Acetyl Hexapeptide-49 er et syntetisk kortkædet messenger-peptid. Benævnt en “hexapeptid”, dens molekylære rygrad består af seks aminosyrer forbundet med peptidbindinger; den N-terminale aminogruppe acetyleres, primært for øget stabilitet og forbedret hudpermeabilitet. Dette peptid har vundet udbredt anvendelse i kosmetik og målrettede hudplejeformuleringer, følsom hud er en af de vigtigste tilstande, den er designet til at håndtere.
Sekvens
Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2
CAS nummer
1969409-70-8
Molekylær formel
C51H58N10O7
Molekylvægt
923.07 g/mol
1.Hvad er Acetyl Hexapeptide-49
De anti-sensibiliserende og beroligende virkninger af Acetyl Hexapeptide-49 stammer fra dets specifikke hæmning af en nøglesignalreceptor – Protease-aktiveret receptor 2 (PAR-2). PAR-2 i sig selv er en G-proteinkoblet receptor, bredt udtrykt på forskellige hudceller og sensoriske neuroner; det spiller en central rolle i at formidle hudbetændelse, kløe, og neurogen inflammation.
Under normale forhold sker aktivering gennem specifikke serinproteaser (tryptase fra mastceller er et godt eksempel, miljømæssige allergen proteaser også tjener dette formål). Spaltningen af det N-terminale ekstracellulære domæne af PAR-2 afslører denne nye sekvens som en "tethered ligand"; binding tilbage til den nu aktiverede receptor er det, der initierer den fulde kaskade af downstream-signalering.
Acetyl Hexapeptide-49 fungerer som en potent antagonist af denne proces, effektivt forstyrre den primære signalvej, der fører til følsomhed. Reduktioner i både IL-6 og Interleukin 8 (IL-8) inflammatoriske reaktioner, og i høj grad TRPV-1 (og alt hvad der følger med CGRP) aktivering, er alle direkte virkninger af denne hæmning.
2.Research Of Acetyl Hexapeptide-49
1)Lindring af neurogen inflammation
Aktivering af PAR-2 stimulerer sensoriske nerveender til at frigive flere neuropeptider, calcitoningen-relateret peptid (CGRP) være den primære. CGRP tjener som en potent vasodilator; hud rødme, ødem, og en karakteristisk brændende fornemmelse er alle direkte konsekvenser af dets frigivelse.
In vitro undersøgelser har vist, at acetylhexapeptid-49 signifikant hæmmer PAR-2-udløst CGRP-frigivelse, effektivt at kontrollere forskellige former for neurogene inflammatoriske reaktioner.
Human in vivo-test fra leverandører viser, at formuleringer, der indeholder det, er reducerende (ofte helt lindrende) de stikkende og brændende fornemmelser forbundet med specifikke kemiske irritanter – mælkesyre og capsaicin er gode eksempler. Direkte validering af en regulatorisk effekt på sensoriske nerver leveres af disse tests.
2)Hæmning af inflammatorisk cytokinproduktion
Inden for keratinocytterne selv, PAR-2-aktivering fører til ekspression af en række pro-inflammatoriske cytokiner og kemokiner (IL-6 er et veldokumenteret eksempel, IL-8 er også yderst relevant). Rekruttering af immunceller er en del af den efterfølgende inflammatoriske reaktion; at reducere disse mediatorer er et klart antiinflammatorisk mål.
Eksperimenter understøtter den direkte effekt af Acetyl Hexapeptide-49 på disse faktorer.
3)Genopretter hudens barrierefunktion
Kronisk betændelse er en væsentlig årsag til svækkelse af hudens naturlige barriere. Hæmning af de tidligere nævnte inflammatoriske veje (PAR-2 er den første trigger) giver mulighed for mindre skade på denne barriere, selvreparation kan forekomme, og til et punkt vil ydre irritanter blive mødt med en mere 'normal’ niveau af modstand.
3.Konklusion
Acetyl Hexapeptide-49 er et neuroberoligende peptid. Alle tre beviser peger på, at det er en yderst velegnet kandidat til behandling eller i det mindste delvist at reparere følsom hud.
COA
HPLC
MS
