L'épithalon est un bioactif tétrapeptide découvert et affiné grâce à des études fonctionnelles du glande pinéale. La séquence spécifique d'acides aminés est Ala-Glu-Asp-Gly.
Durant les années 1980, Des scientifiques russes ont mené des recherches systématiques sur le rôle régulateur de la glande pinéale dans divers processus biologiques de vieillissement.. Bioactif petite molécule des fragments peptidiques ont été isolés et caractérisés dans le cadre de ces travaux;
L'épithalon lui-même a été développé à partir d'un de ces fragments actifs. L'optimisation de ce peptide a conduit à sa synthèse artificielle réussie.
Appartenant à la catégorie plus définie des peptides biorégulateurs, Epithalon reconnaît spécifiquement certaines formes de expression génique et ensuite fonctions cellulaires.
De nombreuses expériences in vivo et divers types d'expériences in vitro ont montré qu'il active de manière unique l'expression de télomérase transcriptase inverse (TERT) – la sous-unité catalytique de la télomérase – qui est un mécanisme central quasi universel de vieillissement cellulaire.
Télomérase synthétise (et compense dans une large mesure) la perte de longueur des télomères à chromosome se termine; répété division cellulaire provoque cette perte. L'extension de la longueur des télomères améliore directement les limites de réplication in vitro des cellules, ralentir tous les « signes » associés’ du véritable vieillissement cellulaire.
Les modèles animaux ont démontré des effets significatifs de l'Epithalon: prolongation de la durée de vie biologique, inversion au moins partielle du déclin physiologique lié à l’âge, régulation du système immunitaire, inhibition de (quelques) tumorigenèse, et jusqu'à un certain point, restauration de l'équilibre endocrinien.
Modification des expressions génétiques clés et possession (dans une certaine mesure) on pense que les propriétés antioxydantes sont les causes sous-jacentes de tout ce qui précède. Épithalon, par conséquent, reste un composé bioactif très apprécié dans tous les domaines de la recherche anti-âge.
Séquence
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Numéro CAS
307297-39-8
Formule moléculaire
C14H22N4O9
Poids moléculaire
390.35
Recherche sur l'épithalon
1.Effets anti-âge
Les télomères sont des complexes ADN-protéines spécialisés situés aux extrémités de chromosomes eucaryotes. Leur fonction principale est d'empêcher que les extrémités des chromosomes ne soient reconnues comme des dommages à l'ADN.; prévenir toute forme de dégradation chromosomique est d’une grande importance. Chaque division cellulaire entraîne un léger raccourcissement de ces télomères.
Atteindre une longueur minimale déclenche la réplication sénescence ou divers mécanismes de réponse aux dommages de l'ADN; arrêt de la division cellulaire (spécifiquement au Phase G1) et la sécrétion ultérieure de plusieurs hormones associées au vieillissement cellulaire est le résultat final.
Télomérase, un ribonucléoprotéine transcriptase inverse, favorise la synthèse de cet ADN télomérique et son rajout à l'extrémité du chromosome – compensant le raccourcissement précédent. Epithalon active spécifiquement le gène TERT responsable de cette activité, régulant fondamentalement la télomérase.
Des études sur des modèles animaux ont montré que des injections périodiques prolongent considérablement la durée de vie, retarder plusieurs aspects du déclin physiologique lié à l’âge, réduire (presque terminé élimination) diverses pathologies du vieillissement, et tout autour, en modulant les voies clés de la sénescence.
2.Effets antioxydants et anti-inflammatoires
Drosophila melanogaster est un modèle bien établi pour évaluer peroxydation lipidique niveaux. Au stade larvaire, l'ajout de 0.00001% L'épithalon a réussi à inhiber l'augmentation attendue de ladite peroxydation. Ce résultat indique de puissants effets antioxydants et, dans une large mesure, anti-inflammatoires..
Une étude distincte portant sur différentes concentrations d'Epithalon au début du développement a révélé que les mouches adultes matures et âgées étaient les principaux destinataires de ses effets.. Génotoxicité n'a pas été observé.
