Epithalon er et bioaktivt stof tetrapeptid opdaget og forfinet gennem funktionelle undersøgelser af pinealkirtlen. Den specifikke aminosyresekvens er Ala-Glu-Asp-Gly.
I løbet af 1980'erne, Russiske videnskabsmænd udførte systematisk forskning i pinealkirtlens regulerende rolle inden for forskellige biologiske ældningsprocesser. Bioaktiv lille molekyle peptidfragmenter blev isoleret og karakteriseret som en del af dette arbejde;
Epithalon selv blev udviklet fra et sådant aktivt fragment. Optimering af dette peptid førte til dets succesfulde kunstige syntese.
Tilhører den mere definerede kategori af bioregulatoriske peptider, Epithalon genkender specifikt visse former for genekspression og efterfølgende cellulære funktioner.
Omfattende in vivo og forskellige typer af in vitro eksperimenter har vist, at det entydigt aktiverer ekspressionen af telomerase revers transkriptase (TERT) – den katalytiske underenhed af telomerase – som er en næsten universel kernemekanisme af cellulær aldring.
Telomerase syntetiserer (og i høj grad kompenserer for) tabet af telomerlængde kl kromosom slutter; gentaget celledeling forårsager dette tab. Forlængelse af telomerlængden forbedrer direkte in vitro-replikationsgrænserne for celler, bremse alle tilhørende 'tegn’ af ægte cellulær aldring.
Dyremodeller har vist signifikante effekter fra Epithalon: forlængelse af biologisk levetid, i det mindste delvis vending af aldersrelateret fysiologisk tilbagegang, regulering af immunsystemet, hæmning af (nogle) tumorigenese, og til et punkt genoprettelse af endokrin balance.
Ændring af nøglegenekspressioner og besiddelse (til en vis grad) antioxidantegenskaber menes at være de underliggende årsager til alle ovenstående. Epithalon, som følge heraf, forbliver en højt anset bioaktiv forbindelse i alle linjer af anti-aldringsforskning.
Sekvens
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS nummer
307297-39-8
Molekylær formel
C14H22N4O9
Molekylvægt
390.35
Research Of Epithalon
1.Anti-aging effekter
Telomerer er specialiserede DNA-proteinkomplekser placeret i enderne af eukaryote kromosomer. Deres primære funktion er at beskytte kromosomender fra at blive genkendt som DNA-skade; forebyggelse af enhver form for kromosomal nedbrydning er af stor betydning. Hver celledeling resulterer i en lille forkortelse af disse telomerer.
At nå en minimal længde udløser replikativ alderdom eller forskellige DNA-skadereaktionsmekanismer; standsning af celledeling (specifikt ved G1 fase) og den efterfølgende udskillelse af adskillige hormoner forbundet med cellulær aldring er slutresultatet.
Telomerase, -en ribonukleoprotein revers transkriptase, fremmer syntesen af dette telomer-DNA og tilføjer det tilbage til enden af kromosomet – kompensation for den tidligere afkortning. Epithalon aktiverer specifikt TERT-genet, der er ansvarlig for denne aktivitet, grundlæggende regulerer telomerase.
Dyremodelundersøgelser har vist, at periodiske injektioner forlænger levetiden betydeligt, forsinke flere aspekter af aldersrelateret fysiologisk tilbagegang, reducere (næsten komplet eliminering) forskellige ældningspatologier, og hele vejen rundt modulerende vigtige alderdomsveje.
2.Antioxidant og antiinflammatoriske virkninger
Drosophila melanogaster er en veletableret model til evaluering lipidperoxidation niveauer. Under larvestadiet tilføjes 0.00001% Epithalon inhiberede med succes den forventede stigning i nævnte peroxidation. Potent antioxidant og i vid udstrækning antiinflammatoriske virkninger indikeres af dette resultat.
