Ацетилгексапептид-49

Acetyl Hexapeptide-49 синтетикалык кыска чынжырлуу кабарчы пептид болуп саналат. а деп аталат “гексапептид”, анын молекулярдык негизи пептиддик байланыштар менен байланышкан алты аминокислотадан турат; N-терминалдык амин тобу ацетилденген, биринчи кезекте туруктуулукту жогорулатуу жана теринин өткөрүмдүүлүгүн жогорулатуу үчүн. Бул пептид косметикада жана максаттуу териге кам көрүү формулаларында кеңири жайылган, сезгич тери ал чечүү үчүн иштелип чыккан негизги шарттардын бири болуп саналат.

Ырааттуулук

Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2

CAS номери

1969409-70-8

Молекулярдык формула

C51H58N10O7

Молекулярдык Салмак

923.07 г/моль

1.Acetyl Hexapeptide-49 деген эмне

Ацетил гексапептид-49дун антисенсибилизациялоочу жана тынчтандыруучу таасирлери анын негизги сигналдык рецептордун өзгөчө бөгөт коюусунан келип чыгат. – Протеаза активдештирилген рецептор 2 (PAR-2). ПАР-2 өзү а G протеин менен байланышкан рецептор, ар кандай тери клеткаларында жана сезгич нейрондордо кеңири чагылдырылган; ал теринин сезгенүүсүн ортомчу негизги ролду ойнойт, кычышуу, жана нейрогендик сезгенүү.

Кадимки шарттарда активдешүү белгилүү бир сериндик протеазалар аркылуу ишке ашат (Маст клеткаларынан триптаза негизги мисал болуп саналат, экологиялык аллерген протеазалары да ушул максатта кызмат кылат). PAR-2нин N-терминалынын клеткадан тышкаркы доменинин бөлүнүшү бул жаңы ырааттуулукту "байланган лиганд" катары көрсөтөт.; азыр активдештирилген рецепторго кайра байланышуу ылдый агымдагы сигнализациянын толук каскадын баштайт.

Acetyl Hexapeptide-49 бул жараяндын күчтүү антагонист катары иш-аракет кылат, сезгичтикке алып баруучу негизги сигналдык жолду натыйжалуу бузуу. ИЛ-6 жана да кыскартуулар Интерлейкин 8 (ИЛ-8) сезгенүү жооптор, жана чоң даражада TRPV-1 (жана мунун баары CGRP менен) активдештирүү, Бул бөгөт коюунун бардык түздөн-түз таасирлери.

2.Ацетил гексапептид-49 изилдөө

1)Нейрогендик сезгенүүнү жеңилдетүү

PAR-2 активдештирүү бир нече нейропептиддерди бошотуу үчүн сезүү нерв учтарын стимулдайт, кальцитонин генине байланыштуу пептид (CGRP) негизги болуп саналат. CGRP күчтүү вазодилатор катары кызмат кылат; теринин кызарышы, шишик, жана мүнөздүү күйүү сезими аны чыгаруунун түздөн-түз кесепеттери болуп саналат.

In vitro изилдөөлөр ацетилгексапептид-49 PAR-2-триггердик CGRP чыгарууну олуттуу түрдө тоскоол кылганын көрсөттү., Нейрогендик сезгенүү реакцияларынын ар кандай формаларын натыйжалуу башкаруу.

Жеткирүүчүлөрдүн адамдык in vivo сыноосу аны азайтуучу формулаларды көрсөтөт (көбүнчө толугу менен жеңилдетет) белгилүү бир химиялык дүүлүктүргүчтөр менен байланышкан кычкыл жана күйүү сезими – сүт кислотасы жана капсаицин негизги мисалдар болуп саналат. Бул тесттер аркылуу сезгич нервдерге регулятивдик таасирдин түз валидациясы камсыз кылынат.

2)Сезгенүү цитокиндердин өндүрүшүн токтотуу

Кератиноциттердин өзүндө, PAR-2 активдештирүү бир катар сезгенүүгө каршы цитокиндердин жана химокиндердин экспрессиясына алып келет. (IL-6 жакшы документтештирилген мисал болуп саналат, IL-8 да абдан актуалдуу болуп саналат). Иммундук клеткаларды тартуу кийинки сезгенүү реакциясынын бир бөлүгү болуп саналат; бул медиаторлорду азайтуу ачык-айкын сезгенүүгө каршы максаты болуп саналат.

Эксперименттер Ацетил Гексапептид-49 бул факторлорго түздөн-түз таасирин колдойт.

3)Теринин тосмо функциясын калыбына келтирет

Өнөкөт сезгенүү теринин табигый тосмосунун бузулушунун негизги себеби болуп саналат. Мурда айтылган сезгенүү жолдорун бөгөт коюу (PAR-2 баштапкы триггер болуп саналат) бул тоскоолдукка азыраак зыян келтирууге мумкундук берет, өзүн-өзү оңдоо пайда болушу мүмкүн, жана бир чекитке чейин тышкы дүүлүктүргүчтөр дагы «нормалдуу» менен жолугушат’ каршылык деңгээли.

3.Корутунду

Ацетил гексапептид-49 нейро-тынчтандыруучу пептид болуп саналат. Далилдердин үч сызыгынын баары аны сезгич терини дарылоо же жарым-жартылай оңдоо үчүн абдан ылайыктуу талапкер катары көрсөтөт..