L'epitalon è un bioattivo tetrapeptide scoperto e perfezionato attraverso studi funzionali del ghiandola pineale. La sequenza aminoacidica specifica è Ala-Glu-Asp-Gly.
Durante gli anni '80, Gli scienziati russi hanno condotto una ricerca sistematica sul ruolo regolatore della ghiandola pineale all’interno di vari processi di invecchiamento biologico. Bioattivo piccola molecola i frammenti peptidici sono stati isolati e caratterizzati come parte di questo lavoro;
Lo stesso Epithalon è stato sviluppato da uno di questi frammenti attivi. L'ottimizzazione di questo peptide ha portato alla sua riuscita sintesi artificiale.
Appartenente alla categoria più definita dei peptidi bioregolatori, Epithalon riconosce specificamente alcune forme di espressione genica e successivi funzioni cellulari.
Numerosi esperimenti in vivo e vari tipi di esperimenti in vitro hanno dimostrato che attiva in modo univoco l'espressione di trascrittasi inversa della telomerasi (TERT) – la subunità catalitica della telomerasi – che è un meccanismo centrale quasi universale di invecchiamento cellulare.
Telomerasi sintetizza (e in larga misura compensa) la perdita di lunghezza dei telomeri a cromosoma finisce; ripetuto divisione cellulare provoca questa perdita. L’estensione della lunghezza dei telomeri migliora direttamente i limiti di replicazione in vitro delle cellule, rallentando tutti i "segni" associati’ del vero invecchiamento cellulare.
I modelli animali hanno dimostrato effetti significativi da Epithalon: prolungamento della durata della vita biologica, almeno parziale inversione del declino fisiologico legato all’età, regolazione del sistema immunitario, inibizione di (Alcuni) tumorigenesi, e fino a un certo punto ripristino dell'equilibrio endocrino.
Modificare le espressioni genetiche chiave e possedere (in una certa misura) Si ritiene che le proprietà antiossidanti siano le cause alla base di tutto quanto sopra. Epithalon, di conseguenza, rimane un composto bioattivo molto apprezzato in tutte le linee di ricerca anti-invecchiamento.
Sequenza
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Numero CAS
307297-39-8
Formula molecolare
C14H22N4O9
Peso Molecolare
390.35
Ricerca di Epithalon
1.Effetti antietà
I telomeri sono complessi DNA-proteine specializzati situati alle estremità cromosomi eucariotici. La loro funzione primaria è impedire che le estremità dei cromosomi vengano riconosciute come danni al DNA; prevenire qualsiasi forma di degradazione cromosomica è di grande importanza. Ogni divisione cellulare comporta un leggero accorciamento di questi telomeri.
Il raggiungimento di una lunghezza minima innesca la replicazione senescenza o vari meccanismi di risposta al danno del DNA; arresto della divisione cellulare (specificatamente al Fase G1) e il risultato finale è la successiva secrezione di numerosi ormoni associati all’invecchiamento cellulare.
Telomerasi, UN ribonucleoproteina trascrittasi inversa, promuove la sintesi di questo DNA telomerico e lo aggiunge nuovamente alla fine del cromosoma – compensare il precedente accorciamento. Epithalon attiva specificamente il gene TERT responsabile di questa attività, regolano sostanzialmente la telomerasi.
Studi su modelli animali hanno dimostrato che iniezioni periodiche prolungano significativamente la durata della vita, ritardare molteplici aspetti del declino fisiologico legato all’età, ridurre (quasi completo eliminazione) varie patologie dell’invecchiamento, e tutt'intorno modulando i percorsi chiave della senescenza.
2.Effetti antiossidanti e antinfiammatori
La Drosophila melanogaster è un modello ben consolidato per la valutazione perossidazione lipidica livelli. Durante lo stadio larvale l'aggiunta di 0.00001% L'epithalon ha inibito con successo l'aumento atteso di detta perossidazione. Questo risultato indica potenti effetti antiossidanti e in larga misura antinfiammatori.
Uno studio separato che ha esaminato diverse concentrazioni di Epithalon durante lo sviluppo iniziale ha scoperto che le mosche adulte mature e invecchiate sono i principali destinatari dei suoi effetti. Genotossicità non è stato osservato.
