Epithalon es un bioactivo. tetrapéptido descubierto y refinado a través de estudios funcionales del glándula pineal. La secuencia de aminoácidos específica es Ala-Glu-Asp-Gly..
Durante la década de 1980, Científicos rusos llevaron a cabo una investigación sistemática sobre el papel regulador de la glándula pineal en diversos procesos biológicos de envejecimiento. Bioactivo molécula pequeña Se aislaron y caracterizaron fragmentos de péptidos como parte de este trabajo.;
El propio Epithalon se desarrolló a partir de uno de esos fragmentos activos.. La optimización de este péptido condujo a su síntesis artificial exitosa.
Perteneciente a la categoría más definida de péptidos biorreguladores., Epithalon reconoce específicamente ciertas formas de expresión genética y posterior funciones celulares.
Amplios experimentos in vivo y varios tipos de experimentos in vitro han demostrado que activa de manera única la expresión de telomerasa transcriptasa inversa (TERT) – la subunidad catalítica de la telomerasa – que es un mecanismo central casi universal de envejecimiento celular.
telomerasa sintetiza (y compensa en gran medida) la pérdida de longitud de los telómeros en cromosoma termina; repetido división celular causa esta perdida. Ampliar la longitud de los telómeros mejora directamente los límites de replicación in vitro de las células, ralentizar todos los signos asociados’ del verdadero envejecimiento celular.
Los modelos animales han demostrado efectos significativos de Epithalon: extensión de la vida biológica, reversión al menos parcial del deterioro fisiológico relacionado con la edad, regulación del sistema inmunológico, inhibición de (alguno) tumorigénesis, y hasta cierto punto restauración del equilibrio endocrino.
Modificar expresiones genéticas clave y poseer (hasta cierto punto) Se cree que las propiedades antioxidantes son las causas subyacentes de todo lo anterior.. epitalon, como resultado, Sigue siendo un compuesto bioactivo de gran prestigio en todas las líneas de investigación antienvejecimiento..
Secuencia
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Número CAS
307297-39-8
Fórmula molecular
C14H22N4O9
Peso molecular
390.35
Investigación del epitalon
1.Efectos antienvejecimiento
Los telómeros son complejos especializados de ADN y proteínas ubicados en los extremos de cromosomas eucariotas. Su función principal es proteger los extremos de los cromosomas para que no se reconozcan como daños en el ADN.; prevenir cualquier forma de degradación cromosómica es de gran importancia. Cada división celular produce un ligero acortamiento de estos telómeros..
Alcanzar una longitud mínima desencadena la replicación. senectud o varios mecanismos de respuesta al daño del ADN; detención de la división celular (específicamente en el Fase G1) y la posterior secreción de varias hormonas asociadas con el envejecimiento celular es el resultado final.
telomerasa, a ribonucleoproteína transcriptasa inversa, Promueve la síntesis de este ADN telomérico y lo vuelve a agregar al final del cromosoma. – compensando el acortamiento anterior. Epithalon activa específicamente el gen TERT responsable de esta actividad., regula fundamentalmente la telomerasa.
Los estudios en modelos animales han demostrado que las inyecciones periódicas prolongan significativamente la esperanza de vida, retrasar múltiples aspectos del deterioro fisiológico relacionado con la edad, reducir (casi completo eliminación) diversas patologías del envejecimiento, y todo lo relacionado con la modulación de vías clave de senescencia.
2.Efectos antioxidantes y antiinflamatorios.
Drosophila melanogaster es un modelo bien establecido para evaluar peroxidación lipídica niveles. Durante la etapa larvaria la adición de 0.00001% Epithalon inhibió con éxito el aumento esperado de dicha peroxidación. Este resultado indica potentes efectos antioxidantes y, en gran medida, antiinflamatorios..
Un estudio separado que analizó diferentes concentraciones de Epithalon en el desarrollo temprano encontró que las moscas adultas maduras y envejecidas son las principales receptoras de sus efectos.. Genotoxicidad no fue observado.
