Modifikasi Peptida
Peptida siklik
Apa iku Peptida Siklik?
Siklisasi peptida kanggo mbentuk peptida siklik utawa peptida siklik minangka strategi sing kerep digunakake kanggo pangembangan peptida kanthi stabilitas konformasi sing luwih apik dibandhingake karo analog linear.. Peptida siklik wis kabukten migunani kanggo sawetara aplikasi, kalebu mimikri struktur sekunder protein, kayata puteran protein, lan optimalisasi ligan peptida kanthi potensi ikatan sing tambah, selektivitas, lan nambah stabilitas protease.
Konfigurasi cyclization
Cara ligasi utama kanggo sintesis peptida siklik laktam yaiku sirah-kanggo-buntut, rantai sisih-kanggo-sisih, sirah-kanggo-sisih-rantai, lan sisih-chain-kanggo-buntut,gumantung ing lokasi gugus fungsi ing urutan peptida.
Kepala menyang Tail
· Kedadeyan antarane N-terminus kanggo C-terminus.
· Liwat pembentukan ikatan Amida (laktamisasi).
· Siklisasi sing paling kerep digunakake sing menehi stabilitas sing luwih gedhe.
Sisih Chain kanggo Kepala
Ana ing antarane N-terminus lan COOH internal
(contone. klompok ß-COOH saka Asp utawa γ-COOH-gugus Glu).
Sisih Chain kanggo buntut
Ana ing antarane NH2s internal lan C-terminus
(contone. ε-NH2–grup Lys).
Side Chain kanggo Side Chain
Kedadeyan antarane Side chain saka Lysine (ε-NH2–grup Lys) menyang asam aspartat utawa glutamat (γ-COOH-klompok).
Kutipan Pilihan
Desain lan NMR Pasinaon Peptida Siklik Nargetake Domain N-Terminal Protein Tyrosine Phosphatase YopH
Kita laporan babagan desain lan evaluasi peptida siklik novel sing nargetake domain N-terminal saka protein tyrosine phosphatase YopH saka Yersinia. Peptida siklik wis dirancang adhedhasar urutan cendhak saka protein SKAP-HOM [OF(pY)DDPF (pY = fosfotirosin)], lan kabeh ngemot motif DEZXDPfK (ing ngendi Z minangka fosfotirosin utawa mimetik fosfotirosin sing ora bisa dihidrolisis, X minangka asam aspartat utawa leucine lan f minangka d-phenylalanine). Peptida iki nampilake arsitektur 'head to tail', ngaktifake siklisasi liwat pambentukan ikatan amida ing antarane rantai samping asam aspartat pisanan lan residu lisin. Pasinaon perturbasi pergeseran kimia wis ditindakake kanggo ngawasi ikatan peptida kasebut menyang domain N-terminal YopH.. Peptida sing ngemot gugus fosfotirosin nuduhake afinitas ikatan ing kisaran mikromolar sing kurang; substitusi fosfotirosin karo salah sawijining turunan sing ora bisa dihidrolisis kanthi dramatis nyuda afinitas ikatan.. Pasinaon awal iki bisa mbukak dalan kanggo nemokake ligan basis peptida sing luwih kuat lan selektif saka domain YopH N-terminal sing bisa diselidiki luwih lanjut kanggo kemampuan kanggo nyegah infeksi Yersiniae..
Layanan Modifikasi Peptida sing gegandhengan
glikosilasi peptida
glikosilasi peptida
Glikosilasi peptida minangka modifikasi kovalen sing bisa ningkatake sifat fisikokimia peptida.
Waca liyanepeptida Fosforilasi
peptida Fosforilasi
Fosforasi bisa kedadeyan ing Serine (S, Dadi), Threonine (T, Thr) lan Tirosin (Y, Tir) rantai samping kanthi pembentukan ikatan fosfoester
Waca liyanePeptida Stapled
Peptida Stapled
Pambuka loro asam amino ora alami sing ngandhut α-metil, Gugus α-alkenil sajrone sintesis fase padhet saka rantai peptida.
Waca liyanePeptida siklik
Peptida siklik
Siklisasi peptida nambah stabilitas konformasi peptida (relatif marang analog linear sing) lan minangka strategi umum ing pangembangan peptida.
Waca liyanemodifikasi peptida
Pengalaman ekstensif ing modifikasi peptida, nyedhiyakake macem-macem cara kanggo riset peptida.
