Hexapeptide-1 estas sinteza mallonga ĉena peptido dizajnita per struktura optimumigo de la kernfragmento de la endogena. α-melanocit-stimula hormono (α-MSH).
Ĝi konservas la biologian agadon de α-MSH, sed pliigas ĝian stabilecon kaj ricevilo selektiveco kun aminoacidaj anstataŭoj (ekz, anstataŭigante metioninon per Nle kaj enkondukante D-agordon ĉe la Phe-pozicio).
Sekvenco
Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH2
CAS-Numero
/
Molekula Formulo
C41H57N13O6
Molekula pezo
828.0
Hexapeptide-1 Rilata Esploro
α-MSH estas grava reguliga peptido en vivo, kaj la minimuma aktiva sekvenco de "His-Phe-Arg-Trp" bezonata por aktivigo de melanokortin-riceviloj (MCRoj) estis difinita 1.
Hexapeptide-1 estas etendaĵo de ĉi-supra kernsekvenco en kiu Nle kaj Ala estas aldonitaj al ĝia NH(₂)-finstacio, rezultigante heksapeptidan strukturon de la sekvanta: Nle-Ala-His-DPhe-Arg-Trp-NH₂.
Tiu dezajno ne nur retenas la kritikajn signalsekvencojn sed ankaŭ pliiĝas hidrofobeco kun Nle kaj plibonigas enzimecan stabilecon per D-Phe, tiel elmontrante plifortigitan agadon kaj pli longan duoniĝotempon kaj en vitro kaj en vivo kompare kun tiu de indiĝena fragmento.
Kiel rezulto, Hexapeptide-1 estas la esenca ilmolekulo por esplori MCR-funkcion kaj rilatajn terapiajn indikojn.
Hexapeptide-1 agas ĉefe sur la familio de melanokortin-riceviloj (MC1R, MC3R, MC4R, MC5R).
El ĉi tiuj, MC1R estas abunde esprimita en haŭtaj melanocitoj, keratinocitoj kaj imunĉeloj kaj estas centra receptoro kontrolanta haŭtopigmentadon, inflamo kaj baro.
(1).Melanina produktadkontrolo
Kiel MC1R-agonisto, Hexapeptide-1 aliĝas al MC1R por aktivigi la adenilciklazon-cAMP-PKA signalanta vojo.
Ĉi tio siavice pliigas la aktivecon de tirozinazo, kiu plirapidigas la sintezon kaj transportadon de melanino.
Ĉi tiu duobla mekanismo ebligas ĝian aplikon en du ŝajne kontraŭaj kosmetikaj celoj: haŭta malpezigo kaj artefarita tanado.
En pigmentado subpremita areoj nur, ĝi povas esti uzata por redukti la riskon de makuloj, kiam kombinite kun aliaj malpezigaj agentoj ĉe specifaj koncentriĝoj (arbutino kaj vitamino c).
Modera uzo, aliflanke, helpas vin havi glatan sun-kisitan aspekton dum tanado.
(2)Kontraŭinflamacia kaj Imuna Modulado
MC1R-aktivigo ankaŭ malhelpas NF-κB rilataj inflamaj signalaj vojoj kiuj, siavice, malpliigas la produktadon de porinflamaj faktoroj (ekz., TNF-a, IL-6) plibonigi ruĝecon kaj koleron kaŭzitan de UV aŭ kemiaj irritantoj sur la haŭto.
Krome, Hexapeptide-1 ĝustigas la funkcion de imunaj ĉeloj loĝantaj sur la haŭto por helpi restarigi difektitajn haŭtajn barojn..
Ĝi estas do taŭga por sentema haŭto kaj post proceduraj riparproduktoj.
(3).Reakiro kaj Kontraŭsulko
La Hexapeptide-1 pruviĝis suprenreguligi E-kadherino esprimo en lastatempa esplorado, kiu antaŭenigas aliĝon inter keratinocitoj, kaj akcelas la reakiron de la haŭto.
Samtempe, ĝi ankaŭ aktivigas fibroblastoj nerekte tra cAMP signalanta vojo por stimuli kolageno kaj elastina generacio.
Ĉi tio plibonigas haŭtan elastecon kaj minimumigas fajnajn liniojn, malfortiĝo por atingi alian kontraŭmaljunigan efikon.
Hexapeptide-1 estas kunfandiĝo de struktura biologio kaj dermatologio en laboro.
Per la racia modifo de la kernsekvenco de natura α-MSH, ĉi tiu mallonga peptido kun heligado, kontraŭinflama riparo kaj kontraŭmaljuniĝo multfunkcioj.
Ĝia eltrovaĵo disponigas alternativon al la kosmetikaj ingrediencoj nuntempe haveblaj kaj enkondukas novajn strategiojn por kuracado de pigmentaj malordoj, fotomaljuniĝo, kaj haŭta sentemo.
COA
HPLC
MS
