એપિથાલોન એ બાયોએક્ટિવ છે ટેટ્રાપેપ્ટાઇડ ના કાર્યાત્મક અભ્યાસો દ્વારા શોધાયેલ અને શુદ્ધ પિનીયલ ગ્રંથિ. ચોક્કસ એમિનો એસિડ ક્રમ એલા-ગ્લુ-એસ્પ-ગ્લાય છે.
1980 દરમિયાન, રશિયન વૈજ્ઞાનિકોએ વિવિધ જૈવિક વૃદ્ધત્વ પ્રક્રિયાઓમાં પિનીયલ ગ્રંથિની નિયમનકારી ભૂમિકામાં વ્યવસ્થિત સંશોધન કર્યું. બાયોએક્ટિવ નાના-પરમાણુ આ કાર્યના ભાગરૂપે પેપ્ટાઈડના ટુકડાને અલગ અને લાક્ષણિકતા આપવામાં આવી હતી;
એપિથાલોન પોતે આવા એક સક્રિય ટુકડામાંથી વિકસાવવામાં આવી હતી. આ પેપ્ટાઈડનું ઑપ્ટિમાઇઝેશન તેના સફળ કૃત્રિમ સંશ્લેષણ તરફ દોરી ગયું.
બાયોરેગ્યુલેટરી પેપ્ટાઈડ્સની વધુ વ્યાખ્યાયિત શ્રેણી સાથે સંબંધિત છે, એપિથાલોન ખાસ કરીને ચોક્કસ સ્વરૂપોને ઓળખે છે જનીન અભિવ્યક્તિ અને અનુગામી સેલ્યુલર કાર્યો.
વિવોમાં વ્યાપક અને વિવિધ પ્રકારના ઇન વિટ્રો પ્રયોગોએ દર્શાવ્યું છે કે તે વિશિષ્ટ રીતે અભિવ્યક્તિને સક્રિય કરે છે. ટેલોમેરેઝ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ (TERT) – ટેલોમેરેઝનું ઉત્પ્રેરક સબ્યુનિટ – જે લગભગ સાર્વત્રિક કોર મિકેનિઝમ છે સેલ્યુલર વૃદ્ધત્વ.
ટેલોમેરેઝ સંશ્લેષણ કરે છે (અને મોટા પ્રમાણમાં વળતર આપે છે) પર ટેલોમેર લંબાઈનું નુકશાન રંગસૂત્ર સમાપ્ત થાય છે; પુનરાવર્તિત કોષ વિભાજન આ નુકસાનનું કારણ બને છે. ટેલોમેરની લંબાઈને લંબાવવાથી કોષોની ઇન વિટ્રો પ્રતિકૃતિની મર્યાદા સીધી રીતે સુધરે છે, તમામ સંકળાયેલા 'ચિહ્નો'ને ધીમું કરવું’ સાચું સેલ્યુલર વૃદ્ધત્વ.
એનિમલ મોડેલોએ એપિથાલોનથી નોંધપાત્ર અસરો દર્શાવી છે: જૈવિક આયુષ્ય વિસ્તરણ, વય-સંબંધિત શારીરિક ઘટાડાનું ઓછામાં ઓછું આંશિક ઉલટાનું, રોગપ્રતિકારક તંત્રનું નિયમન, ના અવરોધ (કેટલાક) ગાંઠ, અને અંતઃસ્ત્રાવી સંતુલન પુનઃસ્થાપિત કરવા માટે.
મુખ્ય જનીન અભિવ્યક્તિઓ સંશોધિત અને ધરાવે છે (અમુક અંશે) એન્ટીઑકિસડન્ટ ગુણધર્મો ઉપરોક્ત તમામના મૂળ કારણો હોવાનું માનવામાં આવે છે. એપિથેલોન, પરિણામે, એન્ટિ-એજિંગ સંશોધનની તમામ લાઇનમાં અત્યંત માનવામાં આવતું બાયોએક્ટિવ સંયોજન છે.
