L'esapeptide-1 è un peptide sintetico a catena corta progettato attraverso l'ottimizzazione strutturale del frammento centrale dell'endogeno Ormone stimolante gli α-melanociti (α-MSH).
Preserva l'attività biologica dell'α-MSH, ma aumenta la sua stabilità e recettore selettività con sostituzioni di aminoacidi (per esempio, sostituendo la metionina con Nle e introducendo una configurazione D nella posizione Phe).
Sequenza
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Numero CAS
/
Formula molecolare
C41H57N13O6
Peso Molecolare
828.0
Ricerca correlata all'esapeptide-1
α-MSH è un importante peptide regolatore in vivo, e la sequenza attiva minima di "His-Phe-Arg-Trp" richiesta per l'attivazione di recettori della melanocortina (MCR) è stato definito 1.
L'esapeptide-1 è un'estensione della sequenza centrale di cui sopra alla quale vengono aggiunti Nle e Ala NH(₂)-capolinea, risultando in una struttura esapeptidica di quanto segue: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Questo design non solo mantiene le sequenze di segnalazione critiche ma le aumenta anche idrofobicità con Nle e migliora la stabilità enzimatica mediante D-Phe, mostrando così un'attività potenziata e un'emivita più lunga sia in vitro che in vivo rispetto a quella del frammento nativo.
Di conseguenza, L'esapeptide-1 è la molecola strumento essenziale per studiare la funzione MCR e le indicazioni terapeutiche associate.
L'esapeptide-1 agisce principalmente sulla famiglia dei recettori della melanocortina (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Di questi, MC1R è abbondantemente espresso nei melanociti cutanei, cheratinociti e cellule immunitarie ed è un recettore centrale che controlla la pigmentazione della pelle, infiammazione e barriera.
(1).Controllo della produzione di melanina
Come agonista MC1R, L'esapeptide-1 si lega all'MC1R per attivare l'adenilato ciclasi-campo-Via di segnalazione PKA.
Ciò a sua volta aumenta l'attività di tirosinasi, che accelera la sintesi e il trasporto della melanina.
Questo duplice meccanismo ne consente l’applicazione in due obiettivi cosmetici apparentemente opposti: schiarimento della pelle e abbronzatura artificiale.
Solo nelle aree depigmentate, può essere utilizzato per ridurre il rischio di macchie, se combinato con altri agenti schiarenti a concentrazioni specifiche (arbutina e vitamina c).
Utilizzo moderato, d'altra parte, ti aiuta ad avere un aspetto liscio e baciato dal sole durante l'abbronzatura.
(2)Antinfiammatorio e Immunomodulante
Anche l'attivazione dell'MC1R inibisce NF-κB vie di segnalazione infiammatorie associate che, a sua volta, diminuisce la produzione di fattori proinfiammatori (per esempio., TNF-UN, IL-6) per migliorare il rossore e l'irritazione indotti dai raggi UV o da sostanze irritanti chimiche sulla pelle.
Inoltre, L'esapeptide-1 regola la funzione delle cellule immunitarie che risiedono sulla pelle in modo da aiutare a ripristinare le barriere cutanee danneggiate.
È quindi appropriato per la pelle sensibile e per i prodotti di riparazione post procedura.
(3).Recupero e antirughe
È stato dimostrato che l'esapeptide-1 sovraregola E-cadherin espressione in ricerche recenti, che promuove l'adesione tra i cheratinociti, e accelera il recupero della pelle.
Allo stesso tempo, si attiva anche fibroblasti indirettamente attraverso la via di segnalazione del cAMP per stimolare la generazione di collagene ed elastina.
Ciò migliora l'elasticità della pelle e riduce al minimo le linee sottili, cedimenti per ottenere altri effetti anti-età.
L'esapeptide-1 è una fusione tra biologia strutturale e dermatologia al lavoro.
Attraverso la modifica razionale della sequenza centrale dell'α-MSH naturale, questo breve peptide con schiarente, multifunzioni riparatrici antiinfiammatorie e antietà.
La sua scoperta fornisce un'alternativa agli ingredienti cosmetici attualmente disponibili e introduce nuove strategie per il trattamento dei disturbi della pigmentazione, fotoinvecchiamento, e sensibilità della pelle.
COA
HPLC
SM
