L'hexapeptide-1 est un peptide synthétique à chaîne courte conçu grâce à l'optimisation structurelle du fragment central de l'organisme endogène. hormone α-mélanocytaire (α-MSH).
Il préserve l’activité biologique de l’α-MSH, mais augmente sa stabilité et récepteur sélectivité avec substitutions d'acides aminés (par exemple, remplacer la méthionine par Nle et introduire une configuration D en position Phe).
Séquence
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Numéro CAS
/
Formule moléculaire
C41H57N13O6
Poids moléculaire
828.0
Recherche relative à l'hexapeptide-1
L'α-MSH est un peptide régulateur important in vivo, et la séquence active minimale de « His-Phe-Arg-Trp » requise pour l'activation de récepteurs de mélanocortine (MCR) a été défini 1.
Hexapeptide-1 est une extension de la séquence centrale ci-dessus dans laquelle Nle et Ala sont ajoutés à son NH(₂)-terminus, résultant en une structure hexapeptidique de la suivante: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Cette conception conserve non seulement les séquences de signalisation critiques, mais augmente également hydrophobie avec Nle et améliore la stabilité enzymatique par D-Phe, présentant ainsi une activité améliorée et une demi-vie plus longue in vitro et in vivo par rapport à celle du fragment natif.
Par conséquent, L'hexapeptide-1 est la molécule outil essentielle pour étudier la fonction du MCR et les indications thérapeutiques associées.
L'hexapeptide-1 agit principalement sur la famille des récepteurs de la mélanocortine (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Parmi ceux-ci, MC1R est abondamment exprimé dans les mélanocytes cutanés, kératinocytes et les cellules immunitaires et est un récepteur central contrôlant la pigmentation de la peau, inflammation et barrière.
(1).Contrôle de la production de mélanine
En tant qu'agoniste du MC1R, L'hexapeptide-1 s'attache au MC1R pour activer l'adénylate cyclase-camp-Voie de signalisation PKA.
Cela augmente à son tour l’activité de tyrosinase, ce qui accélère la synthèse et le transport de la mélanine.
Ce double mécanisme permet son application dans deux objectifs cosmétiques apparemment opposés: éclaircissement de la peau et bronzage artificiel.
Dans les zones de pigmentation supprimée uniquement, il peut être utilisé pour réduire le risque de taches, lorsqu'il est combiné avec d'autres agents éclaircissants à des concentrations spécifiques (arbutine et vitamine C).
Utilisation modérée, d'autre part, vous aide à avoir un aspect lisse et hâlé pendant le bronzage.
(2)Modulation anti-inflammatoire et immunitaire
L'activation de MC1R inhibe également NF-κB voies de signalisation inflammatoires associées qui, à son tour, diminue la production de facteurs pro-inflammatoires (par ex., TNF-un, IL-6) pour améliorer les rougeurs et les irritations induites par les UV ou les produits chimiques irritants sur la peau.
En outre, L'hexapeptide-1 ajuste la fonction des cellules immunitaires résidant sur la peau afin d'aider à restaurer les barrières cutanées endommagées..
Il convient donc aux peaux sensibles et aux produits de réparation post-intervention..
(3).Récupération et Anti-rides
Il a été démontré que l'Hexapeptide-1 régule positivement E-cadhérine expression dans des recherches récentes, qui favorise l'adhésion entre les kératinocytes, et accélère la récupération de la peau.
En même temps, il active également fibroblastes indirectement via la voie de signalisation de l'AMPc pour stimuler la génération de collagène et d'élastine.
Cela améliore l'élasticité de la peau et minimise les ridules, affaissement pour obtenir un autre effet anti-âge.
L'hexapeptide-1 est une fusion de la biologie structurale et de la dermatologie au travail.
Par la modification rationnelle de la séquence centrale de l'α-MSH naturelle, ce court peptide éclaircissant, multifonctions anti-inflammatoires réparatrices et anti-âge.
Sa découverte offre une alternative aux ingrédients cosmétiques actuellement disponibles et introduit de nouvelles stratégies de traitement des troubles pigmentaires., photovieillissement, et sensibilité cutanée.
COA
HPLC
MS
