Atsetüülheksapeptiid-49 on sünteetiline lühikese ahelaga messengerpeptiid. Viidatud kui a “heksapeptiid”, selle molekulaarne karkass koosneb kuuest aminohappest, mis on omavahel seotud peptiidsidemetega; N-terminaalne aminorühm on atsetüülitud, eelkõige stabiilsuse ja naha läbilaskvuse parandamiseks. See peptiid on leidnud laialdast kasutust kosmeetikatoodetes ja sihipärastes nahahoolduspreparaatides, tundlik nahk on üks peamisi haigusseisundeid, mille lahendamiseks see on loodud.
Järjestus
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS-i number
1969409-70-8
Molekulaarvalem
C51H58N10O7
Molekulmass
923.07 g/mol
1.Mis on atsetüülheksapeptiid-49
Atsetüülheksapeptiid-49 sensibiliseeriv ja rahustav toime tuleneb selle spetsiifilisest peamise signaaliülekande retseptori inhibeerimisest – Proteaasi aktiveeritud retseptor 2 (PAR-2). PAR-2 ise on a G-valguga seotud retseptor, ekspresseeritakse laialdaselt erinevatel naharakkudel ja sensoorsetel neuronitel; see mängib keskset rolli nahapõletiku vahendamisel, kihelus, ja neurogeenne põletik.
Normaalsetes tingimustes toimub aktiveerimine spetsiifiliste seriinproteaaside kaudu (Nuumrakkude trüptaas on suurepärane näide, Seda eesmärki teenivad ka keskkonnaallergeenide proteaasid). PAR-2 N-terminaalse ekstratsellulaarse domeeni lõhustamine paljastab selle uudse järjestuse kui "lõatud ligandi"; seondumine tagasi nüüd aktiveeritud retseptoriga on see, mis käivitab täieliku allavoolu signaaliülekande kaskaadi.
Atsetüülheksapeptiid-49 toimib selle protsessi tugeva antagonistina, häirides tõhusalt primaarset signaalirada, mis põhjustab tundlikkust. Väheneb nii IL-6 kui Interleukiin 8 (IL-8) põletikulised reaktsioonid, ja suurel määral TRPV-1 (ja kõik see, mis järgneb CGRP-ga) aktiveerimine, on kõik selle pärssimise otsesed tagajärjed.
2.Atsetüülheksapeptiidi-49 uurimine
1)Neurogeense põletiku leevendamine
PAR-2 aktiveerimine stimuleerib sensoorseid närvilõpmeid vabastama mitu neuropeptiidi, kaltsitoniini geeniga seotud peptiid (CGRP) olles esmane. CGRP toimib tugeva vasodilataatorina; naha punetus, turse, ja iseloomulik põletustunne on kõik selle vabanemise otsesed tagajärjed.
In vitro uuringud on näidanud, et atsetüülheksapeptiid-49 inhibeerib oluliselt PAR-2 poolt käivitatud CGRP vabanemist, kontrollib tõhusalt neurogeensete põletikuliste reaktsioonide erinevaid vorme.
Tarnijatelt tehtud in vivo katsed inimestel näitavad, et koostised sisaldavad seda vähendavat toimet (sageli täielikult leevendav) teatud keemiliste ärritajatega seotud kipitus- ja põletustunne – piimhape ja kapsaitsiin on peamised näited. Nende testidega tagatakse sensoorsete närvide reguleeriva toime otsene valideerimine.
2)Põletikulise tsütokiini tootmise pärssimine
Keratinotsüütide endi sees, PAR-2 aktiveerimine põhjustab paljude põletikueelsete tsütokiinide ja kemokiinide ekspressiooni (IL-6 on hästi dokumenteeritud näide, IL-8 on samuti väga oluline). Immuunrakkude värbamine on osa sellest tulenevast põletikulisest vastusest; nende vahendajate vähendamine on selge põletikuvastane eesmärk.
Katsed toetavad atsetüülheksapeptiid-49 otsest mõju nendele teguritele.
3)Taastab naha barjäärifunktsiooni
Krooniline põletik on naha loomuliku barjääri kahjustamise peamine põhjus. Eelnevalt mainitud põletikuradade pärssimine (PAR-2 on esialgne päästik) võimaldab seda tõket vähem kahjustada, võib toimuda iseparandus, ja teatud punktini kohtuvad välised ärritajad "normaalsemaga".’ resistentsuse tase.
3.Järeldus
Atsetüülheksapeptiid-49 on närvisüsteemi rahustav peptiid. Kõik kolm tõendit viitavad sellele, et see on väga sobiv kandidaat tundliku naha raviks või vähemalt osaliselt parandamiseks.
COA
HPLC
MS
