ペプチド修飾の意義：化学修飾は、ペプチドの生物学的活性を維持または増強し、同時に体内での有効利用を最適化し、毒性の副作用を軽減し、作用時間を延長し、体内分布を変化させるために用いられる。

ペプチド修飾もまた、ペプチド医薬品を設計するための重要な手段である。化学修飾されたペプチドは、高い生物学的活性を維持できるだけでなく、免疫原性や毒性の欠点を効果的に回避することができる。同時に、化学修飾はペプチドに新たな優れた特性を与えることができ、ペプチド医薬品の開発により合理的で豊かなアイデアを提供することができる。C末端修飾、N末端修飾、中間残基修飾、環化修飾、アミド化、アセチル化、ビオチンおよびFITC標識、ジスルフィド結合修飾、多重リン酸化、メチル化修飾などの方法が挙げられるが、これらに限定されるものではない。