Cartalax és un pèptid sintètic de cadena curta amb la seqüència d'aminoàcids Ala-Glu-Asp. Derivat d'un fragment de proteïna natural present dins del cartílag sa, és una molècula sintètica dissenyada amb cura.
La seqüència específica d'aminoàcids imita les de endògens molècules de senyalització; unió a determinats receptors cel·lulars, es desencadena una cascada posterior de respostes cel·lulars.
El disseny sintètic racional atorga a Cartalax una alta activitat biològica, especificitat, immunogenicitat baixa, i bona absorció transdèrmica o oral.
La investigació en curs detalla la seva multiorientació, potencial de protecció i reparació integral multinivell.
La supressió eficaç de la inflamació és un d'aquests resultats – regulació a la baixa de citocina proinflamatòria induït Metaloproteinases de matriu (MMPs) i ADAMTS sent els mecanismes primaris; erosió directa i degradació del col·lagen tipus II i diversos proteoglicans estan mitigades, cartílag articular es manté la integritat estructural.
Millorar la capacitat regenerativa de la matriu extracel·lular és una altra línia d'actuació suggerida per estudis més recents; condròcit els marcadors específics es regulen a l'alça i es promou la seva síntesi.
Amb aquests mitjans es poden reparar els danys menors del cartílag, saludable homeòstasi mantingut.
Antiinflamatori, Les propietats immunomoduladores i antienvelliment formen part del perfil de Cartalax; Actualment, els assaigs clínics estan explorant tot l'anterior.
La síntesi i l'aplicació de Cartalax representa una direcció prometedora de la teràpia amb pèptids bioactius.
Seqüència
Ala-Glu-Asp
Número CAS
/
Fórmula molecular
C12H19N3O8
Pes molecular
333.297
Investigació del pèptid Cartalax
1.Inhibició del cartílag Catabolisme
Com s'ha dit, la prevenció de la degradació excessiva és el nucli de tota la recerca basada en Cartalax.
Anormal factor proinflamatori la senyalització s'ha d'interrompre, i els enzims responsables de la degradació de la matriu (de nou, principalment MMPs/Matrix Metalloproteinases) inhibida directa o indirectament.
La integritat mecànica del teixit del cartílag és el punt final de tot aquest treball.
2.Promocionant Cartílag Síntesi
Cartalax també demostra una capacitat excepcional per millorar el metabolisme anabòlic dels teixits.
Regulació a l'alça condròcit activitat funcional, augmenta ràpidament la síntesi i la secreció posterior de diversos components de la matriu extracel·lular; La formació directa de cartílag és el resultat final principal d'aquest procés.
Els estudis in vitro han confirmat aquest efecte – els condròcits o cèl·lules mare tractats mostren nivells d'expressió gènica significativament elevats de col·lagen tipus II i agrecan, amb els corresponents augments en la producció real d'aquestes proteïnes.
S'aconsegueix una millora indirecta addicional del metabolisme cel·lular i de la síntesi de proteïnes mitjançant vies de senyalització intracel·lulars específiques (TGF-β/Smad és un bon exemple); la regeneració dels teixits és el resultat desitjat.
La reparació de microdanys preexistents i la construcció d'una matriu funcional són dues vies valuoses que permet aquesta línia d'acció..
3.Efectes antiinflamatoris i immunomoduladors
NF-κB serveix com a senyal clau per activar nombrosos factors inflamatoris.
Cartalax suprimeix activament, o almenys redueix, Expressió NF-κB – colpejant la font de la majoria de respostes inflamatòries.
Dolor, la inflor i la rigidesa més permanent associada a la inflamació s'alleugen eficaçment.
Els efectes protectors del cartílag descrits anteriorment formen part intrínsecament d'aquest procés antiinflamatori; reduir la inflamació és un aspecte fonamental del mecanisme d'acció global de Cartalax.
COA
HPLC
MS
