n-Gluc-Lys의 준비 및 예비 생물학적 평가([Al18 F]사용)-토카​

옥트레오타이드 및 그 유도체는 소마토스타틴 수용체와 특이적으로 결합할 수 있습니다. (SSTR) 이는 일반적으로 많은 종양 세포에서 과발현됩니다.. 따라서 18F 표지된 옥트레오타이드 및 그 유도체는 SSTR 양성 종양의 진단 및 치료 효능 평가에 사용될 수 있습니다.. SSTR 양성 종양 진단을 위한 새로운 PET 프로브를 탐색하기 위해, n-Gluc-Lys([Al18F]사용)-TOCA는 n-Gluc-Lys의 킬레이트화 반응을 사용하여 빠르고 효율적으로 방사성 합성되었습니다.(사용)-Al18F 부분을 포함하는 TOCA, n-Gluc-Lys([Al18F]사용)-TOCA는 다음과 결합된 글리코실화된 옥트레오타이드 유도체였습니다. 1, 4, 7-트리아자사이클로노난-1, 4, 7-삼아세트산(사용). n-Gluc-Lys의 라벨링 효율([Al18F]사용)-TOCA는 69% 총 합성 시간은 25-30 분. 방사화학적 순도는 끝났다 95% HLB 컬럼 정제 후. In vitro 안정성이 우수합니다., 그리고 친수성이 높다. (LG P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). 정상 쥐를 대상으로 한 생체분포 연구 2 주사 후 h는 n-Gluc-Lys의 흡수를 보여줍니다([Al18F]사용)-신장의 TOCA가 높습니다. ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) 간과 뼈의 흡수가 낮습니다.. 사마토스타틴 췌장 수용체 발현의 흡수가 높습니다., 혈액과 근육의 배경이 낮습니다.. 이러한 예비 결과는 SSTR 양성 종양의 진단을 위한 종양 프로브로서 Al18F 복합체 표지 옥트레오타이드 및 그 유사체에 대한 추가 연구를 위한 몇 가지 실험적 기초를 제공합니다.. (작가)