Epithalon er lífvirkt efni tetrapeptíð uppgötvað og betrumbætt með hagnýtum rannsóknum á heilakirtill. Sértæka amínósýruröðin er Ala-Glu-Asp-Gly.
Á níunda áratugnum, Rússneskir vísindamenn stunduðu kerfisbundnar rannsóknir á stjórnunarhlutverki heilakirtilsins innan ýmissa líffræðilegra öldrunarferla. Lífvirkt lítil sameind Peptíðbrot voru einangruð og einkennd sem hluti af þessari vinnu;
Epithalon sjálft var þróað úr einu slíku virku broti. Hagræðing þessa peptíðs leiddi til árangursríkrar gervimyndunar þess.
Tilheyra skilgreindari flokki lífreglupeptíða, Epithalon viðurkennir sérstaklega ákveðnar tegundir af tjáning gena og síðari frumustarfsemi.
Umfangsmiklar in vivo og ýmsar tegundir in vitro tilrauna hafa sýnt að það virkjar tjáningu á telomerasa bakrita (TERT) – hvatandi undireining telómerasa – sem er næstum alhliða kjarnakerfi öldrun frumna.
Telomerasa myndar (og bætir að miklu leyti upp) tap á lengd telómera kl litningi lýkur; endurtekið frumuskiptingu veldur þessu tapi. Lengd telómeralengd bætir beinlínis in vitro afritunarmörk frumna, hægja á öllum tengdum 'merkjum’ af sannri öldrun frumna.
Dýralíkön hafa sýnt fram á marktæk áhrif frá Epithalon: líffræðileg framlenging á líftíma, að minnsta kosti að hluta til viðsnúningur á aldurstengdri lífeðlisfræðilegri hnignun, stjórnun ónæmiskerfisins, hömlun á (sumir) æxlismyndun, og að vissu marki endurheimt innkirtlajafnvægis.
Breyta tjáningu lykilgena og eiga (að einhverju leyti) Talið er að andoxunareiginleikar séu undirliggjandi orsakir allra ofangreindra. Epithalon, í kjölfarið, er enn mjög virt lífvirkt efnasamband í öllum línum rannsókna gegn öldrun.
Röð
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
CAS númer
307297-39-8
Sameindaformúla
C14H22N4O9
Mólþyngd
390.35
Rannsóknir á Epithalon
1.Áhrif gegn öldrun
Telómerar eru sérhæfðar DNA-próteinfléttur staðsettar á endum heilkjörnunga litninga. Aðalhlutverk þeirra er að verja litningaenda frá því að verða viðurkenndir sem DNA skemmdir; Mikilvægt er að koma í veg fyrir hvers kyns niðurbrot á litningum. Hver frumuskipting veldur örlítilli styttingu þessara telómera.
Að ná lágmarkslengd kallar á eftirmyndun öldrun eða ýmsar viðbragðsaðferðir við DNA skemmdir; stöðvun frumuskiptingar (sérstaklega hjá G1 áfangi) og síðari seyting nokkurra hormóna sem tengjast öldrun frumna er lokaniðurstaðan.
Telomerasa, a ríbonucleoprotein öfugur umskrift, stuðlar að myndun þessa telómera DNA og bætir því aftur við enda litningsins – til að bæta upp fyrri styttingu. Epithalon virkjar sérstaklega TERT genið sem ber ábyrgð á þessari virkni, stjórnar telomerasa í grundvallaratriðum.
Rannsóknir á dýralíkönum hafa sýnt að reglubundnar inndælingar lengja líftíma verulega, seinka mörgum þáttum aldurstengdrar lífeðlisfræðilegrar hnignunar, draga úr (nærri lokið brotthvarf) ýmsar meinafræði öldrunar, og allt í kringum mótandi lykil öldrunarferla.
2.Andoxunarefni og bólgueyðandi áhrif
Drosophila melanogaster er vel þekkt líkan til að meta lípíð peroxun stigum. Á lirfustigi er bætt við 0.00001% Epithalon hamlaði með góðum árangri væntanlega aukningu á umræddri peroxun. Þessi niðurstaða gefur til kynna öflugt andoxunarefni og að miklu leyti bólgueyðandi áhrif.
Sérstök rannsókn, sem skoðaði mismunandi styrk Epithalons á frumþroska, leiddi í ljós að fullorðnar og fullorðnar flugur eru aðalviðtakendur áhrifa þess.. Erfðaeiturhrif var ekki athugað.
