Modifikasyon Peptid
Glikozilasyon peptide
Ki sa ki glikozilasyon peptide??
Glikozilasyon peptide se atachman kovalan molekil idrat kabòn yo (glikan) peptides oswa pwoteyin pou fòme glikopeptid oswa glikoprotein. Pwosesis sa a pran plas sitou nan:
N-lye glycosylation: glycan la mare nan yon asparagine (Asn) rezidi ak sekans Asn-X-Ser/Thr (X≠Pro).
O-lye glycosylation: glikan an tache ak yon serin (Pou yo dwe) oswa treonin (Thr) rezidi.
Fonksyon: Amelyore estabilite pwoteyin, ede nan pliye apwopriye, fasilite kominikasyon entèselilè, epi li jwe yon wòl nan repons iminitè ak mekanis maladi (pa egzanp, biomarqueurs kansè yo).
Li souvan jwenn nan ekaryot ak kèk bakteri epi li esansyèl pou pwosesis byolojik ak aplikasyon biopharmaceutique tankou dwòg antikò..
Komen Glycosylated Amino Asid
lyen glikozilasyon
N-lye glycosylation se pi komen ak O-lye glycosylation se pi varye, anjeneral rive sou chèn yo bò nan Ser, Thr ak/oswa Asn, men lòt asid amine kapab tou glikozile.
|
Sik
|
Asid amine
|
Glycate asid amine
|
|---|---|---|
|
α-D-galaktoz |
Serine |
Pou yo dwe(alfa-D-GalNAc) |
|
α-D-galaktoz |
Treonin |
Thr(alfa-D-GalNAc) |
|
β-D-galaktoz |
Serine |
Pou yo dwe(beta-D-GalNAc) |
|
β-D-galaktoz |
Treonin |
Thr(beta-D-GalNAc) |
|
β-D-galaktoz |
Serine |
Pou yo dwe(Gal-beta(1-3)GalNAc) |
|
β-D-glikoz |
Serine |
Pou yo dwe(beta-D-GlcNAc) |
|
β-D-glikoz |
Treonin |
Thr(beta-D-GlcNAc) |
|
β-D-glikoz |
Asparagine |
Asn(beta-D-GlcNAc) |
|
β-D-glikoz |
Serine |
Pou yo dwe(beta-D-Glc) |
|
α-D-Mannose |
Serine |
Thr(alpha-D-Man) |
|
α-D-Mannose |
Asparagine |
Asn(alpha-D-Man) |
|
α-D-Mannose |
Serine |
Pou yo dwe(alpha-D-Man) |
|
α-D-Mannose |
Treonin |
Thr(alpha-D-Man) |
Sitasyon ki prezante yo
Preparasyon ak evalyasyon byolojik preliminè nan n-Gluc-Lys([Al18 F]ITILIZE)-TOCA
Octreotide ak dérivés yo ka espesyalman mare ak reseptè somatostatin (SSTR) ki anjeneral eksprime twòp sou anpil selil timè. Se konsa, 18F ki make octreotide ak dérivés yo ka itilize pou dyagnostik ak evalyasyon efikasite terapetik timè SSTR pozitif.. Yo nan lòd yo eksplore yon sond PET roman pou dyagnostik timè SSTR pozitif, n-Gluc-Lys la([Al18F]ITILIZE)-TOCA te sentèz radyo rapid ak efikasite lè l sèvi avèk reyaksyon chelation n-Gluc-Lys.(ITILIZE)-TOCA ak moyete Al18F, n-Gluc-Lys([Al18F]ITILIZE)-TOCA se te yon dérivé octreotide glycosylated konbine avèk 1, 4, 7-triazacyclononan-1, 4, 7-asid triyasetik(ITILIZE). Efikasite etikèt n-Gluc-Lys([Al18F]ITILIZE)-TOCA se 69% ak tan an sentèz total se 25-30 min. Pite radyochimik la fini 95% apre pirifikasyon kolòn HLB. Estabilite nan vitro se ekselan, ak idrofilisite a wo (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Etid biyodistribisyon nan sourit nòmal nan 2 h apre piki montre ke absorption nan n-Gluc-Lys([Al18F]ITILIZE)-TOCA nan ren se wo ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) epi absòpsyon nan fwa ak zo a ba. Absòpsyon nan eksprime reseptè pankreyas samatostatin se wo, ak background nan nan san ak misk se ba. Rezilta preliminè sa yo bay kèk baz eksperimantal pou plis etid nan octreotide konplèks Al18F ki make ak analogue yo kòm sond timè pou dyagnostik timè SSTR-pozitif.. (otè yo)
Sèvis Modifikasyon Peptid ki gen rapò
glikozilasyon peptide
glikozilasyon peptide
Glikozilasyon peptide se yon modifikasyon kovalan ki ka amelyore pwopriyete fizikochimik peptides yo.
Li plisFosforilasyon peptide
Fosforilasyon peptide
Fosforasyon ka rive sou Serine (S, Pou yo dwe), Treonin (T, Thr) ak tirozin (Y, Tyr) chenn bò pa fòmasyon kosyon fosfoestè
Li plisAgrafe Peptides
Agrafe Peptides
Entwodiksyon de asid amine anòmal ki gen α-methyl, Gwoup α-alkenyl pandan sentèz solid-faz nan chenn peptides.
Li plisPeptid siklik
Peptid siklik
Sikizasyon peptide amelyore estabilite konformasyon peptides yo (parapò ak analogu lineyè yo) epi li se yon estrateji komen nan devlopman peptide.
Li plismodifikasyon peptide
Anpil eksperyans nan modifikasyon peptide, bay plizyè avni solid pou rechèch peptide.
