Ацетилгексапептид-49

Ацетил гексапептид-49 – синтетикалық қысқа тізбекті хабаршы пептид. а деп аталады “гексапептид”, оның молекулалық негізі пептидтік байланыстармен байланысқан алты амин қышқылынан тұрады; N-терминалды амин тобы ацетилденеді, ең алдымен тұрақтылықты арттыру және терінің өткізгіштігін арттыру үшін. Бұл пептид косметикада және мақсатты тері күтімі формулаларында кеңінен қолданылды, сезімтал тері - бұл шешуге арналған негізгі жағдайлардың бірі.

Кезең

Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2

CAS нөмірі

1969409-70-8

Молекулалық формула

C51H58N10O7

Молекулалық салмақ

923.07 г/моль

1.Ацетилгексапептид-49 дегеніміз не

Ацетилгексапептид-49-ның антисенсибилизациялаушы және тыныштандыратын әсерлері оның негізгі сигналдық рецепторды арнайы тежеуінен туындайды. – Протеазамен белсендірілген рецептор 2 (PAR-2). PAR-2 өзі а G белокпен байланысқан рецептор, әртүрлі тері жасушаларында және сенсорлық нейрондарда кеңінен көрінеді; терінің қабынуын жоюда орталық рөл атқарады, қышу, және нейрогендік қабыну.

Қалыпты жағдайда белсендіру арнайы сериндік протеазалар арқылы жүреді (мастикалық жасушалардан алынған триптаза негізгі мысал болып табылады, қоршаған орта аллергенінің протеазалары да осы мақсатқа қызмет етеді). PAR-2 жасушадан тыс N-терминал доменінің ыдырауы бұл жаңа тізбекті «байланысты лиганд» ретінде көрсетеді.; енді белсендірілген рецепторға кері байланыс төменгі ағындық сигнализацияның толық каскадын бастайды.

Ацетилгексапептид-49 осы процестің күшті антагонисті ретінде әрекет етеді, сезімталдыққа әкелетін бастапқы сигнал жолын тиімді бұзады. IL-6 және де азаюы Интерлейкин 8 (ИЛ-8) қабыну реакциялары, және үлкен дәрежеде TRPV-1 (және барлығы CGRP-ден кейін) белсендіру, барлығы осы тежелудің тікелей әсері болып табылады.

2.Ацетилгексапептид-49 зерттеулері

1)Нейрогендік қабынуды жеңілдету

PAR-2 белсендіру көптеген нейропептидтерді шығару үшін сенсорлық жүйке ұштарын ынталандырады, кальцитонин генімен байланысты пептид (CGRP) негізгі болып табылады. CGRP күшті вазодилататор ретінде қызмет етеді; терінің қызаруы, ісіну, және тән жану сезімі оның шығарылуының тікелей салдары болып табылады.

In vitro зерттеулері ацетилгексапептид-49 PAR-2-триггерленген CGRP шығарылуын айтарлықтай тежейтінін көрсетті., нейрогендік қабыну реакцияларының әртүрлі формаларын тиімді басқарады.

Жеткізушілерден адам ағзасына арналған in vivo сынағы оны төмендететін құрамдарды көрсетеді (жиі толығымен жеңілдетеді) арнайы химиялық тітіркендіргіштерге байланысты шағу және жану сезімі – сүт қышқылы және капсаицин негізгі мысалдар болып табылады. Сенсорлық нервтерге реттеуші әсерді тікелей тексеру осы сынақтармен қамтамасыз етіледі.

2)Қабыну цитокиндерінің өндірісін тежеу

Кератиноциттердің өздері ішінде, PAR-2 белсендіру қабынуға қарсы цитокиндер мен хемокиндер қатарының экспрессиясына әкеледі. (IL-6 жақсы құжатталған мысал болып табылады, IL-8 де өте өзекті). Иммундық жасушаларды тарту келесі қабыну реакциясының бөлігі болып табылады; бұл медиаторларды азайту қабынуға қарсы айқын мақсат болып табылады.

Эксперименттер осы факторларға ацетил гексапептид-49 тікелей әсерін растайды.

3)Терінің тосқауыл функциясын қалпына келтіреді

Созылмалы қабыну терінің табиғи тосқауылының бұзылуының негізгі себебі болып табылады. Бұрын айтылған қабыну жолдарын тежеу (PAR-2 бастапқы триггер болып табылады) бұл кедергіге аз зиян келтіруге мүмкіндік береді, өздігінен жөндеу орын алуы мүмкін, және белгілі бір дәрежеде сыртқы тітіркендіргіштер әдеттегідей болады’ қарсылық деңгейі.

3.Қорытынды

Ацетил гексапептид-49 - жүйке тыныштандыратын пептид. Барлық үш дәлелдер оны сезімтал теріні емдеуге немесе жартылай жөндеуге өте қолайлы кандидат ретінде көрсетеді..