En separat undersøgelse, der kiggede på forskellige koncentrationer af Epithalon på tidlig udvikling, viste, at modne og gamle voksne fluer var de primære modtagere af dets virkninger. Genotoksicitet blev ikke observeret.
3.Antitumorpotentiale
Epithalon reducerer kromosomal ustabilitet; kromosomale deletioner og forskellige former for mutationer påvirker direkte biologisk DNA. DNA-mangler er typisk den primære årsag til cellulære carcinogenese.
Et langsigtet dobbeltblindt studie viste en direkte reduktion i både tumorforekomst og diversitet fra Epithalon-behandling. En aktiv rolle i at hæmme mere specifikke aspekter af tumorudvikling er også observeret. Behandling af tumorer af samme størrelse og placering, langtidsbehandling med Epithalon resulterede i signifikant mindre efterfølgende tumorvækst.
4.Endokrine regulatoriske effekter
Epithalon er et bioaktivt middel, der er i stand til signifikant at påvirke adfærden af gastriske endokrine celler.
Et eksperiment med midaldrende rotter så pinealkirtlen fjernet fra forsøgspersonerne; forsøgsgruppen modtog kontinuerlig Epithalon-administration. Optælling af gastrin-producerende og somatostatin-producerende celler viste næsten perfekt bevaring af den ønskede endokrin celle typer sammenlignet med kontroller. At afbøde det næsten fuldstændige tab af disse celler efter fjernelse af pineal er en klar indikation af Epithalons effekt på i det mindste en form for gastrisk endokrin celleadfærd.
5.Vævsregenererings- og reparationsfunktion
Epithalon udviser en vis lighed med retinoider. Undersøgelse af nethindevævsmorfologi hos midaldrende mus, kontinuerlig epithalon-behandling bevarede alle nethindens strukturer; fuldstændig retinal ødelæggelse blev set hos ubehandlede mus.
Nethindelag behandlet med Epithalon bibeholdt deres integritet, med stigninger i, hvad der kun kan beskrives som 'funktionelle aktivitetszoner'. Et klinisk forsøg med patienter (162 total, forskellige aldre) med retinitis pigmentosa følges i øjeblikket; synsstyrke forbedringer af 0.15-0.25 er blevet rapporteret, sammen med synsfeltdækning overalt (til en vis grad). Bivirkninger er ikke blevet rapporteret.
6.Forbedring af metabolisk funktion
I 2004, et andet eksperiment på makakaber demonstrerede Epithalons effekt specifikt på blodsukkerniveauet. Unge og gamle aber modtog intramuskulære injektioner af Epithalon; efterfølgende blodsukkermålinger blev taget.
Før administration, de gamle aber viste signifikant højere initiale blodsukkerniveauer. Målinger efter dosering afslørede en klar og markant reduktion i disse niveauer for de ældre aber. Vender tilbage til baseline (i hvert fald midlertidigt) blev observeret en måned efter seponering af administrationen.⁶
7.Regulering af immunsystemet
Undersøgelser, der anvender organotypiske kulturer af primære rottefibroblaster og forskellige rottehudseksplantater, indikerer en form for immunsystemets regulerende funktion, som Epithalon udviser, i det mindste inden for hudvæv.
Analyse af de behandlede celler viste øget (så væsentligt) SOD-1 og NQO1 udtryk – begge er veldokumenterede antioxidant/enzymatiske markører. Fremme denne form for 'immun’ eller i det mindste beskyttende, regulatorisk funktion er noget, forskerne har peget på som et positivt resultat.
8.Neurobeskyttelse og kognitiv forbedring
Indlæringskapacitet var i fokus i flere undersøgelser; beskyttelse og reparation af neuroner (antioxidantvirkninger er en stor del af denne proces, sammen med mere subtile neurotransmitter og kortsigtede neurotrofisk faktor relaterede forbedringer) er, hvad Epithalon er i stand til at opnå.
Forbedret indlæringsevne hos ældre aber er et direkte resultat af alle de ovennævnte faktorer.
COA
HPLC
MS
