Hexapeptide-1 er et syntetisk kortkjedet peptid designet gjennom strukturell optimalisering av kjernefragmentet til det endogene α-melanocytt-stimulerende hormon (a-MSH).
Det bevarer den biologiske aktiviteten til α-MSH, men øker stabiliteten og reseptor selektivitet med aminosyresubstitusjoner (f.eks, erstatte metionin med Nle og introdusere en D-konfigurasjon ved Phe-posisjonen).
Sekvens
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS-nummer
/
Molekylær formel
C41H57N13O6
Molekylvekt
828.0
Hexapeptide-1-relatert forskning
α-MSH er et viktig regulatorisk peptid in vivo, og den minimale aktive sekvensen av "His-Phe-Arg-Trp" som kreves for aktivering av melanokortinreseptorer (MCRs) har blitt definert 1.
Heksapeptid-1 er en forlengelse av kjernesekvensen ovenfor der Nle og Ala er lagt til dens NH(₂)-endestasjon, resulterer i en heksapeptidstruktur av følgende: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Denne designen beholder ikke bare de kritiske signalsekvensene, men øker også hydrofobitet med Nle og forbedrer enzymatisk stabilitet av D-Phe, viser dermed økt aktivitet og en lengre halveringstid både in vitro og in vivo sammenlignet med det for naturlig fragment.
Som et resultat, Hexapeptide-1 er det essensielle verktøymolekylet for å undersøke MCR-funksjon og tilhørende terapeutiske indikasjoner.
Heksapeptid-1 virker hovedsakelig på familien av melanokortinreseptorer (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Av disse, MC1R er rikelig uttrykt i hudmelanocytter, keratinocytter og immunceller og er en sentral reseptor som kontrollerer hudpigmentering, betennelse og barriere.
(1).Melanin produksjonskontroll
Som en MC1R-agonist, Hexapeptide-1 fester seg til MC1R for å aktivere adenylatsyklasen-leir-PKA signalvei.
Dette øker igjen aktiviteten til tyrosinase, som fremskynder syntesen og transporten av melanin.
Denne doble mekanismen gjør det mulig å bruke den i to tilsynelatende motstridende kosmetiske formål: lysere hud og kunstig soling.
Kun i områder med undertrykt pigmentering, den kan brukes til å redusere risikoen for flekker, når det kombineres med andre lysende midler i spesifikke konsentrasjoner (arbutin og vitamin c).
Moderat bruk, på den annen side, hjelper deg med å få et glatt solkysset utseende under soling.
(2)Antiinflammatorisk og immunmodulering
MC1R-aktivering hemmer også NF-KB assosierte inflammatoriske signalveier som, etter tur, reduserer produksjonen av pro-inflammatoriske faktorer (f.eks., TNF-en, IL-6) for å forbedre rødhet og irritasjon indusert av UV eller kjemiske irritanter på huden.
I tillegg, Hexapeptide-1 justerer funksjonen til immunceller som befinner seg på huden for å hjelpe med å gjenopprette skadede hudbarrierer.
Den er derfor egnet for sensitiv hud og produkter etter prosedyren.
(3).Gjenoppretting og anti-rynke
Hexapeptide-1 har vist seg å oppregulere E-cadherin uttrykk i nyere forskning, som fremmer adhesjon mellom keratinocytter, og fremskynder utvinningen av huden.
Samtidig, den aktiveres også fibroblaster indirekte gjennom cAMP-signalvei for å stimulere kollagen- og elastingenerering.
Dette forbedrer hudens elastisitet og minimerer fine linjer, sagging for å oppnå annen anti-aldringseffekt.
Hexapeptide-1 er en fusjon av strukturell biologi og dermatologi på jobb.
Ved rasjonell modifikasjon av kjernesekvensen til naturlig α-MSH, dette korte peptidet med lysere, anti-inflammasjon reparasjon og anti-aldring multifunksjoner.
Oppdagelsen gir et alternativ til de kosmetiske ingrediensene som for tiden er tilgjengelige og introduserer nye strategier for behandling av pigmentforstyrrelser, fotoaldring, og hudfølsomhet.
COA
HPLC
MS





