ペプチド修飾

ペプチド修飾の意義:化学修飾は、ペプチドの生物学的活性を維持または増強し、同時に体内での有効利用を最適化し、毒性の副作用を軽減し、作用時間を延長し、体内分布を変化させるために用いられる。

ペプチド修飾もまた、ペプチド医薬品を設計するための重要な手段である。化学修飾されたペプチドは、高い生物学的活性を維持できるだけでなく、免疫原性や毒性の欠点を効果的に回避することができる。同時に、化学修飾はペプチドに新たな優れた特性を与えることができ、ペプチド医薬品の開発により合理的で豊かなアイデアを提供することができる。C末端修飾、N末端修飾、中間残基修飾、環化修飾、アミド化、アセチル化、ビオチンおよびFITC標識、ジスルフィド結合修飾、多重リン酸化、メチル化修飾などの方法が挙げられるが、これらに限定されるものではない。

環化

安定性を改善し、膜透過性を向上させることで、オフターゲット効果を低減し、薬剤調製効率と収率を効果的に向上させることができる。

Peptide N-terminal modification

N末端

ペプチドの安定性を高め、保存期間を延ばし、検出実験における電荷の影響を排除し、ペプチドの生物学的活性を向上させる。

C末端

体内での有効利用を改善することで、免疫原性を著しく低下させ、毒性の副作用を軽減し、水溶性を高め、体内での作用時間を延長することができる。

アセチル化

アセチル化技術は、ペプチド医薬品の安定性を向上させるだけでなく、ペプチドの生物学的活性や薬物動態学的特性を変化させることができる。

その他の修正

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