3.Æxlishemjandi möguleiki
Epithalon dregur úr óstöðugleika litninga; úrfellingar á litningum og ýmiss konar stökkbreytingar hafa bein áhrif á líffræðilegt DNA. DNA skortur er venjulega aðal orsök frumu krabbameinsvaldandi áhrif.
Langtíma tvíblind rannsókn sýndi bein lækkun bæði á tíðni æxla og fjölbreytileika frá Epithalon meðferð. Einnig sést virkt hlutverk í að hindra sértækari þætti æxlisþróunar. Meðhöndla æxli af sömu stærð og staðsetningu, Langtímameðferð með Epithalon leiddi til marktækt minni æxlisvöxt í kjölfarið.
4.Innkirtlastjórnunaráhrif
Epithalon er lífvirkt efni sem getur haft veruleg áhrif á hegðun innkirtlafrumna í maga.
Tilraun með miðaldra rottum sá að heilakirtillinn var fjarlægður úr einstaklingunum; tilraunahópurinn fékk samfellda Epithalon gjöf. Talning á gastrín-framleiðandi og sómatóstatín-framleiðandi frumum sýndi nær fullkomna varðveislu æskilegrar innkirtla fruma gerðir samanborið við stýringar. Að draga úr næstum algjöru tapi þessara frumna eftir að hryggjakinn hefur verið fjarlægður er skýr vísbending um áhrif Epithalon á að minnsta kosti einhvers konar hegðun innkirtla frumna í maga..
5.Virkni fyrir endurnýjun og viðgerð vefja
Epithalon sýnir ákveðna líkingu við retínóíða. Athugun á formgerð vefja sjónhimnu í miðaldra músum, samfelld Epithalon meðferð varðveitti alla uppbyggingu sjónhimnu; algjör eyðilegging sjónhimnu sást hjá ómeðhöndluðum músum.
Sjónulög meðhöndluð með Epithalon héldu sínu heilindi, með hækkun á því sem aðeins er hægt að lýsa sem „virkum virknisvæðum“. Klínísk rannsókn á sjúklingum (162 alls, ýmsum aldri) með retinitis pigmentosa er nú fylgt eftir; sjónskerpu endurbætur á 0.15-0.25 hafa verið tilkynnt, ásamt sjónsviðsþekju allan hringinn (að einhverju leyti). Ekki hefur verið greint frá aukaverkunum.
6.Bætir efnaskiptavirkni
Í 2004, önnur tilraun á macaque öpum sýndi áhrif Epithalon sérstaklega á blóðsykursgildi. Ungir og gamlir apar fengu Epithalon í vöðva; voru teknar blóðsykursmælingar í kjölfarið.
Fyrir stjórnun, aldraðir aparnir sýndu marktækt hærra upphafsgildi glúkósa í blóði. Mælingar eftir skömmtun leiddu í ljós skýra og marktæka lækkun á þessum styrkjum hjá eldri öpum. Farið aftur í grunnlínu (að minnsta kosti tímabundið) sást einum mánuði eftir að gjöf var hætt.⁶
7.Reglugerð um ónæmiskerfi
Rannsóknir þar sem notaðar eru lífrænar ræktanir á frumtrefjafrumum úr rottum og ýmsum rottuhúðútgræðslum benda til einhvers konar stjórnunarstarfsemi ónæmiskerfisins sem Epithalon sýnir., að minnsta kosti innan húðvefsins.
Greining á meðhöndluðum frumum sýndi aukningu (verulega svo) SOD-1 og NQO1 tjáning – bæði að vera vel skjalfest andoxunarefni/ensímmerki. Að kynna þessa tegund af „ónæmis’ eða að minnsta kosti verndandi, eftirlitsstarfsemi er eitthvað sem vísindamenn hafa bent á sem jákvæða niðurstöðu.
8.Taugavernd og vitsmunaaukning
Námsgeta var í brennidepli í nokkrum rannsóknum; vernd og viðgerðir á taugafrumum (andoxunaráhrif eru stór hluti af þessu ferli, ásamt lúmskari taugaboðefni og bætingum tengdum taugatruflunum á næstunni) eru það sem Epithalon er fær um að ná.
Bætt námsgeta hjá öldruðum öpum er bein afleiðing af öllum ofangreindum þáttum.
COA
HPLC
MS
