Addasiadau Peptid
Peptid cylchol
Beth yw Peptid Cylchol?
Mae cylchredeg peptidau i ffurfio peptidau cylchol neu beptidau cylchol yn strategaeth a ddefnyddir yn aml ar gyfer datblygu peptidau gyda gwell sefydlogrwydd cydffurfiad o'u cymharu â'u analogau llinol.. Mae peptidau cylchol wedi bod yn ddefnyddiol ar gyfer sawl cais, gan gynnwys dynwared strwythurau eilaidd protein, megis dolenni protein, ac optimeiddio ligandau peptid gyda mwy o nerth rhwymol, detholusrwydd, a gwell sefydlogrwydd proteas.
Cyfluniadau beicio
Y dulliau ligiad cynradd i syntheseiddio peptidau cylchol lactam yw pen-i-gynffon, cadwyn ochr-i-ochr, cadwyn pen-i-ochr, ac ochr-gadwyn-i-gynffon,yn dibynnu ar leoliad y grwpiau swyddogaethol o fewn y dilyniant peptid.
Pen i'r Cynffon
·Yn digwydd rhwng N-terminus i C-terminus.
· Trwy ffurfio bond Amide (lactameiddio).
·Cyclization a ddefnyddir amlaf yn rhoi mwy o sefydlogrwydd.
Cadwyn Ochr i Ben
Digwydd rhwng N-terminws a COOH mewnol
(e.e. y ß-COOH-grŵp o Asp neu γ-COOH-grŵp o Glu).
Cadwyn Ochr i'r gynffon
Digwydd rhwng NH2s mewnol a C-terminws
(e.e. yr ε-NH2-grŵp o Lys).
Cadwyn Ochr i Gadwyn Ochr
Digwydd rhwng cadwyn ochr o Lysine (ε-NH2 – grŵp o Lys) i asid Aspartig neu Glutamic (γ-COOH-grŵp).
Dyfyniadau dan Sylw
Dylunio ac Astudiaethau NMR o Peptidau Cylchol sy'n Targedu Parth N-Terfynell y Protein Tyrosine Phosphatase YopH
Rydym yn adrodd ar ddylunio a gwerthuso peptidau cylchol newydd sy'n targedu parth N-terminal y protein tyrosine phosphatase YopH o Yersinia. Mae peptidau cylchol wedi'u cynllunio yn seiliedig ar ddilyniant byr o'r protein SKAP-HOM [OF(pY)DDPF (pY = ffosffotyrosin)], ac maent i gyd yn cynnwys y motif DEZXDPfK (lle mae Z yn ffosffotyrosin neu'n feimig ffosffotyrosin anhydrolyzable, Asid aspartig neu leucine yw X ac mae f yn d-phenylalanine). Mae'r peptidau hyn yn cyflwyno pensaernïaeth 'pen i gynffon', galluogi cylchrediad trwy ffurfio bond amid rhwng cadwyni ochr yr asid aspartig cyntaf a'r gweddillion lysin. Mae astudiaethau aflonyddiad sifft cemegol wedi'u cynnal i fonitro rhwymiad y peptidau hyn i barth N-terminal YopH. Mae peptidau sy'n cynnwys moiety ffosffotyrosine yn arddangos cysylltiadau rhwymol yn yr ystod micromolar isel; mae amnewid y ffosffotyrosin ag un o'i ddeilliadau anhydrolyzable yn lleihau'r cysylltiadau rhwymo yn ddramatig. Efallai y bydd yr astudiaethau rhagarweiniol hyn yn paratoi'r ffordd ar gyfer darganfod ligandau peptid mwy grymus a detholus o barth terfynell N YopH y gellid eu hymchwilio ymhellach am eu gallu i atal heintiau Yersiniae.
Gwasanaethau Addasu Peptid Cysylltiedig
glycosyleiddiad peptid
glycosyleiddiad peptid
Mae glycosyleiddiad peptid yn addasiad cofalent a all o bosibl wella priodweddau ffisigocemegol peptidau
Darllen MwyPhosphorylation peptid
Phosphorylation peptid
Gall ffosfforeiddiad ddigwydd ar Serine (S, I fod), Threonine (T, Thr) a Tyrosine (Y, Tyr) cadwyni ochr trwy ffurfio bond ffosffoester
Darllen MwyPeptidau Stapled
Peptidau Stapled
Cyflwyno dau asid amino annaturiol sy'n cynnwys α-methyl, Grwpiau α-alcenyl yn ystod synthesis cyfnod solet o gadwyni peptid.
Darllen MwyPeptid cylchol
Peptid cylchol
Mae cylchredeg peptidau yn gwella sefydlogrwydd cydffurfiadol peptidau (mewn perthynas â'u analogau llinol) ac mae'n strategaeth gyffredin mewn datblygu peptidau.
Darllen Mwyaddasu peptid
Profiad helaeth mewn addasu peptidau, darparu llwybrau hyfyw lluosog ar gyfer ymchwil peptid.
