Hexapeptied-1 is 'n sintetiese kortkettingpeptied wat ontwerp is deur strukturele optimalisering van die kernfragment van die endogene α-melanosiet-stimulerende hormoon (α-MSH).
Dit bewaar die biologiese aktiwiteit van α-MSH, maar verhoog sy stabiliteit en reseptor selektiwiteit met aminosuurvervangings (bv, die vervanging van metionien met Nle en die bekendstelling van 'n D-konfigurasie by die Phe-posisie).
Volgorde
Nle-Ala-Sy-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS nommer
/
Molekulêre Formule
C41H57N13O6
Molekulêre gewig
828.0
Heksapeptied-1-verwante navorsing
α-MSH is 'n belangrike regulatoriese peptied in vivo, en die minimale aktiewe volgorde van "His-Phe-Arg-Trp" wat nodig is vir aktivering van melanokortienreseptore (MKR'e) gedefinieer is 1.
Heksapeptied-1 is 'n uitbreiding van bogenoemde kernvolgorde waarin Nle en Ala by sy gevoeg word NH(₂)-terminus, lei tot 'n heksapeptiedstruktuur van die volgende: Nle-Ala-Sy-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Hierdie ontwerp behou nie net die kritieke seinreekse nie, maar neem ook toe hidrofobisiteit met Nle en verhoog ensiematiese stabiliteit deur D-Phe, toon dus verbeterde aktiwiteit en 'n langer halfleeftyd beide in vitro en in vivo in vergelyking met dié van inheemse fragment.
As gevolg hiervan, Heksapeptied-1 is die noodsaaklike hulpmiddelmolekule vir die ondersoek van MCR-funksie en gepaardgaande terapeutiese indikasies.
Heksapeptied-1 werk hoofsaaklik op die familie van melanokortienreseptore (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
Hiervan, MC1R word volop in velmelanosiete uitgedruk, keratinosiete en immuunselle en is 'n sentrale reseptor wat velpigmentasie beheer, inflammasie en versperring.
(1).Melanien produksie beheer
As 'n MC1R-agonis, Heksapeptied-1 heg aan MC1R om die adenilaatsiklase te aktiveer-KAMP-PKA seinpad.
Dit verhoog weer die aktiwiteit van tyrosinase, wat die sintese en vervoer van melanien versnel.
Hierdie dubbele meganisme maak die toepassing daarvan in twee oënskynlik opponerende kosmetiese doelwitte moontlik: velverligting en kunsmatige verbruining.
Slegs in pigmentasie onderdrukte areas, dit kan gebruik word om die risiko van kolle te verminder, wanneer dit gekombineer word met ander weerligmiddels teen spesifieke konsentrasies (arbutien en vitamien c).
Matige gebruik, aan die ander kant, help jou om 'n gladde son-gesoen voorkoms te hê tydens looiery.
(2)Anti-inflammatoriese en immuunmodulasie
MC1R aktivering inhibeer ook NF-KB geassosieerde inflammatoriese seinweë wat, op sy beurt, verminder die produksie van pro-inflammatoriese faktore (bv., TNF-a, IL-6) om rooiheid en irritasie wat veroorsaak word deur UV of chemiese irritante op die vel te verbeter.
Daarby, Hexapeptide-1 pas die funksie van immuunselle wat op die vel woon aan om te help met die herstel van beskadigde velversperrings.
Dit is dus geskik vir sensitiewe vel en na-prosedure herstel produkte.
(3).Herstel en Anti-rimpel
Daar is getoon dat die Hexapeptide-1 opreguleer E-kadherin uitdrukking in onlangse navorsing, wat adhesie tussen keratinosiete bevorder, en versnel die herstel van die vel.
Terselfdertyd, dit aktiveer ook fibroblaste indirek deur cAMP seinweg om kollageen en elastien generasie te stimuleer.
Dit verhoog die elastisiteit van die vel en verminder fyn lyne, sag om ander anti-veroudering effek te verkry.
Hexapeptied-1 is 'n samesmelting van strukturele biologie en dermatologie by die werk.
Deur die rasionele wysiging van die kernvolgorde van natuurlike α-MSH, hierdie kort peptied met verheldering, anti-inflammasie herstel en anti-veroudering multifunksies.
Die ontdekking daarvan bied 'n alternatief vir die kosmetiese bestanddele wat tans beskikbaar is en stel nuwe strategieë bekend vir die behandeling van pigmentêre afwykings, fotoveroudering, en velsensitiwiteit.
COA
HPLC
MS