ક્રમ
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS નંબર
307297-39-8
મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા
C14H22N4O9
મોલેક્યુલર વજન
390.35
એપિથાલોનનું સંશોધન
1.વૃદ્ધત્વ વિરોધી અસરો
ટેલોમેરેસ એ વિશિષ્ટ ડીએનએ-પ્રોટીન સંકુલ છે જે છેડે સ્થિત છે યુકેરીયોટિક રંગસૂત્રો. તેમનું પ્રાથમિક કાર્ય રંગસૂત્રોના અંતને ડીએનએ નુકસાન તરીકે ઓળખાવાથી બચાવવાનું છે; રંગસૂત્રોના અધોગતિના કોઈપણ સ્વરૂપને અટકાવવાનું ખૂબ મહત્વનું છે. પ્રત્યેક કોષ વિભાજનના પરિણામે આ ટેલોમેરેસ થોડા ટૂંકા થઈ જાય છે.
ન્યૂનતમ લંબાઈ સુધી પહોંચવું પ્રતિકૃતિને ટ્રિગર કરે છે વૃદ્ધાવસ્થા અથવા વિવિધ ડીએનએ નુકસાન પ્રતિભાવ પદ્ધતિઓ; સેલ ડિવિઝનની ધરપકડ (ખાસ કરીને ખાતે G1 તબક્કો) અને સેલ્યુલર વૃદ્ધત્વ સાથે સંકળાયેલા કેટલાક હોર્મોન્સનું અનુગામી સ્ત્રાવ અંતિમ પરિણામ છે.
ટેલોમેરેઝ, a રિબોન્યુક્લિયોપ્રોટીન રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ, આ ટેલોમેર ડીએનએના સંશ્લેષણને પ્રોત્સાહન આપે છે અને તેને રંગસૂત્રના અંતમાં પાછું ઉમેરે છે – અગાઉના શોર્ટનિંગ માટે વળતર. એપિથાલોન ખાસ કરીને આ પ્રવૃત્તિ માટે જવાબદાર TERT જનીનને સક્રિય કરે છે, ટેલોમેરેઝનું મૂળભૂત રીતે નિયમન કરે છે.
એનિમલ મોડલના અભ્યાસોએ આયુષ્યને નોંધપાત્ર રીતે લંબાવવા માટે સામયિક ઇન્જેક્શન દર્શાવ્યા છે, વય-સંબંધિત શારીરિક ઘટાડાના બહુવિધ પાસાઓમાં વિલંબ, ઘટાડો (પૂર્ણની નજીક નાબૂદી) વૃદ્ધત્વની વિવિધ પેથોલોજીઓ, અને ચારે બાજુ કી સેન્સેન્સ પાથવે મોડ્યુલેટીંગ.
2.એન્ટીઑકિસડન્ટ અને બળતરા વિરોધી અસરો
ડ્રોસોફિલા મેલાનોગાસ્ટર મૂલ્યાંકન માટે એક સુસ્થાપિત મોડેલ છે લિપિડ પેરોક્સિડેશન સ્તર. લાર્વા તબક્કા દરમિયાન ના ઉમેરા 0.00001% એપિથાલોન એ પેરોક્સિડેશનમાં અપેક્ષિત વધારાને સફળતાપૂર્વક અટકાવ્યો. શક્તિશાળી એન્ટીઑકિસડન્ટ અને મોટા પ્રમાણમાં બળતરા વિરોધી અસરો આ પરિણામ દ્વારા સૂચવવામાં આવે છે.
પ્રારંભિક વિકાસ પર એપિથાલોનની વિવિધ સાંદ્રતાને જોતા એક અલગ અભ્યાસમાં પરિપક્વ અને વૃદ્ધ પુખ્ત માખીઓ તેની અસરોના પ્રાથમિક પ્રાપ્તકર્તા હોવાનું જણાયું છે.. જીનોટોક્સિસિટી અવલોકન કરવામાં આવ્યું ન હતું.
