptido ziklikoak SKAP-HOM proteinaren sekuentzia labur batean oinarrituta diseinatu dira [OF(pY)DDPF (pY = fosfotirosina)], eta guztiek dute DEZXDPfK motiboa (non Z fosfotirosina edo hidrolizagarria ez den fosfotirosina mimetikoa den, X azido aspartiko bat edo leuzina bat da eta f d-fenilalanina bat da). Peptido hauek 'burutik buztana' arkitektura aurkezten dute, lehen azido aspartikoaren eta lisina-hondakinen alboko kateen artean amida-lotura eratzearen bidez ziklatzea ahalbidetzen du.. Desplazamendu kimikoen perturbazio-azterketak egin dira peptido hauek YopH-ren N-terminal domeinuarekin lotzen diren kontrolatzeko.. Fosfotirosina zati bat duten peptidoek lotura-afinitateak dituzte mikromolar txikiko tartean.; fosfotirosina bere deribatu ez-hidrolizagarrietako batekin ordezkatzeak lotura-afinitateak nabarmen murrizten ditu.. Aurretiazko ikerketa hauek YopH N-terminaleko domeinuko peptido-ligando indartsuagoak eta selektiboagoak aurkitzeko bidea ireki dezakete, Yersiniae infekzioak inhibitzeko duten gaitasuna gehiago ikertu ahal izateko..
Lotutako peptidoak aldatzeko zerbitzuak
peptidoen glikosilazioa
peptidoen glikosilazioa
Peptidoen glikosilazioa peptidoen propietate fisikokimikoak hobetu ditzakeen aldaketa kobalente bat da.
Gehiago irakurripeptidoen fosforilazioa
peptidoen fosforilazioa
Serinen fosforalizazioa gerta daiteke (S, Izan), Treonina (T, Thr) eta tirosina (Y, Tyr) alboko kateak fosfoester lotura eratuz
Gehiago irakurriPeptido grapatuak
Peptido grapatuak
α-metiloa duten bi aminoazido ez-naturalen sarrera, α-alkenilo taldeak kate peptidikoen fase solidoan sintesian.
Gehiago irakurriPeptido Ziklikoa
Peptido Ziklikoa
Peptidoen ziklikak peptidoen konformazio-egonkortasuna hobetzen du (haien analogo linealekiko) eta ohiko estrategia bat da peptidoen garapenean.
Gehiago irakurripeptidoen aldaketa
Esperientzia zabala peptidoen aldaketan, peptidoen ikerketarako bide bideragarri anitz eskainiz.