3.Potenziale antitumorale
L'epithalon riduce l'instabilità cromosomica; delezioni cromosomiche e varie forme di mutazione influenzano direttamente il DNA biologico. Le carenze del DNA sono in genere la causa principale del cellulare cancerogenesi.
Uno studio in doppio cieco a lungo termine ha dimostrato una riduzione diretta sia dell’incidenza del tumore che della diversità derivante dal trattamento con Epithalon. Si osserva anche un ruolo attivo nell'inibire aspetti più specifici dello sviluppo del tumore. Trattare tumori di identiche dimensioni e posizione, la terapia a lungo termine con Epithalon ha comportato una crescita successiva del tumore significativamente più piccola.
4.Effetti regolatori endocrini
L'epithalon è un agente bioattivo in grado di influenzare in modo significativo il comportamento delle cellule endocrine gastriche.
Un esperimento condotto su ratti di mezza età ha visto la rimozione della ghiandola pineale dai soggetti; il gruppo sperimentale ha ricevuto la somministrazione continua di Epithalon. Il conteggio delle cellule produttrici di gastrina e di somatostatina ha mostrato una conservazione quasi perfetta delle cellule desiderate cellula endocrina tipologie rispetto ai controlli. La mitigazione della perdita quasi completa di queste cellule in seguito alla rimozione della pineale è una chiara indicazione dell’effetto di Epithalon su almeno qualche forma di comportamento delle cellule endocrine gastriche.
5.Funzione di rigenerazione e riparazione dei tessuti
Epithalon mostra una certa somiglianza con retinoidi. Esame della morfologia del tessuto retinico nei topi di mezza età, Il trattamento continuo con Epithalon ha preservato tutte le strutture retiniche; la completa distruzione della retina è stata osservata nei topi non trattati.
Gli strati retinici trattati con Epithalon hanno mantenuto la loro stabilità integrità, con aumenti in quelle che possono essere descritte solo come “zone di attività funzionali”. Uno studio clinico su pazienti (162 totale, varie età) con retinite pigmentosa è attualmente seguito; miglioramenti dell'acuità visiva di 0.15-0.25 sono stati segnalati, insieme alla copertura completa del campo visivo (in una certa misura). Non sono stati segnalati effetti collaterali.
6.Migliorare la funzione metabolica
In 2004, un altro esperimento sui macachi ha dimostrato l’effetto dell’Epitalon specificamente sui livelli di glucosio nel sangue. Scimmie giovani e anziane hanno ricevuto iniezioni intramuscolari di Epithalon; sono state effettuate le successive misurazioni della glicemia.
Prima dell'amministrazione, le scimmie anziane mostravano livelli iniziali di glucosio nel sangue significativamente più alti. Le misurazioni post-dosaggio hanno rivelato una riduzione chiara e marcata di questi livelli per le scimmie più anziane. Ritorno ai valori di base (almeno temporaneamente) è stata osservata un mese dopo l'interruzione della somministrazione.⁶
7.Regolazione del sistema immunitario
Studi che utilizzano colture organotipiche di fibroblasti primari di ratto e vari espianti di pelle di ratto indicano una qualche forma di funzione regolatrice del sistema immunitario che Epithalon esibisce, almeno all'interno del tessuto cutaneo.
L'analisi delle cellule trattate ha mostrato un aumento (in modo significativo) SOD-1 ed espressione di NQO1 – entrambi sono marcatori antiossidanti/enzimatici ben documentati. Promuovere questo tipo di “immunità”.’ o almeno protettivo, la funzione normativa è qualcosa che gli scienziati hanno indicato come un risultato positivo.
8.Neuroprotezione e potenziamento cognitivo
La capacità di apprendimento è stata al centro di numerosi studi; protezione e riparazione dei neuroni (gli effetti antiossidanti costituiscono una parte importante di questo processo, insieme a miglioramenti più sottili legati ai neurotrasmettitori e ai fattori neurotrofici a breve termine) sono ciò che Epithalon è in grado di realizzare.
Una migliore capacità di apprendimento nelle scimmie anziane è il risultato diretto di tutti i fattori sopra menzionati.
COA
HPLC
SM