3.એન્ટિટ્યુમર સંભવિત
એપિથાલોન રંગસૂત્રોની અસ્થિરતા ઘટાડે છે; રંગસૂત્રો કાઢી નાખવા અને પરિવર્તનના વિવિધ સ્વરૂપો સીધી જૈવિક ડીએનએને અસર કરે છે. ડીએનએની ખામીઓ સામાન્ય રીતે સેલ્યુલરનું પ્રાથમિક કારણ છે કાર્સિનોજેનેસિસ.
લાંબા ગાળાના ડબલ-બ્લાઇન્ડ અભ્યાસે એપિથાલોન સારવારથી ગાંઠની ઘટનાઓ અને વિવિધતા બંનેમાં સીધો ઘટાડો દર્શાવ્યો છે.. ગાંઠના વિકાસના વધુ ચોક્કસ પાસાઓને રોકવામાં સક્રિય ભૂમિકા પણ જોવા મળે છે. સમાન કદ અને સ્થાનની ગાંઠોની સારવાર, એપિથાલોન સાથે લાંબા ગાળાના ઉપચારના પરિણામે ગાંઠની વૃદ્ધિ નોંધપાત્ર રીતે ઓછી થઈ.
4.અંતઃસ્ત્રાવી નિયમનકારી અસરો
એપિથાલોન એ બાયોએક્ટિવ એજન્ટ છે જે ગેસ્ટ્રિક અંતઃસ્ત્રાવી કોશિકાઓના વર્તનને નોંધપાત્ર રીતે પ્રભાવિત કરવામાં સક્ષમ છે..
મધ્યમ વયના ઉંદરોનો ઉપયોગ કરીને એક પ્રયોગમાં પીનીયલ ગ્રંથિને વિષયોમાંથી દૂર કરવામાં આવી હતી; પ્રાયોગિક જૂથને સતત એપિથાલોન વહીવટ પ્રાપ્ત થયો. ગેસ્ટ્રિન-ઉત્પાદક અને સોમેટોસ્ટેટિન-ઉત્પાદક કોષોની ગણતરી ઇચ્છિતની સંપૂર્ણ જાળવણીની નજીક દર્શાવે છે અંતઃસ્ત્રાવી કોષ નિયંત્રણોની તુલનામાં પ્રકારો. પિનલ દૂર કર્યા પછી આ કોષોના લગભગ-સંપૂર્ણ નુકશાનને ઘટાડવું એ ગેસ્ટ્રિક અંતઃસ્ત્રાવી કોશિકાઓના વર્તનના ઓછામાં ઓછા અમુક સ્વરૂપ પર એપિથાલોનની અસરનો સ્પષ્ટ સંકેત છે..
5.પેશી પુનઃજનન અને સમારકામ કાર્ય
એપિથાલોન ચોક્કસ સમાનતા દર્શાવે છે રેટિનોઇડ્સ. મધ્યમ વયના ઉંદરોમાં રેટિના પેશી મોર્ફોલોજીની તપાસ, સતત એપિથાલોન સારવારથી તમામ રેટિના સ્ટ્રક્ચર્સ સાચવવામાં આવે છે; સારવાર ન કરાયેલ ઉંદરોમાં સંપૂર્ણ રેટિનાનો વિનાશ જોવા મળ્યો હતો.
એપિથાલોન સાથે સારવાર કરાયેલ રેટિના સ્તરો તેમની જાળવણી કરે છે અખંડિતતા, માત્ર 'કાર્યકારી પ્રવૃત્તિ ઝોન' તરીકે વર્ણવી શકાય તેવા વધારા સાથે. દર્દીઓની ક્લિનિકલ ટ્રાયલ (162 કુલ, વિવિધ ઉંમરના) રેટિનાઇટિસ પિગમેન્ટોસા સાથે હાલમાં અનુસરવામાં આવે છે; ની દ્રશ્ય ઉગ્રતા સુધારણા 0.15-0.25 જાણ કરવામાં આવી છે, તમામ રાઉન્ડ વિઝ્યુઅલ ફીલ્ડ કવરેજ સાથે (અમુક અંશે). આડઅસરોની જાણ કરવામાં આવી નથી.
