Hexapeptide-1 là một peptide chuỗi ngắn tổng hợp được thiết kế thông qua tối ưu hóa cấu trúc của đoạn lõi của tế bào nội sinh Hormon kích thích α-melanocyte (α-MSH).
Nó bảo tồn hoạt động sinh học của α-MSH, nhưng làm tăng tính ổn định của nó và thụ thể chọn lọc với sự thay thế axit amin (ví dụ, thay thế methionine bằng Nle và đưa ra cấu hình D ở vị trí Phe).
Sự liên tiếp
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
Số CAS
/
Công thức phân tử
C41H57N13O6
Trọng lượng phân tử
828.0
Nghiên cứu liên quan đến Hexapeptide-1
α-MSH là một peptide điều hòa quan trọng trong cơ thể, và trình tự hoạt động tối thiểu của “His-Phe-Arg-Trp” cần thiết để kích hoạt thụ thể melanocortin (MCR) đã được xác định 1.
Hexapeptide-1 là phần mở rộng của trình tự lõi ở trên, trong đó Nle và Ala được thêm vào NH(₂)-ga cuối, dẫn đến cấu trúc hexapeptide như sau: Nle-Ala-His-Dphe-Arg-Trp-NH₂.
Thiết kế này không chỉ giữ lại các chuỗi tín hiệu quan trọng mà còn tăng tính kỵ nước với Nle và tăng cường độ ổn định enzyme bằng D-Phe, do đó thể hiện hoạt tính được tăng cường và thời gian bán hủy dài hơn cả in vitro và in vivo so với mảnh tự nhiên.
Kết quả là, Hexapeptide-1 là phân tử công cụ thiết yếu để nghiên cứu chức năng MCR và các chỉ định điều trị liên quan.
Hexapeptide-1 hoạt động chủ yếu trên họ thụ thể melanocortin (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Trong số này, MC1R được biểu hiện nhiều ở tế bào hắc tố ở da, tế bào sừng và tế bào miễn dịch và là thụ thể trung tâm kiểm soát sắc tố da, viêm và rào cản.
(1).Kiểm soát sản xuất melanin
Là chất chủ vận MC1R, Hexapeptide-1 gắn vào MC1R để kích hoạt adenylate cyclase-trại-Đường truyền tín hiệu PKA.
Điều này lần lượt làm tăng hoạt động của tyrosinase, tăng tốc độ tổng hợp và vận chuyển melanin.
Cơ chế kép này cho phép ứng dụng nó vào hai mục đích thẩm mỹ dường như đối lập nhau: làm sáng da và thuộc da nhân tạo.
Chỉ ở những vùng bị ức chế sắc tố, nó có thể được sử dụng để giảm nguy cơ bị đốm, khi kết hợp với các chất làm sáng khác ở nồng độ cụ thể (arbutin và vitamin c).
Sử dụng vừa phải, mặt khác, giúp bạn có làn da rám nắng mịn màng trong quá trình tắm nắng.
(2)Chống viêm và điều hòa miễn dịch
Kích hoạt MC1R cũng ức chế NF-κB các con đường truyền tín hiệu viêm liên quan, lần lượt, giảm sản xuất các yếu tố gây viêm (ví dụ., TNF-Một, IL-6) để cải thiện vết đỏ và kích ứng do tia cực tím hoặc chất kích thích hóa học trên da.
Ngoài ra, Hexapeptide-1 điều chỉnh chức năng của các tế bào miễn dịch cư trú trên da để giúp phục hồi các rào cản da bị tổn thương.
Do đó, nó thích hợp cho làn da nhạy cảm và các sản phẩm sửa chữa sau phẫu thuật..
(3).Phục hồi và chống nhăn
Hexapeptide-1 đã được chứng minh là có khả năng điều chỉnh lại cadherin điện tử biểu hiện trong nghiên cứu gần đây, thúc đẩy sự kết dính giữa các tế bào sừng, và tăng tốc độ phục hồi của da.
Đồng thời, nó cũng kích hoạt nguyên bào sợi gián tiếp thông qua con đường truyền tín hiệu cAMP để kích thích sản sinh collagen và đàn hồi.
Điều này giúp tăng cường độ đàn hồi của da và giảm thiểu nếp nhăn, chảy xệ để đạt được tác dụng chống lão hóa khác.
Hexapeptide-1 là sự kết hợp giữa sinh học cấu trúc và da liễu.
Bằng cách sửa đổi hợp lý trình tự cốt lõi của α-MSH tự nhiên, peptide ngắn này có tác dụng làm sáng, sửa chữa chống viêm và chống lão hóa đa chức năng.
Khám phá của nó cung cấp một giải pháp thay thế cho các thành phần mỹ phẩm hiện có và giới thiệu các chiến lược mới để điều trị rối loạn sắc tố, chụp ảnh, và độ nhạy cảm của da.
COA
HPLC
bệnh đa xơ cứng