3.Potentiel antitumoral
L'épithalon réduit l'instabilité chromosomique; les délétions chromosomiques et diverses formes de mutation affectent directement l'ADN biologique. Les déficiences en ADN sont généralement la principale cause de cancérogenèse.
Une étude à long terme en double aveugle a démontré une réduction directe de l'incidence et de la diversité des tumeurs grâce au traitement par Epithalon.. Un rôle actif dans l’inhibition d’aspects plus spécifiques du développement tumoral est également observé. Traiter des tumeurs de taille et de localisation identiques, un traitement à long terme par Epithalon a entraîné une croissance tumorale ultérieure significativement plus faible.
4.Effets régulateurs endocriniens
L'épithalon est un agent bioactif capable d'influencer de manière significative le comportement des cellules endocrines gastriques.
Une expérience utilisant des rats d'âge moyen a permis de retirer la glande pinéale des sujets; le groupe expérimental a reçu une administration continue d'Epithalon. Le comptage des cellules productrices de gastrine et de somatostatine a montré une préservation presque parfaite de la cellule désirée. cellule endocrinienne types par rapport aux contrôles. Atténuer la perte presque complète de ces cellules après l’ablation de la pinéale est une indication claire de l’effet de l’Epithalon sur au moins une certaine forme de comportement des cellules endocriniennes gastriques..
5.Fonction de régénération et de réparation des tissus
Epithalon présente une certaine similitude avec rétinoïdes. Examen de la morphologie du tissu rétinien chez des souris d'âge moyen, le traitement continu à l'Epithalon a préservé toutes les structures rétiniennes; une destruction complète de la rétine a été observée chez des souris non traitées.
Les couches rétiniennes traitées avec Epithalon ont conservé leur intégrité, avec une augmentation de ce qui ne peut être décrit que comme des « zones d’activité fonctionnelles ». Un essai clinique sur des patients (162 total, différents âges) atteinte de rétinite pigmentaire est actuellement suivie; améliorations de l'acuité visuelle de 0.15-0.25 ont été signalés, avec une couverture complète du champ visuel (dans une certaine mesure). Les effets secondaires n'ont pas été signalés.
6.Améliorer la fonction métabolique
Dans 2004, une autre expérience sur des singes macaques a démontré l’effet de l’Epithalon spécifiquement sur la glycémie. Des singes jeunes et âgés ont reçu des injections intramusculaires d'Epithalon; des mesures ultérieures de glycémie ont été prises.
Avant l'administration, les singes âgés présentaient des taux de glycémie initiaux significativement plus élevés. Les mesures post-administration ont révélé une réduction nette et marquée de ces niveaux chez les singes plus âgés.. Retour à la ligne de base (au moins temporairement) a été observé un mois après l’arrêt de l’administration.⁶
7.Régulation du système immunitaire
Des études utilisant des cultures organotypiques de fibroblastes primaires de rat et de divers explants de peau de rat indiquent une certaine forme de fonction de régulation du système immunitaire présentée par Epithalon., au moins dans les tissus cutanés.
L'analyse des cellules traitées a montré une augmentation (de manière significative) SOD-1 et expression NQO1 – les deux étant des marqueurs antioxydants/enzymatiques bien documentés. Promouvoir ce type de « système immunitaire »’ ou du moins de protection, la fonction de régulation est quelque chose que les scientifiques ont souligné comme un résultat positif.
8.Neuroprotection et amélioration cognitive
La capacité d’apprentissage a fait l’objet de plusieurs études; protection et réparation des neurones (les effets antioxydants jouent un rôle important dans ce processus, ainsi que des améliorations plus subtiles liées aux neurotransmetteurs et aux facteurs neurotrophiques à court terme) sont ce qu'Epithalon est capable de réaliser.
L'amélioration de la capacité d'apprentissage chez les singes âgés est le résultat direct de tous les facteurs mentionnés ci-dessus..
COA
HPLC
MS
