Hexapeptide-1 er et syntetisk kortkædet peptid designet gennem strukturel optimering af kernefragmentet af det endogene α-melanocyt-stimulerende hormon (a-MSH).
Det bevarer den biologiske aktivitet af α-MSH, men øger dens stabilitet og receptor selektivitet med aminosyresubstitutioner (f.eks, udskiftning af methionin med Nle og indførelse af en D-konfiguration ved Phe-positionen).
Sekvens
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS nummer
/
Molekylær formel
C41H57N13O6
Molekylvægt
828.0
Hexapeptide-1-relateret forskning
a-MSH er et vigtigt regulatorisk peptid in vivo, og den minimale aktive sekvens af "His-Phe-Arg-Trp", der kræves for aktivering af melanocortin receptorer (MCR'er) er blevet defineret 1.
Hexapeptid-1 er en forlængelse af ovenstående kernesekvens, hvori Nle og Ala er tilføjet til dens NH(₂)-endestation, resulterer i en hexapeptidstruktur af følgende: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2.
Dette design bevarer ikke kun de kritiske signalsekvenser, men øges også hydrofobicitet med Nle og øger den enzymatiske stabilitet ved D-Phe, udviser således øget aktivitet og en længere halveringstid både in vitro og in vivo sammenlignet med native fragments.
Som et resultat, Hexapeptid-1 er det essentielle værktøjsmolekyle til undersøgelse af MCR-funktion og tilhørende terapeutiske indikationer.
Hexapeptid-1 virker hovedsageligt på familien af melanocortin-receptorer (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Af disse, MC1R udtrykkes rigeligt i hudmelanocytter, keratinocytter og immunceller og er en central receptor, der kontrollerer hudpigmentering, betændelse og barriere.
(1).Melanin produktion kontrol
Som MC1R-agonist, Hexapeptid-1 binder sig til MC1R for at aktivere adenylatcyklasen-lejr-PKA signalvej.
Dette øger igen aktiviteten af tyrosinase, som fremskynder syntesen og transporten af melanin.
Denne dobbelte mekanisme muliggør dens anvendelse i to tilsyneladende modsatrettede kosmetiske formål: hudoplysning og kunstig garvning.
Kun i områder med undertrykt pigmentering, det kan bruges til at reducere risikoen for pletter, når det kombineres med andre lysende midler i specifikke koncentrationer (arbutin og c-vitamin).
Moderat brug, på den anden side, hjælper dig med at få et glat, solkysset look under garvning.
(2)Anti-inflammatorisk og immunmodulering
MC1R-aktivering hæmmer også NF-KB associerede inflammatoriske signalveje, som, til gengæld, reducerer produktionen af pro-inflammatoriske faktorer (f.eks., TNF--en, IL-6) for at forbedre rødme og irritation fremkaldt af UV eller kemiske irritanter på huden.
Desuden, Hexapeptid-1 justerer funktionen af immunceller, der befinder sig på huden, for at hjælpe med at genoprette beskadigede hudbarrierer.
Det er derfor velegnet til følsom hud og produkter til reparation efter proceduren.
(3).Restitution og anti-rynke
Hexapeptid-1 har vist sig at opregulere E-cadherin udtryk i nyere forskning, som fremmer adhæsion mellem keratinocytter, og fremskynder genopretningen af huden.
På samme tid, den aktiveres også fibroblaster indirekte gennem cAMP-signalvejen for at stimulere kollagen- og elastindannelsen.
Dette øger hudens elasticitet og minimerer fine linjer, hængende for at opnå anden anti-aging effekt.
Hexapeptide-1 er en fusion af strukturel biologi og dermatologi på arbejdspladsen.
Ved den rationelle modifikation af kernesekvensen af naturlig α-MSH, dette korte peptid med lysnende, anti-inflammation reparation og anti-aging multifunktioner.
Dens opdagelse giver et alternativ til de kosmetiske ingredienser, der er tilgængelige i øjeblikket, og introducerer nye strategier til behandling af pigmentforstyrrelser, fotoaldring, og hudfølsomhed.
COA
HPLC
MS





