NA Selank Amidate elmontras plibonigitan molekulan stabilecon kaj en vivo farmakokinetika profilon per duobla modifa strategio de N-finaĵo acetilado kaj C-fina amidado bazita sur la origina strukturo de Selank.
Ĉi tio rezultas en pliigita duoniĝotempo, plibonigita sango-cerba baro penetrefikeco, kaj longedaŭra bioaktiveco en kaj molekulaj kaj bestaj modeloj.
Cetere, NA Selank Amidate elmontras potencan imunomodulado kaj kontraŭstresa agado.
Sekvenco
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
CAS-Numero
/
Molekula Formulo
C35H60N12O9
Molekula pezo
792.94
Esplorado De NA Selank Amidate
1.Retenita kaj Plifortigita Efikeco
Efikec-saĝa,NA Selank Amidate konservas ĉiujn karakterizaĵojn de Selank, reguligante gama-aminobutira acido (GABA) neurotransmission in the brain while also modulating the dopaminergic kaj serotonergic systems to deliver outstanding anxiolytic kaj antidepressant effects.
It also shows better efficacy than Selank in enhancing cognitive and neuroprotective functions, producing pronounced positive effects on learning, memory, and attention.
2.Anxiolytic and Mood-Stabilizing Effects
In a concentration-dependent and subtype-selective manner, NA Selank Amidate allosterically modulates la GABA-A receptor by potentiating the binding efficacy of GABA to its receptor or enhancing chloride ion channel opening efficiency.
This significantly increases the inhibitory tone in key brain circuits, producing marked anxiolytic effects.
Plue, the side effects of this anxiolytic action are significantly milder than those of conventional anxiolytic drugs, making NA Selank Amidate a more attractive mood-stabilizing compound.
3.Kogna Plibonigo kaj Neŭroprotekto
NA Selank Amidate rekte aktivigas BDNF gentransskribo per induktado fosforilado de la iniciatinto-lokita CREB transkripcifaktoro kaj acetiligo de histono H3, kreskanta BDNF mRNA niveloj 3.2-oblaj en hipokampaj dentaj giroj grajnetaj ĉeloj kaj antaŭfrontaj kortikalaj piramidaj neŭronoj kaj proteinsekrecio 2.8-obla ene 24 horoj.
Ĉi tio aktivigas la TrkB ricevilo signalanta vojon laŭflue, induktante la Ras-MAPK kaj PI3K-Akto kaskado pligrandigi dendrita spino denseco per 39%, suprenreguligi sinaptofizinan esprimon per 45%, kaj restarigi LTP-amplitudon al bazlinio.
Ĉi tio sukcese malhelpas stres-induktitan hipokampan neŭronan vundon kaj kognan malkreskon, montrante apartajn neŭroprotektajn ecojn.
4.Immunomodulaj kaj Kontraŭ-Stresaj Efikoj
NA Selank Amidate estas konkurenciva inhibilo de enkefalin-degrada enzimo, protektante endogenajn opioidaj peptidoj de hidrolizo kaj tiel altigante iliajn nivelojn, dum ĝi inhibicias LPS (lipopolisakarido)-induktita esprimo de proinflamatorio citokinoj inkluzive IL-6 kaj TNF-α je 40–60% en astrocitoj.
NA Selank Amidate ankaŭ subpremas NF-κB atomtranslokigon malhelpante la rekrutadon de MyD88 adaptilo-proteino, disponigante protektan reguligon en la neŭroinflama mikromedio.
COA
HPLC
MS