6.મેટાબોલિક કાર્યમાં સુધારો
માં 2004, મકાક વાંદરાઓ પરના બીજા પ્રયોગમાં એપિથાલોનની અસર ખાસ કરીને લોહીમાં શર્કરાના સ્તર પર દર્શાવવામાં આવી હતી.. યુવાન અને વૃદ્ધ વાંદરાઓને એપિથાલોનના ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન મળ્યા; ત્યારબાદ બ્લડ ગ્લુકોઝ માપન કરવામાં આવ્યું હતું.
વહીવટ પહેલાં, વૃદ્ધ વાંદરાઓએ શરૂઆતમાં લોહીમાં શર્કરાનું સ્તર નોંધપાત્ર રીતે ઊંચું દર્શાવ્યું હતું. પોસ્ટ-ડોઝિંગ માપનથી વૃદ્ધ વાંદરાઓ માટે આ સ્તરોમાં સ્પષ્ટ અને ચિહ્નિત ઘટાડો જોવા મળ્યો. આધારરેખા પર પાછા ફરો (ઓછામાં ઓછા અસ્થાયી રૂપે) વહીવટ બંધ કર્યાના એક મહિના પછી જોવા મળ્યો હતો.⁶
7.રોગપ્રતિકારક તંત્રનું નિયમન
પ્રાથમિક ઉંદર ફાઇબ્રોબ્લાસ્ટ્સ અને વિવિધ ઉંદરોની ચામડીના એક્સ્પ્લોન્ટ્સના ઓર્ગેનોટાઇપિક સંસ્કૃતિનો ઉપયોગ કરીને કરાયેલા અભ્યાસો એપિથાલોન દર્શાવે છે તે રોગપ્રતિકારક તંત્રના નિયમનકારી કાર્યના અમુક સ્વરૂપને દર્શાવે છે., ઓછામાં ઓછું ત્વચાની પેશીઓમાં.
સારવાર કરાયેલા કોષોના વિશ્લેષણમાં વધારો જોવા મળ્યો (નોંધપાત્ર રીતે) SOD-1 અને NQO1 અભિવ્યક્તિ – બંને સારી રીતે દસ્તાવેજીકૃત એન્ટીઑકિસડન્ટ/એન્ઝાઇમેટિક માર્કર્સ છે. આ પ્રકારની 'રોગપ્રતિકારક શક્તિને પ્રોત્સાહન આપવું’ અથવા ઓછામાં ઓછું રક્ષણાત્મક, નિયમનકારી કાર્ય એ કંઈક છે જે વૈજ્ઞાનિકોએ હકારાત્મક પરિણામ તરીકે દર્શાવ્યું છે.
8.ન્યુરોપ્રોટેક્શન અને જ્ઞાનાત્મક વૃદ્ધિ
શીખવાની ક્ષમતા અનેક અભ્યાસોનું કેન્દ્રબિંદુ હતું; ન્યુરોન્સનું રક્ષણ અને સમારકામ (એન્ટીઑકિસડન્ટ અસરો આ પ્રક્રિયાનો મોટો ભાગ છે, વધુ સૂક્ષ્મ ન્યુરોટ્રાન્સમીટર અને નજીકના ગાળાના ન્યુરોટ્રોફિક પરિબળ સંબંધિત સુધારાઓ સાથે) એપિથાલોન જે હાંસલ કરવામાં સક્ષમ છે.
વૃદ્ધ વાંદરાઓમાં શીખવાની ક્ષમતામાં સુધારો એ ઉપરોક્ત તમામ પરિબળોનું સીધું પરિણામ છે.
COA
HPLC
એમ.એસ





