Acetil hexapéptido-49

1.¿Qué es el acetil hexapéptido-49?

Los efectos antisensibilizantes y calmantes del acetil hexapéptido-49 se derivan de su inhibición específica de un receptor de señalización clave. – Receptor activado por proteasa 2 (PAR-2). El PAR-2 ​​en sí es un Receptor acoplado a proteína G, Ampliamente expresado en varias células de la piel y neuronas sensoriales.; Desempeña un papel central en la mediación de la inflamación de la piel., picor, e inflamación neurogénica.

En condiciones normales, la activación se produce a través de serina proteasas específicas. (La triptasa de los mastocitos es un buen ejemplo., proteasas alergénicas ambientales que también sirven para este propósito). La escisión del dominio extracelular N-terminal de PAR-2 ​​expone esta nueva secuencia como un "ligando atado"; La unión al receptor ahora activado es lo que inicia la cascada completa de señalización descendente..

Acetyl Hexapeptide-49 actúa como un potente antagonista de este proceso., alterar eficazmente la vía de señalización primaria que conduce a la sensibilidad. Reducciones tanto en IL-6 como en interleucina 8 (IL-8) respuestas inflamatorias, y en gran medida TRPV-1 (y todo lo que sigue con CGRP) activación, son todos efectos directos de esta inhibición.

2.Investigación del acetil hexapéptido-49

1)Aliviar la inflamación neurogénica

La activación de PAR-2 ​​estimula las terminaciones nerviosas sensoriales para liberar múltiples neuropéptidos, péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP) siendo el principal. El CGRP actúa como un potente vasodilatador.; enrojecimiento de la piel, edema, y una sensación de ardor característica son consecuencias directas de su liberación..

Los estudios in vitro han demostrado que el acetilhexapéptido-49 inhibe significativamente la liberación de CGRP desencadenada por PAR-2, controlar eficazmente diversas formas de respuestas inflamatorias neurogénicas.

Las pruebas en humanos in vivo realizadas por proveedores demuestran que las formulaciones que lo contienen reducen (a menudo alivia completamente) las sensaciones de escozor y ardor asociadas con irritantes químicos específicos – El ácido láctico y la capsaicina son buenos ejemplos.. Estas pruebas proporcionan una validación directa del efecto regulador sobre los nervios sensoriales..

2)Inhibición de la producción de citocinas inflamatorias

Dentro de los propios queratinocitos, La activación de PAR-2 ​​conduce a la expresión de una variedad de citocinas y quimiocinas proinflamatorias. (IL-6 es un ejemplo bien documentado, IL-8 también es muy relevante). El reclutamiento de células inmunes es parte de la respuesta inflamatoria resultante.; reducir estos mediadores es un claro objetivo antiinflamatorio.

Los experimentos respaldan el efecto directo del acetil hexapéptido-49 sobre estos factores..

3)Restaura la función barrera de la piel.

La inflamación crónica es una de las principales causas de deterioro de la barrera natural de la piel.. Inhibir las vías inflamatorias mencionadas anteriormente. (PAR-2 ​​es el disparador inicial) permite que se haga menos daño a esta barrera, La autorreparación puede ocurrir, y hasta cierto punto, los irritantes externos se encontrarán con un efecto más "normal".’ nivel de resistencia.

3.Conclusión

Acetyl Hexapeptide-49 es un péptido neurocalmante. Las tres líneas de evidencia lo señalan como un candidato muy adecuado para tratar o al menos reparar parcialmente la piel sensible..