L'acetil esapeptide-49 è un peptide messaggero sintetico a catena corta. Indicato come a “esapeptide”, la sua struttura molecolare comprende sei aminoacidi legati insieme da legami peptidici; il gruppo amminico N-terminale è acetilato, principalmente per una maggiore stabilità e una migliore permeabilità cutanea. Questo peptide ha ottenuto un'ampia applicazione nei cosmetici e nelle formulazioni mirate per la cura della pelle, la pelle sensibile è una delle condizioni principali che è progettata per affrontare.
Sequenza
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
Numero CAS
1969409-70-8
Formula molecolare
C51H58N10O7
Peso Molecolare
923.07 g/mol
1.Cos'è l'acetil esapeptide-49
Gli effetti antisensibilizzanti e lenitivi dell'acetil esapeptide-49 derivano dalla sua specifica inibizione di un recettore chiave di segnalazione – Recettore attivato dalla proteasi 2 (PAR-2). PAR-2 stesso è un Recettore accoppiato alle proteine G, ampiamente espresso su varie cellule della pelle e neuroni sensoriali; svolge un ruolo centrale nel mediare l’infiammazione della pelle, prurito, e infiammazione neurogena.
In condizioni normali l'attivazione avviene attraverso specifiche serina proteasi (la triptasi dei mastociti ne è un ottimo esempio, anche le proteasi degli allergeni ambientali servono a questo scopo). La scissione del dominio extracellulare N-terminale di PAR-2 espone questa nuova sequenza come un "ligando legato"; il legame al recettore ora attivato è ciò che avvia l'intera cascata di segnali a valle.
L'acetil esapeptide-49 agisce come un potente antagonista di questo processo, interrompendo efficacemente la via di segnalazione primaria che porta alla sensibilità. Riduzioni sia di IL-6 che di Interleuchina 8 (IL-8) risposte infiammatorie, e in larga misura TRPV-1 (e tutto ciò che segue con CGRP) attivazione, sono tutti effetti diretti di questa inibizione.
2.Ricerca sull'acetil esapeptide-49
1)Alleviare l’infiammazione neurogena
L'attivazione di PAR-2 stimola le terminazioni nervose sensoriali a rilasciare più neuropeptidi, Peptide correlato al gene della calcitonina (CGRP) essendo quello primario. Il CGRP funge da potente vasodilatatore; arrossamento della pelle, edema, e una caratteristica sensazione di bruciore sono tutte conseguenze dirette del suo rilascio.
Studi in vitro hanno dimostrato che l’acetilesapeptide-49 inibisce significativamente il rilascio di CGRP innescato da PAR-2, controllando efficacemente varie forme di risposte infiammatorie neurogene.
I test in vivo sugli esseri umani effettuati dai fornitori dimostrano che le formulazioni lo contengono riducente (spesso alleviando completamente) le sensazioni di pizzicore e bruciore associate a specifici irritanti chimici – l'acido lattico e la capsaicina sono i primi esempi. Questi test forniscono la convalida diretta di un effetto regolatore sui nervi sensoriali.
2)Inibizione della produzione di citochine infiammatorie
All'interno dei cheratinociti stessi, L'attivazione di PAR-2 porta all'espressione di una gamma di citochine e chemochine proinfiammatorie (IL-6 è un esempio ben documentato, Anche IL-8 è molto rilevante). Il reclutamento di cellule immunitarie fa parte della conseguente risposta infiammatoria; ridurre questi mediatori è un chiaro obiettivo antinfiammatorio.
Gli esperimenti supportano l’effetto diretto dell’acetil esapeptide-49 su questi fattori.
3)Ripristina la funzione barriera cutanea
L’infiammazione cronica è una delle principali cause di deterioramento della barriera naturale della pelle. Inibire le vie infiammatorie precedentemente menzionate (PAR-2 è il trigger iniziale) consente di arrecare meno danni a questa barriera, può verificarsi un'autoriparazione, e fino a un certo punto le sostanze irritanti esterne verranno soddisfatte in modo più "normale".’ livello di resistenza.
3.Conclusione
Acetyl Hexapeptide-49 è un peptide neuro-lenitivo. Tutte e tre le prove lo indicano come un candidato altamente adatto per il trattamento o almeno la riparazione parziale della pelle sensibile.
COA
HPLC
SM
