アセチルヘキサペプチド-49 は合成短鎖メッセンジャーペプチドです. と呼ばれる “ヘキサペプチド”, その分子骨格はペプチド結合によって結合された6つのアミノ酸で構成されています; N末端アミノ基がアセチル化されている, 主に安定性の向上と皮膚透過性の向上のため. このペプチドは、化粧品や対象を絞ったスキンケア製剤に広く応用されています。, 敏感肌は主な症状の1つであり、対処するために設計されています.
順序
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS番号
1969409-70-8
分子式
C51H58N10O7
分子量
923.07 グラム/モル
1.アセチルヘキサペプチド-49とは
アセチルヘキサペプチド-49 の抗感作効果と鎮静効果は、重要なシグナル伝達受容体の特異的阻害に由来します。 – プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR-2). PAR-2自体は、 Gタンパク質共役型受容体, さまざまな皮膚細胞や感覚ニューロンに広く発現しています; 皮膚の炎症を仲介する上で中心的な役割を果たします, かゆみ, そして神経性炎症.
通常の条件下では、特定のセリンプロテアーゼを通じて活性化が起こります。 (マスト細胞由来のトリプターゼがその代表的な例です, 環境アレルゲンプロテアーゼもこの目的に役立ちます). PAR-2 の N 末端細胞外ドメインの切断により、この新規配列が「係留リガンド」として露出します。; 活性化された受容体に再び結合することで、下流のシグナル伝達の完全なカスケードが開始されます。.
アセチルヘキサペプチド-49は、このプロセスの強力なアンタゴニストとして機能します, 主要なシグナル伝達経路を効果的に破壊し、過敏症を引き起こす. IL-6とIL-6の両方の減少 インターロイキン 8 (IL-8) 炎症反応, そしてかなりの程度に TRPV-1 (CGRP 以降のすべて) アクティベーション, すべてはこの阻害の直接的な影響です.
2.アセチルヘキサペプチド-49の研究
1)神経因性炎症の軽減
PAR-2 の活性化により感覚神経終末が刺激され、複数の神経ペプチドが放出されます。, カルシトニン遺伝子関連ペプチド (CGRP) 主要なものである. CGRPは強力な血管拡張剤として機能します; 皮膚の赤み, 浮腫, 特徴的な灼熱感はすべて、放出の直接的な結果です。.
インビトロ研究では、アセチルヘキサペプチド-49がPAR-2誘発性CGRP放出を有意に阻害することが示されています。, さまざまな形態の神経性炎症反応を効果的に制御します.
サプライヤーによるヒトの生体内試験では、それを含む製剤が減少を実証しています (完全に軽減されることが多い) 特定の化学刺激物に関連した刺すような痛みや灼熱感 – 乳酸とカプサイシンが主な例です. 感覚神経に対する調節効果の直接的な検証は、これらのテストによって提供されます。.
2)炎症性サイトカイン産生の阻害
ケラチノサイト自体の内部, PAR-2 の活性化により、さまざまな炎症誘発性サイトカインおよびケモカインが発現します。 (IL-6 は十分に文書化された例です, IL-8も関連性が高い). 免疫細胞の補充はその後の炎症反応の一部です; これらのメディエーターを減らすことは明らかな抗炎症目的です.
実験はこれらの因子に対するアセチルヘキサペプチド-49の直接的な効果を裏付けています.
3)肌のバリア機能を回復します
慢性炎症は皮膚の自然なバリアを損なう主な原因です. 前述の炎症経路の阻害 (PAR-2が最初のトリガーとなる) このバリアへのダメージを軽減できます, 自己修復が起こる可能性がある, そして、ある程度までは、外部刺激物はより「正常」な方法で対処されるでしょう。’ 抵抗のレベル.
3.結論
アセチルヘキサペプチド-49 は神経を落ち着かせるペプチドです. 3 つの証拠すべてが、敏感肌の治療または少なくとも部分的な修復に非常に適した候補であることを示しています。.
COA
HPLC
MS