3.Potencial antitumoral
Epithalon reduce la inestabilidad cromosómica; Las deleciones cromosómicas y diversas formas de mutación afectan directamente al ADN biológico.. Las deficiencias de ADN suelen ser la causa principal de la enfermedad celular. carcinogénesis.
Un estudio doble ciego a largo plazo demostró una reducción directa tanto en la incidencia como en la diversidad de tumores gracias al tratamiento con Epithalon.. También se observa un papel activo en la inhibición de aspectos más específicos del desarrollo tumoral.. Tratamiento de tumores de idéntico tamaño y ubicación., la terapia a largo plazo con Epithalon dio como resultado un crecimiento tumoral posterior significativamente menor.
4.Efectos reguladores endocrinos
Epithalon es un agente bioactivo capaz de influir significativamente en el comportamiento de las células endocrinas gástricas..
En un experimento con ratas de mediana edad se extrajo la glándula pineal de los sujetos.; el grupo experimental recibió administración continua de Epithalon. El recuento de células productoras de gastrina y somatostatina mostró una preservación casi perfecta del nivel deseado. célula endocrina tipos en comparación con los controles. Mitigar la pérdida casi completa de estas células después de la eliminación de la pineal es una clara indicación del efecto de Epithalon sobre al menos alguna forma de comportamiento de las células endocrinas gástricas..
5.Función de regeneración y reparación de tejidos
Epithalon presenta cierta similitud con retinoides. Examinando la morfología del tejido retiniano en ratones de mediana edad, El tratamiento continuo con Epithalon conservó todas las estructuras de la retina.; Se observó destrucción completa de la retina en ratones no tratados..
Las capas de retina tratadas con Epithalon mantuvieron su integridad, con aumentos en lo que sólo puede describirse como “zonas de actividad funcional”. Un ensayo clínico de pacientes. (162 total, varias edades) con retinosis pigmentaria se sigue actualmente; mejoras en la agudeza visual de 0.15-0.25 han sido reportados, junto con una cobertura total del campo visual (hasta cierto punto). No se han informado efectos secundarios..
6.Mejorar la función metabólica
En 2004, Otro experimento con monos macacos demostró el efecto de Epithalon específicamente sobre los niveles de glucosa en sangre.. Monos jóvenes y ancianos recibieron inyecciones intramusculares de Epithalon; Se tomaron mediciones posteriores de glucosa en sangre..
Antes de la administración, los monos de edad avanzada mostraron niveles iniciales de glucosa en sangre significativamente más altos. Las mediciones posteriores a la dosificación revelaron una reducción clara y marcada en estos niveles en los monos mayores.. Volviendo a la línea de base (al menos temporalmente) se observó un mes después de la interrupción de la administración.⁶
7.Regulación del sistema inmunológico
Los estudios que utilizan cultivos organotípicos de fibroblastos primarios de rata y varios explantes de piel de rata indican alguna forma de función reguladora del sistema inmunológico que exhibe Epithalon., al menos dentro del tejido de la piel.
El análisis de las células tratadas mostró un aumento (significativamente) CÉSPED-1 y expresión NQO1 – ambos son marcadores antioxidantes/enzimáticos bien documentados. Promover este tipo de 'inmune'’ o al menos protector, La función reguladora es algo que los científicos han señalado como un resultado positivo..
8.Neuroprotección y mejora cognitiva
La capacidad de aprendizaje fue el foco de varios estudios; protección y reparación de neuronas (Los efectos antioxidantes son una gran parte de este proceso., junto con mejoras más sutiles relacionadas con neurotransmisores y factores neurotróficos a corto plazo) son lo que Epithalon es capaz de lograr.
La mejora de la capacidad de aprendizaje en monos de edad avanzada es un resultado directo de todos los factores mencionados anteriormente..
COA
HPLC
EM
